1、研究生课程考试命题 药物化学一、名词解释1、先导化合物2、前药3、生物电子等排体4、代谢5、首过效应6、肝药酶诱导剂7、肝药酶抑制剂二、单选题1、药物的亲脂性与生物活性的关系 A 增强亲脂性，有利吸收，活性增强 B 降低亲脂性，不利吸收，活性下降 C 适度的亲脂性才有最佳的活性 D 增强亲脂性，使作用时间缩短E 降低亲脂性，使作用时间延长2、药物的解离度与生物活性的关系A 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C 增加解离度，不利吸收，活性下降 D 增加解离度，有利吸收，活性增强 E 合适的解离度，有最大活性3、从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效
2、最快 A 戊巴比妥 pka8.0（未解离率 80%） B 苯巴比妥酸 pka3.75（未解离率 0.022%） C 海索比妥 pka8.4（未解离率 90%） D 苯巴比妥 pka7.4（未解离率 50%） E 异戊巴比妥 pka7.9（未解离率 75%）4、下列对生物电子等排原理叙述错误的是A 以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效。B 以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以降低药物的毒副作用。C 凡具有相似的物理性质和化学性质 ，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体。D 生物电子等排体可以以任何形式相互替换，来提高药物的疗效，降低毒
3、副作用。E 在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似、范德华半径相似等进行电子等排体的相互替换，找到疗效更高，毒性更小的新药。5、下列哪个不是药物和受体相互作用影响药效的因素A 药物和受体间的氢键 B 药物结构中的官能团C 药物分子的电子分布 D 药物的立体异构E 药物的剂型6、含芳环的药物主要发生以下代谢A 还原代谢 B 氧化代谢 C 脱羟基代谢D 开环代谢 E 水解代谢7、含芳环药物的氧化代谢产物主要是 A 环氧化合物 B 酚类化合物 C 二羟基化合物D 羧酸类化合物 E 醛类化合物8、下列作用于拓扑异构酶 I 的抗肿瘤药物是 A 羟基喜树碱 B 紫杉醇 C 长春碱D 多柔比星 E 米托蒽
4、醌9、环磷酰胺属于哪种类型的抗肿瘤药物A 抗代谢 B 生物烷化剂 C 金属络合物D 天然生物碱 E 抗生素10、生物烷化剂与 DNA 以哪种方式结合使其失活或分子断裂A 共价键 B 离子键 C 氢键D 配位键 E 范德华力11、下列药物为前药的是A 顺铂 B 塞替派 C 白消安D 氮芥 E 环磷酰胺12、环磷酰胺体外没有活性，在体内经代谢而活化，在肿瘤组织中生成具有烷化作用的代谢产物是A 4-羟基环磷酰胺 B 4-酮基环磷酰胺 C 羧基环磷酰胺 D 醛基磷酰胺 E 丙烯醛13、具有下列结构的药物属于哪类抗肿瘤药物A 烷化剂 B 抗肿瘤天然药物 C 抗代谢药物D 抗肿瘤抗生素 E 抗肿瘤植物成分
5、14、放线菌素 D 的化学结构特征为 A 含氮芥 B 含有机金属络合物 C 含蒽醌D 含多肽 E 含甾体环15、下列哪项叙述与维生素的概念不符 A 是维持人体正常代谢功能所必须的一类维生素B 不能提供人体所需能量C 是细胞的一个组成部分D 只能从食物中摄取E 体内需保持一定水平16、维生素 D 是甾醇衍生物的原因 A 具有环戊烷并多氢菲的结构B 光照后可转化为甾醇C 由甾醇经光照开环而得D 具有甾醇的基本性质E 其体内代谢物是甾醇17、由于新生儿肠道无细菌，易出现出血症，需要补充 A 维生素 A B 维生素 B C 维生素 CD 叶酸 E 维生素 K18、维生素 C 具有酸性，是因为其化学结构
6、上有 A 羰基 B 羧基 C 酚羟基D 烷基 E 连二烯醇19、下列哪个药物本身不具有活性须经体内代谢活化后才有活性A 维生素 C B 维生素 A1 C 维生素 K3D 维生素 D3 E 维生素 E20、指出下列哪个药物具有酸性A 维生素 A B 维生素 D C 维生素 CD 维生素 K E 维生素 E21、临床用于调节钙、磷代谢，治疗佝偻病、软骨病的药物 A 维生素 E B 维生素 D3 C 维生素 CD 维生素 B1 E 维生素 B1222、下列药物用于治疗痤疮的是A 维 A 酸 B 胆骨化醇 C 麦角骨化醇D 维生素 E 醋酸酯 E 抗坏血酸23、维生素 D3 在体内经代谢生成的活性形式
7、是A 1,24,25-三羟基维生素 D3B 1-羟基维生素 D3C 25-羟基维生素 D3D 1,25-二羟基维生素 D3E 24,25-二羟基维生素 D324、维生素 C 中酸性最强的羟基是A 2 位羟基 B 3 位羟基 C 4 位羟基D 5 位羟基 E 6 位羟基25、在维生素 E 异构体中活性最强的是 A -生育三烯酚 B -生育三烯酚 C -生育酚D -生育酚 E -生育酚26、天然存在的甾体雌激素中，活性最强的是 A 雌酮 B 雌二醇 C 雌三醇D 炔雌醇 E 炔诺酮27、下列关于雌二醇描述不正确的是A 是天然的作用最强的雌激素B 在体内代谢为雌三醇，活性降低C 具有良好的水溶性D
8、可在胃肠道及肝中代谢失活，口服无效E 结构中含有酚羟基，可与三氯化铁作用呈色28、下列可口服的雌激素是A 雌二醇 B 雌三醇 C 雌酮D 炔诺酮 E 炔雌醇29、睾酮在体内的活性形式A 雄烯二酮 B 甲睾酮 C 二氢睾酮D 雄甾二酮 E 黄体酮30、雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是A 甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降B 雄性激素结构专属性高，结构稍加改变，雄性活性下降，蛋白同化活性增加C 雄性激素已可满足临床需要，不需研发新的雄性激素D 蛋白同化激素比雄性激素稳定，不易被代谢E 蛋白同化激素市场前景好31、睾酮 17位增加一个甲基，其主要目的是 A 增加脂溶性B 增加
9、雄激素活性C 增加化学稳定性D 降低肝脏氧化代谢速度E 降低同化作用 32、下列哪项与左炔诺孕酮不相符A 是最早实现工业化生产的全合成甾体激素B 具有脂溶性C 药效、药代动力学整体评价高于炔诺酮D 可作为女性避孕药的主要成分E 由于比炔诺酮 18 位多一个甲基，因而产生新的手性中心 33、结构式为下列甾体药物在命名时，应选择的母核是 A 雄甾烷 B 雌甾烷 C 孕甾烷D 胆甾烷 E 肾上腺激素34、下列甾体激素中含有 4-烯 -3-酮结构的是A 雌二醇 B 甲睾酮 C 炔雌醇D 己烯雌酚 E 雌三醇 35、下列药物遇硝酸银试液产生白色沉淀的是A 甲睾酮 B 炔雌醇 C 黄体酮D 地塞米松 E
10、雌二醇 36、下列药物用于治疗更年期骨质疏松的药物是 A 雷洛昔芬 B 炔雌醇 C 左炔诺孕酮D 地塞米松 E 曲安奈德37、下列药物可以用于治疗痤疮和雄性激素性脱发的是 A 丙酸睾酮 B 醋酸甲羟孕酮 C 左炔诺孕酮D 米非司酮 E 非那雄胺38、和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个A 米索前列醇 B 卡前列素 C 前列环素D 前列地尔 E 地诺前列醇39、下列关于胰岛素的描述错误的是 A 由胰脏细胞分泌的一种肽类激素B 人胰岛素有 16 种、51 个氨基酸组成C 酸碱两性，可溶于稀酸或稀碱溶液D 可口服E 含有巯基和酚羟基，易于金属离子结合 40、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的
11、区别是A 雌甾烷具 18 甲基，雄甾烷不具 B 雄甾烷具 18 甲基，雌甾烷不具C 雌甾烷具 19 甲基，雄甾烷不具 D 雄甾烷具 19 甲基，雌甾烷不具E 雌甾烷具 20、21 乙基，雄甾烷不具41、在氢化可的松的结构改造中，哪个位置引入双键可增强抗炎作用A 1 位 B 5 位 C 9 位 D 16 位 E 17 位42、-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是 A 增加胰岛素分泌 B 减少胰岛素清除C 增加胰岛素敏感性 D 抑制 -葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E 抑制 -葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度43、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是A 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因
12、此可采用酸碱滴定法进行含量测定B 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C 可抑制-葡萄糖苷酶D 可刺激胰岛素分泌E 可减少肝脏对胰岛素的清除44、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是A 可水解生成磺酰胺类B 结构中的磺酰脲具有酸性C 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少D 第一代与第二代的体内代谢方式相同E 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链45、下列对二甲双胍叙述不符的是A 具有高于一般脂肪胺的强碱性 B 水溶液显氯化物的鉴别反应C 可促进胰岛素分泌 D 增加葡萄糖的无氧酵解和利用E 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出46、下列药物属于非磺酰脲类降糖药的是
13、A 那格列奈 B 格列本脲 C 格列美脲 D 甲苯磺酰脲 E 醋酸己脲47、治疗肥胖班胰岛素抵抗的 2 型糖尿病人的首选药物是 A 罗格列酮 B 那格列奈 C 阿卡波糖 D 二甲双胍 E 格列美脲48、下列药物属于-葡萄糖苷酶抑制剂的是 A 二甲双胍 B 阿卡波糖 C 那格列奈 D 格列本脲 E 罗格列酮49、下列不属于降糖药的是 A 二甲双胍 B 阿卡波糖 C 那格列奈 D 罗格列酮 E 米索前列醇50、下列对胰岛素的叙述错误的是 A 由 51 个氨基酸组成，A 链含 21 个，B 链含 30 个B 其作用是调节糖代谢和脂肪代谢C 猪胰岛素与人胰岛素最为相似，仅 B 链末端一个氨基酸的不同D
14、 推荐 1 型及 2 型糖尿病病人首选胰岛素治疗E 胰岛素属于激素三、多选题1、适当增加化合物的亲脂性可以A 改善药物在体内的吸收B 有利于通过血脑屏障C 可增强作用于中枢神经系统药物的活性D 使药物在体内易于排泄E 使药物易于穿透生物膜2、药物与受体的结合一般是通过A 氢键 B 疏水键 C 共价键 D 电荷转移复合物 E 静电引力3、影响药效的立体因素有A 官能团间的距离 B 对映异构 C 几何异构 D 同系物 E 构象异构4、由不同厂家生产的含有相同的活性成分的药品，具有相同的A 化学名 B 商品名 C 通用名D 习惯用名 E 国际非专有药品名称5、前药修饰的作用和目的是A 提高药物的选择
15、性B 增加药物的稳定性C 延长药物的作用时间D 改善药物的吸收，提高生物利用度E 改善药物的溶解性6、药物代谢中的官能团化反应包括A 氧化反应 B 取代反应 C 还原反应D 水解反应 E 缩合反应7、下列叙述正确的是A 通常药物经代谢后极性增加B 通常药物代谢后极性降低C 大多数药物经代谢后活性降低D 药物代谢包括官能团化反应和结合反映E 药物经代谢后均可使毒性降低8、与葡萄糖醛酸结合是含有下列哪些基团的药物或代谢的主要结合反应途径A 氨基 B 羟基 C 羧基 D 巯基 E 酯基9、 烷化剂类抗肿瘤药物包括以下类型A 氮芥类 B 亚硝基脲类 C 磺酸酯类D 金属铂络合物类 E 乙撑亚胺10、下
16、列抗肿瘤药物作用于微管蛋白的是A 放线菌素 D B 盐酸博来霉素 C 米托蒽醌D 紫杉醇 E 长春新碱11、下列关于环磷酰胺叙述正确的是 A 其结构是氮芥的氮原子上含有吸电子的环状磷酰胺内酯B 为前药C 抗瘤谱广D 属于烷化剂类抗肿瘤药物E 毒性较其他烷化剂小12、下列关于卡莫司汀的描述正确的是A 具有- 氯乙基-N- 亚硝基脲类结构B 属于烷化剂类抗肿瘤药物C 具有较高的脂溶性，适用于脑瘤，转移性脑瘤D 在酸碱性条件下不稳定，释放出氮气和二氧化碳E 属于抗代谢类抗肿瘤药物13、下列对于博莱霉素的说法正确的是A 为抗生素类抗肿瘤药物B 是一类糖肽类抗肿瘤药物C 临床上用混合物D 抑制胸腺嘧啶核
17、苷酸插入 DNAE 抑制 RNA 多聚酶，抑制 RNA 合成14、环磷酰胺在肿瘤组织中生成具有烷化作用的产物包括A 4-羟基环磷酰胺 B 丙烯醛 C 去甲氮芥D 磷酰氮芥 E 醛基磷酰胺15、下列关于甲氨蝶呤的描述正确的是 A 属于叶酸拮抗物B 与拓扑异构酶 I 作用C 可用于急性白血病的治疗D 大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救E 不可逆的与二氢叶酸还原酶结合16、下列关于 5-氟尿嘧啶的叙述正确的是A 为二氢叶酸还原酶抑制剂B 属于烷化剂类抗肿瘤药物C 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药物D 根据电子等排体原理设计E 属于抗代谢类抗肿瘤药物17、巯嘌呤具有以下哪些性质A 为二氢叶酸还原酶抑制
18、剂B 临床可用于治疗急性白血病C 本品的乙醇溶液于醋酸铅试液作用，生成黄色沉淀D 为抗代谢类的抗肿瘤药物E 为烷化剂类抗肿瘤药物18、下列属于嘧啶拮抗物的是A 甲氨蝶呤 B 巯嘌呤 C 5-氟尿嘧啶D 阿糖胞苷 E 喷司他汀19、关于维生素 C 叙述正确的是A 又名抗坏血酸B 可发生酮-稀醇式互变，其水溶液主要以烯醇式存在C 具有两个手性碳，故有四个旋光异构体D 易被空气中的氧氧化为去氢抗坏血酸E 利用其还原能力，对食品有保鲜作用20、可用作抗氧化剂的维生素 A 维生素 K B 维生素 B1 C 维生素 ED 维生素 D E 维生素 C21、下列哪些叙述与维生素 D 相符A 都是甾醇的衍生物B
19、 其主要包括维生素 D2 和维生素 D3C 是水溶性维生素D 临床主要用于抗佝偻病E 不能口服22、下列维生素药物中属于水溶性维生素的是A 维生素 C B 维生素 A C 维生素 DD 维生素 B6 E 维生素 K323、下列哪些为维生素 A 的性质 A 维生素 A 具有烯醇结构，对酸不稳定B 对紫外光不稳定，易被空气中的氧所氧化C 能维持粘膜及上皮细胞的功能，参与视紫红质的合成D 为水溶性维生素E 对胃溃疡有预防和治疗作用24、下列属于肾上腺皮质激素的药物有 A 左炔诺孕酮 B 地塞米松 C 倍他米松 D 己烯雌酚 E 曲安奈德 25、下列药物属于孕甾烷的是A 氢化可的松 B 可的松 C 皮
20、质酮 D 醋酸甲羟孕酮 E 黄体酮 26、糖皮质激素的化学结构特征是 A 孕甾烷母核 B 具有 4-烯-3 酮结构 C 21 位具有羟基，且羟基可以被酯化 D 结构上同时具有 17-羟基和 11-氧代E 结构上具有 17-羟基或 11-氧代27、下列关于肾上腺皮质激素类药物的结构修饰，正确的说法是A C-21 位羟基易被酯化，稳定性增加，作用时间延长B 1,2-位引入双键，抗炎作用增加，不良反应降低 C 6位，9 位引入 F,作用和不良反应均增强 D 16位引入羟基不良反应降低 E 16位引入甲基糖皮质活性不变，不良反应降低28、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用可采用哪些方法A C-9 引入氟 B
21、 C-16位甲基的引入 C 1,2 位引入双键D C-10 去甲基 E C16 -位引入甲基29、现有前列腺素类药物具有以下药理作用A 抗血小板凝集 B 作用于子宫平滑肌，抗早孕，扩宫颈C 抑制胃酸分泌 D 治疗高血钙症及骨质疏松症E 作用于神经系统30、下列药物属于胰岛素分泌促进剂的是 A 甲苯磺丁脲 B 格列美脲 C 格列本脲 D 那格列奈 E 二甲双胍31、下列药物属于胰岛素增敏剂的是 A 格列美脲 B 二甲双胍 C 格列本脲 D 那格列奈 E 罗格列酮32、下列对甲苯磺丁脲叙述正确的是 A 结构中含有磺酰脲，具有酸性B 可溶于氢氧化钠，用酸碱滴定定量C 结构中脲不稳定，加热水解，可生成
22、磺酰胺D 可刺激胰岛素生成，同时可减慢肝脏对胰岛素的清除E 属于短效磺酰脲类降糖药33、下列对二甲双胍的叙述正确的是 A 具有高于一般脂肪胺的强碱性B 水溶液显氯化物的鉴别反应C 增加葡萄糖的无氧酵解和利用D 肝脏代谢少，主要以原型随尿液排出E 是肥胖伴胰岛素抵抗的 2 型糖尿病患者的首选药34、符合盐酸二甲双胍的描述是 A 本身无直接降糖作用，不促进胰岛素的释放B 水溶液加 10%亚硝基铁氰化钠溶液- 铁氰化钾试液-10% 氢氧化钠溶液，3 分钟内溶液呈红色C 几乎全部以原形由尿排出，肾功能损害者禁用D 属于胰岛素增敏剂E 结构中含有两个胍基35、下列属于降糖药物的是 A 格列本脲 B 格列美脲 C 二甲双噶 D 罗格列酮 E 阿卡波糖
