1、(一) 单选题 1. 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响()(A) 体内的解离度及酯溶性 (B) 水中溶解度 (C) 药物分子的电荷分布 (D) 药物的空间构型 参考答案: (A) 没有详解信息! 2. 造成氯氮平毒性反应的原因是()(A) 在代谢中产生毒性的氮氧化合物 (B) 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物 (C) 氯氮平产生的光化毒反应 (D) 在代谢中产生毒性的酚类化合物 参考答案: (B) 没有详解信息! 3. 下列何者具有明显中枢镇静作用()(A) Chlorphenamine (B) Clemastine (C) Acrivastine (D) Loratadine 参考答案:
2、 (A) 没有详解信息! 4. 下列叙述哪个不正确()(A) Scopolamine 分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强 (B) 托品酸结构中有一个手性碳原子,S 构型者具有左旋光性 (C) Atropine 水解产生托品和消旋托品酸 (D) 莨菪醇结构中有三个手性碳原子 C1、C3 和 C5,具有旋光性 参考答案: (D) 没有详解信息! 5. 下列那个不属于钠通道阻滞剂()(A) 胺碘酮 (B) 利多卡因 (C) 美西律 (D) 普罗帕酮 参考答案: (A) 没有详解信息! 6. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为()(A) 硫原子氧化 (B) 苯环羟基化 (C) 侧链去
3、N-甲基 (D) 脱去氯原子 参考答案: (D) 没有详解信息! 7. 下列与 Adrenaline 不符的叙述是()(A) 可激动 和 受体 (B) 饱和水溶液呈弱碱性 (C) 含邻苯二酚结构,易氧化变质 (D) -碳以 R 构型为活性体,具右旋光性 参考答案: (C) 没有详解信息! 8. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是()(A) Neostigmine Bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与 AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物,水解释出原酶需要几分钟 (B) Neostigmine Bromide 结构中 N, N-二甲氨基甲酸酯较 Physostigm
4、ine 结构中 N-甲基氨基甲酸酯稳定 (C) 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 (D) 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 参考答案: (D) 没有详解信息! 9. 有关卡托普利,下列说法错误的是()(A) 只有 S,S 构型的异构体有活性 (B) 其副作用主要与分子中的巯基有关 (C) 在体内经肝和肾双通道代谢而排泄,故适合肝、肾功能不全者使用 (D) 分子中有羧基 参考答案: (C) 没有详解信息! 10. 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药()(A) 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 (B) 5-羟色胺受体抑制剂 (C) 5-羟色胺再摄取抑制剂 (D) 单胺氧化酶抑制剂 参考答案: (C)
5、 没有详解信息! 11. 不属于苯并二氮卓的药物是()(A) 地西泮 (B) 美沙唑仑 (C) 唑吡坦 (D) 三唑仑 参考答案: (C) 没有详解信息! 12. 关于苯二氮卓类化合物下列说法错误的是()(A) 1,2 位并合三唑环可增强与受体的亲和力 (B) 苯骈环上引入吸电子基团可增强活性 (C) 其代谢途径主要在 N 原子上氧化形成氮氧化物 (D) 苯骈环可用噻吩环取代活性不变 参考答案: (C) 没有详解信息! 13. 关于该结构下列说法错误的是()(A) 通用名为普罗加比 (B) 为抗癫痫药物 (C) 二苯亚甲基部份是载体,无活性 (D) 作用于多巴胺受体 参考答案: (D) 没有详
6、解信息! 14. 下列合成 M 胆碱受体拮抗剂分子中,具有 9-?吨基的是()(A) Glycopyrronium Bromide (B) Orphenadrine (C) Propantheline Bromide (D) Benactyzine 参考答案: (C) 没有详解信息! 15. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符()(A) 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂 (B) 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代,M 样作用大大增强,成为选择性 M 受体激动剂 (C) Carbachol 作用较乙酰胆碱强而持久 (D) Bethanechol Chloride 的
7、 S 构型异构体的活性大大高于 R 构型异构体 参考答案: (B) 没有详解信息! 16. 非选择性 beta-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 ()(A) 1-异丙氨基-3-对- (2- 甲氧基乙基)苯氧基-2- 丙醇 (B) 1-(2 ,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺 (C) 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 (D) 1,2,3-丙三醇三硝酸酯 参考答案: (C) 没有详解信息! 17. 镇痛药喷他佐辛属于()(A) 氨基酮类 (B) 哌啶类 (C) 吗啡烃类 (D) 苯吗喃类 参考答案: (D) 没有详解信息! 18. Lidocaine 比 Procaine 作用时间长的主要原因是
8、()(A) 酰胺键比酯键不易水解 (B) Procaine 有酯基 (C) Lidocaine 有酰胺结构 (D) Lidocaine 的中间部分较 Procaine 短 参考答案: (A) 没有详解信息! 19. 下列药物中具有选择性 1 受体阻滞作用的是()(A) 美托洛尔 (B) 普萘洛尔 (C) 纳多洛尔 (D) 拉贝洛尔 参考答案: (A) 没有详解信息! 20. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是()(A) 中枢兴奋 (B) 抗癫痫 (C) 抗焦虑 (D) 抗病毒 参考答案: (C) 没有详解信息! 21. NO 供体药物吗多明在临床上用于()(A) 扩血管 (B) 缓解心绞痛 (C
9、) 高血脂 (D) 哮喘 参考答案: (B) 没有详解信息! 22. Diphenhydramine 属于组胺 H1 受体拮抗剂的哪种结构类型 ()(A) 乙二胺类 (B) 氨基醚类 (C) 三环类 (D) 哌嗪类 参考答案: (B) 没有详解信息! 23. 下列哪一项不是药物化学的任务()(A) 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术 (B) 为生产化学药物提供先进的工艺和方法, 研究药物的理化性质 (C) 确定药物的剂量和使用方法 (D) 探索新药的途径和方法 参考答案: (C) 没有详解信息! 24. 盐酸吗啡易发生氧化反应是因为其结构中含有()(A) 醇羟基 (B) 烯键 (C
10、) 哌啶环 (D) 酚羟基 参考答案: (D) 没有详解信息! 25. 氯苯那敏属于组胺 H1 受体拮抗剂的哪种结构类型 ()(A) 乙二胺类 (B) 哌嗪类 (C) 丙胺类 (D) 三环类 参考答案: (C) 没有详解信息! 26. 下列不属于钙通道阻滞剂的是()(A) 地尔硫卓 (B) 维拉帕米 (C) 硝苯地平 (D) 卡马西平 参考答案: (D) 没有详解信息! 27. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为()(A) 化学药物 (B) 药物 (C) 合成有机药物 (D) 天然药物 参考答案: (B) 没有详解信息! (二)
11、多选题 1. 关于 HMG-CoA 还原酶抑制剂 Lovastatin 构效关系的论述中,正确的是()(A) 与 HMG-CoA 具有结构相似性,对 HMG-CoA 还原酶抑制剂具有高度亲和力 (B) 分子中的 3-羟基己内酯部分是活性必需基团 (C) 分子中的二甲基丁酸部分是活性必需基团 (D) 芳香环、芳杂环及含双键脂肪环的存在是必要的 (E) 3-羟基己内酯与含双键脂肪环之间以乙基和乙烯基为好 参考答案: (ABDE) 没有详解信息! 2. Procaine 具有如下性质 ()(A) 易氧化变质 (B) 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定,中性碱性条件下水解速度加快 (C) 可发生重氮化偶
12、联反应 (D) 氧化性 (E) 弱酸性 参考答案: (ABC) 没有详解信息! 3. 属于 5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRI)的药物有()(A) 帕罗西汀 (B) 氟伏沙明 (C) 氟西汀 (D) 文拉法辛 (E) 舍曲林 参考答案: (ABCE) 没有详解信息! 4. 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括()(A) 具有 -苯乙胺的结构骨架 (B) -碳上通常带有醇羟基,其绝对构型以 S 构型为活性体 (C) -碳上带有一个甲基,外周拟肾上腺素作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长 (D) N 上取代基对 和 受体效应的相对强弱有显著影响 (E) 苯环上可以带有不同取代基 参考答案: (ACD
13、E) 没有详解信息! 5. 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是()(A) 对外周组胺 H1 受体选择性高,对中枢受体亲和力低 (B) 未及进入中枢已被代谢 (C) 难以进入中枢 (D) 具有中枢镇静和兴奋的双重作用,两者相互抵消 (E) 中枢神经系统没有组胺受体 参考答案: (AC) 没有详解信息! 6. 镇静催眠药的结构类型有()(A) 巴比妥类 (B) 三环类 (C) 苯并氮卓类 (D) 咪唑并吡啶类 (E) 西坦类 参考答案: (ABCD) 没有详解信息! 7. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是()(A) 1,4-二氢吡啶环为活性必需 (B) 3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为
14、乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道 (C) 3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响不大,但不对称酯影响作用部位 (D) 4-位取代基与活性关系(增加):H 甲基 环烷基 苯基或取代苯基 (E) 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降 参考答案: (ACDE) 没有详解信息! 8. 有关血管紧张素 II 受体拮抗剂,下列说法错误的是()(A) 分子中含有联苯结构 (B) 赖诺普利属于此类药物 (C) 分子中的酸性基团酸性越强活性越高 (D) 除有抗高血压作用也有降脂作用 (E) 分成肽类和非肽类两大类 参考答案: (BD) 没有详解信息! 9. 氟哌啶醇的主要结构片段有()(A) 对氯苯基 (B) 对羟基哌嗪 (C) 对氟苯甲酰基 (D) 丁酰苯 (E) 哌嗪环