1、甲状腺激素和抗甲状腺药,分泌过少呆小病(cretinism) 粘液性水肿(myxedema) 单纯性甲状腺肿,分泌过多甲状腺功能亢进症 (hyperthyroidism),简称甲亢,第一节 甲状腺激素 (Thyroid hormones,TH),来源:1.天然:T3、T4 2.人工合成 碘赛罗宁,合成、释放与调节,合 成 甲状腺细胞释 放 蛋白水解酶调 节 TRH TSH T3、T4,1.维持正常的生长发育 2.促进代谢和产热 3.提高机体交感肾上腺系统的 敏感性,药 理 作 用,临 床 应 用,1. 甲状腺功能低下的补充替代疗法 1)呆小病 2)粘液性水肿 3)单纯性甲状腺肿2.T3抑制试验
2、,体 内 过 程,吸收分布 血浆蛋白结合率99% T3游离量=10T4 作用快而强代谢与排泄 t1/2较长 主要在肝、 肾线粒体内脱碘 *可通过胎盘和进入乳汁,甲亢老年和心脏病患者 心绞痛和心力衰竭 停药,受体阻断药对抗,不 良 反 应,抗甲状腺药物,甲状腺功能亢进症(hyperthyroidism),简称甲亢,是多种病因引起的甲状腺激素分泌过多导致的一种代谢紊乱综合症 治疗:手术治疗 药物治疗,分类: 1.硫脲类 2.碘和碘化物 3.放射性碘 4.肾上腺素受体阻断药,抗甲状腺药,一、硫 脲 类,分类 1.硫氧嘧啶类 thiouracils MTU 甲硫氧嘧啶 PTU 丙硫氧嘧啶 2.咪唑类
3、imidazoles 甲巯咪唑(他巴唑) 卡比马唑(甲亢平),1. 抑制TH的合成2. 抑制外周T4转化为T3 重症甲亢、甲亢危象首选PTU3. 免疫抑制作用(病因治疗) 轻度(-)TSI生成,硫脲类药理作用,1.甲亢的内科治疗2.甲亢的术前准备3.甲状腺危象的治疗,临 床 应 用,硫脲类,不 良 反 应,1.过敏反应 2.消化系统反应 3.粒细胞缺乏症 最严重的不良反应 4.甲状腺肿大 注意:妊娠和哺乳期妇女、结节性甲状腺肿伴甲亢、甲状腺癌,硫脲类,二、碘及碘化物 (Iodine and Iodide),复方碘溶液(卢戈液),药理作用及其机制,1.小剂量 单纯性甲状腺肿2.大剂量 抗甲状腺
4、抑制TH释放 抑制TH合成 拮抗TSH作用 12天起效快 1015天达最大效应,碘及碘化物,临 床 应 用,1. 小剂量 预防单纯性甲状腺肿 2. 大剂量 甲亢术前准备 甲状腺危象治疗,碘及碘化物,不 良 反 应,1.急性反应 血管神经性水肿2.慢性碘中毒 口腔及咽喉烧灼感3.诱发甲状腺功能紊乱,碘及碘化物,特 点,起效快用药时间短不单独用于甲亢的内科治疗,碘及碘化物,放射性碘131I,131I t1/2为8d药理作用射线 射程短 破坏甲状腺实质 射线 射程长 甲状腺摄碘功能测定,临 床 应 用,1.甲亢2.甲状腺摄碘功能试验不良反应 甲减,放射性碘131I,肾上腺素受体阻断药( recept
5、or Blockers),普萘洛尔药理作用阻断受体改善症状,减少TH分泌抑制外周T4转为T3,临床应用甲亢、术前准备及甲亢危象的辅助治疗,用药护理提要,用硫脲类药前检测患者的心率、脉搏、体重、甲状腺、心电图及T3 、T4水平,以便观察药物的疗效;用药过程中向患者解释长期服药的重要性,指导患者按时服药,并定期检查血象,必要时加用促白细胞增生药物。告诫患者宜高蛋白、高维生素饮食;用药后每隔1-2 个月作甲状腺功能测定,定期检查甲状腺大小、基础代谢率、体重、脉压、脉率,密切观察咽部有无感染、发热等。,应用碘剂时注意观察过敏反应,一旦发现,立即停药。 用放射性碘前后一个月内避免使用含碘药物和食物。妊娠
6、或哺乳期妇女、年龄在20 岁以下的患者、肾功能不全或活动性肺结核、白细胞或中性粒细胞严重减少、重症浸润性突眼症、甲状腺危象及甲状腺摄入障碍者禁用。,降血糖药,糖尿病是一组由遗传和环境因素相互作用而引起的临床综合征。因胰岛素分泌的绝对的相对不足,及靶组织细胞对胰岛素的敏感性降低,引起糖、蛋白、脂肪、水和电解质等一系列的代谢紊乱。以慢性血糖升高为主要表现,伴有糖尿、口渴多饮、多尿、多食和体重下降的综合征。,依据WHO分类与诊断标准分为:型 胰岛素依赖型(IDDM),可发于任何年龄,多见于青少年。型 非胰岛素依赖型(NIDDM),多见于40岁以上中老年。慢性并发症:血管和神经病变急性并发症:酮症酸中
7、毒 高渗性昏迷,治疗目的是使患者血糖控制在正常或接近正常的范围,纠正代谢紊乱,缓解消除症状,防止或延缓并发症。必须采取综合治疗:在饮食治疗与运动治疗的基础上,根据病情应用胰岛素及口服降糖药。,第一节胰岛素,化学与来源体内过程制剂特点,作用1. 糖代谢:促进糖的转运,氧化利用,抑制糖原分解而降低血糖。2. 脂肪代谢:促进脂肪合成,抑制分解。3. 蛋白质代谢:促进蛋白合成,抑制分解。4、钾离子转运,应用1.型糖尿病人的维持治疗用药。2.型糖尿病经饮食控制和口服降糖药无效者。3.糖尿病发生酮症酸中毒或糖尿病昏迷时。4. 糖尿病人处于应激状态时(如合并感染、高热、消耗性疾病、妊娠、创伤、手术等)。5、
8、继发性糖尿病6、纠正细胞内低钾,不良反应1. 过敏反应。2. 低血糖反应。3. 胰岛素耐受性(急性耐受和慢性耐受)。4、局部组织硬化和脂肪萎缩。,第二节 口服降血糖药,一. 磺酰脲类代表药第一代:甲苯磺丁脲 氯磺丙脲有抗利尿作用第二代:格列吡嗪- 格列本脲有利尿作用 格列喹酮适用于肾功不良者 格列齐特-适于伴有血管病变者,作用与机制 口服有效。但降糖作用均弱于胰岛素。主要是通过促进胰岛细胞释放胰岛素而降糖,另外,也能抑制胰高血糖素的分泌,增强靶细胞对胰岛素的敏感性。氯磺丙脲尚有抗利尿作用。本类药物中大部分经肾排泄, 唯格列喹酮不经肾排泄, 95%由肝代谢。另外,格列齐特尚有抗血栓和降血脂作用。
9、对正常人和糖尿病患者均有降糖作用,对胰岛功能完全丧失或胰腺切除者无效。,临床应用 用于控制饮食无效的轻、中度型糖尿病人,也用于对胰岛素耐受的病人。也可与胰岛素配伍。氯磺丙脲还可治疗尿崩症。,【不良反应】1、胃肠道反应、皮肤过敏2、黄疸、血小板及粒细胞减少,3、可致畸胎4、低血糖5、CNS反应,二、双胍类,代表药:苯乙双胍、二甲双胍【作用机制与特点】降糖不依赖胰岛功能1、减少糖类经胃肠吸收2、增加肌肉组织对糖的摄取,促进消耗3、提高靶细胞对胰岛素的敏感性4、抑制胰高血糖素的释放,【应用】用于型糖尿病,尤其是肥胖者,可与磺酰脲类或胰岛素合用增强疗效。【不良反应】 大剂量引起吸收不良,维生素B6及叶
10、酸缺乏,可发生乳酸血症、酮血症。,-葡萄糖苷酶抑制药,阿卡波糖(拜糖平)在小肠竞争性抑制-葡萄糖苷酶,减慢淀粉的水解,延缓葡萄糖的吸收而降血糖,餐后降糖作用明显。适用于1型和2型糖尿病,与其他口服降糖药合用可增加疗效。,用药护理提要,糖尿病药物治疗:用药前检测患者血压、体重、血糖、尿糖、血电解质及肝肾功能等基本情况,并告知患者控制饮食与达到预期治疗效果的关系及注射胰岛素与进餐的时间关系;用药期间有计划地更换注射部位,以免出现局部红肿、硬结,影响药物吸收及疗效。定期监测血糖、尿糖、酮体、血电解质、血压及心电图等,以了解糖尿病患者病情及治疗效果。,注射胰岛素时应严格无菌操作,预防感染发生。皮下注射
11、吸收快,尤以前臂外侧和腹壁明显。用药后密切观察胰岛素的不良反应,如低血糖、胰岛素过敏等。告知患者低血糖发生的诱因及表现,以保证药物的最佳疗效,并及时防治低血糖的发生。服用口服降血糖药期间禁饮酒,不宜与阿司匹林、双香豆素、磺胺类等竞争血浆蛋白结合部位的药物合用,以免引起低血糖反应。,双胍类降血糖药的机理是 A 抑制胰高血糖素 B刺激胰岛细胞 C增强胰岛素作用 D促进糖排泄 E以上均不是,甲苯磺丁脲降血糖作用的主要机制是 A 增强胰岛素的作用 B 促进葡萄糖分解 C 刺激胰岛细胞释放胰岛素 D使细胞内cAMP减少 E 抑制胰高血糖素作用,对切除胰腺或重度糖尿病患者无效的降糖药为 A阿卡波糖 B格列
12、齐特 C甲福明 D苯乙双胍 E珠蛋白锌胰岛素,既可用于型糖尿病治疗又可用于尿崩症的治疗的药物是 A垂体后叶素 B氢氯噻嗪 C 甲苯磺丁脲 D氯磺丙脲 E格列苯脲,下列何种降糖药物易引起乳酸血症 A 正规胰岛素 B阿卡波糖 C格列苯脲 D 甲苯磺丁脲 E 苯乙双胍,有严重肝病的糖尿病人禁用下述哪一种降血糖药 A 氯磺丙脲 B 甲苯碘丁脲 C 苯乙双胍 D 胰岛素 E甲福明,下列哪项不属于胰岛素的不良反应A 高钾血症B 过量可引起低血压C 少数患者出现过敏反应D 长期用药出现耐受性E 偶尔可有过敏性休克,A 氯磺丙脲B 丙基硫氧嘧啶C 苯乙福明D 胰岛素E 阿卡波糖,1、肥胖的型糖尿病可用2、刺激胰岛素分泌,可用于型糖尿病3、降低葡萄糖的吸收4、胰岛功能基本丧失的幼年糖尿病可用,硫脲类抗甲状腺药的作用是由于A 抑制垂体前叶促甲状腺素的释放B 抑制碘离子氧化成活性碘以及碘化的酪氨酸缩合C 抑制甲状腺球蛋白水解D 加速甲状腺素的水解E 抑制甲状腺组织对碘的摄入,最易引起粒细胞缺乏和白细胞减少的是A 碘及碘化物B 甲状腺素C 糖皮质激素D 胰岛素E 硫脲类药物,防治呆小病宜选用A 他巴唑B 甲亢平C 甲状腺素D 碘制剂E 丙基硫氧嘧啶,甲亢术前准备宜选用A 单独使用碘剂B 单独使用硫脲类C 硫脲类与大剂量碘剂联合使用D 放射性 131IE 以上都不对,