1、,LOGO,第九章 抗肾上腺素药,抗肾上腺素药,一. 受体阻断药,二. 受体阻断药,抗肾上腺素药,抗肾上腺素药,1、2：酚妥拉明、酚苄明、乌拉地尔 1：哌唑嗪 2：育亨宾 1、2：普萘洛尔、吲哚洛尔 ：美托洛尔、醋丁洛尔,受体阻断药,受体阻断药, 、受体阻断药 拉贝洛尔,抗肾上腺素药-分类,竞争阻断受体，舒张血管，血压。,受体阻断药,受体阻断药,血管扩张：阻断血管平滑肌受体 血管扩张，血压 直接松弛血管平滑肌心脏兴奋：心率，心肌收缩力，心输出量原因：血压下降，反射性引起心脏兴奋拟胆碱作用：（胃肠平滑肌兴奋）拟组胺作用：（胃酸分泌增加）,【药理作用】,外周血管痉挛性疾病：血栓性闭塞性脉管炎、肢端
2、动脉痉挛（雷诺症）、NA外漏。冻伤后遗症、对抗NA静滴外漏。休克：感染性、出血性、心源性。顽固性充血性心衰、急性心肌梗塞。肾上腺嗜铬细胞瘤,【临床应用】,受体阻断药,肾上腺髓质及交感神经节中的嗜铬细胞无限制生长即形成嗜铬细胞瘤。该肿瘤细胞可持续性或阵发性向血液及组织释放肾上腺素和去甲肾上腺素，导致患者出现持续性或阵发性高血压、头痛、出汗、心悸及代谢紊乱等一系列临床症状。手术切除肿瘤为本病的根治措施,知识链接嗜铬细胞瘤,术前患者骤发高血压危象（血压急剧升高，剧烈头痛、头昏、视力模糊、气促、心动过速，甚至出现心绞痛、肺水肿、高血压脑病等表现），应立即使用药物抢救。可用酚妥拉明5mg加入5%葡萄糖溶
3、液20ml缓慢静脉推注，同时密切观察血压，当血压降至160/100mmHg左右时即停止推注，继之以1050mg酚妥拉明溶于5%葡萄糖生理盐水500ml中缓慢静脉滴注。一般病例约需4060mg方可控制,【不良反应】胃肠反应。体位性低血压、心动过速。 防治：注射后应卧床休息30min；血压过低，选用NA治疗。【禁忌证】 冠心病、胃炎、溃疡病,受体阻断药,作用与用途与酚妥拉明相似；与-R结合牢固；作用强大、持久，能维持34日。体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用主要用于外周血管痉挛性疾病、抗休克、治疗嗜铬细胞瘤和良性前列腺增生。,受体阻断药,选择阻断1受体血管扩张Bp，对2受体无阻断作用，故无反
4、射性地心率。,受体阻断药,受体阻断药,1、2受体阻断药1受体阻断药、受体阻断药,分子中都有芳香环结构。芳香环侧链为乙醇胺或丙醇胺。N原子上有较大体积的取代基，多数为异丙基或叔丁基。,2.受体阻断剂的结构特征,1.分 类,受体阻断药,受体阻断药,【化学名】1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐，又名心得安、萘心安【性 状】本品为白色结晶性粉末，溶于水。,3.典型药物,(Propranolol Hydrochloride),受体阻断药,【药理作用】 受体阻断作用心脏抑制：心率，传导，心肌收缩力，心输出量，耗氧量，血压略降血管收缩:阻断受体；心脏抑制，反射性兴奋交感神经，血管收缩，组织血流
5、量（肝、肾）冠脉血流血压下降:肾球旁细胞分泌肾素，血压支气管平滑肌收缩:支气管平滑肌收缩，对哮喘者易诱发或加重,受体阻断药,内在拟交感活性有些受体阻断药有较弱的内在活性，与受体结合后在阻断受体的同时可产生较弱的激动受体作用，该现象称内在拟交感活性,膜稳定作用某些受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，这两种作用都由其降低细胞膜对离子的通透性所致，故称膜稳定作用,受体阻断药,心律失常：如 窦性心动过速 心绞痛：效果好 心肌梗死：长期应用明显降低复发率及死亡率。 高血压：高肾素型、心输出量偏高者。 甲亢及甲状腺危象辅助治疗 其它：偏头痛（普奈洛尔 ），青光眼（噻吗洛尔）,【临床应用】,【禁忌证】
6、 心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞、支气管哮喘,受体阻断药,【制剂及规格】,【性 状】白色粉末，微溶于水，溶于乙醇。【作 用】为1受体选择性阻断剂，对心脏的1受体有较强的选择性，适用于支气管哮喘的病人。临床用于治疗高血压、心绞痛和心律失常。,（Metoprolol）,受体阻断药,选择性1受体阻断药主要阻断1受体，治疗作用表现为抑制心血管系统，一般治疗量对2受体的阻断作用不明显，即对支气管平滑肌和外周血管的收缩作用不明显，这类药包括阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔、醋丁洛尔、倍他洛尔、比索洛尔等，它们在治疗疾病的同时，一定程度上不引起或减轻了诱发支气管痉挛、间歇跛行、甚至肢体坏疽的不良反应，给有支气管哮喘或外周血管痉挛性疾病病史、同时又是受体阻断药适应证的患者带来了福音。,知识链接选择性受体阻断药的优越性,
