1、盐酸丙卡特罗片,2012-03-03,哮喘(asthma),1 定义: 一种慢性气道炎症性疾病,基本病理是炎症细胞浸润、粘膜下组织水肿、气道反应性亢进等表现。 2 作用于呼吸系统的哮喘药物 平喘药(antiasthmatic drugs ) 镇咳药(antitussives) 祛痰药(expectorants),平喘药分类:,平喘药定义:能够缓解、消除和预防支气管哮喘发作的药物。,茶碱类,作用机制:松弛支气管平滑肌、中枢兴奋、强心利尿特点:1)起效慢、作用强,维持久;2)中度程度的抗炎作用弱点:局部刺激强,安全范围窄,不良反应多,静脉给药易引起胃肠道反应、神经系统症状和心血管系统症状,M受体阻
2、断药,机制:阻断呼吸道平滑肌的M受体,直接扩张支气管特点:1)高选择性;2)口服不易吸收,采用气雾吸入给药缺点:全身用药不良反应严重;长期吸入可发生口腔霉菌感染,抗炎性平喘药-糖皮质激素类,机制:抗炎、抗免疫;局部抗炎优点:-目前治疗哮喘最有效药物 -吸入性制剂成第一线药缺点:全身用药不良反应严重;长期吸入可发生口腔霉菌感染代表药物: 倍氯米松、布地奈德,抗过敏平喘药肥大细胞稳定剂,机制: -抑制肥大细胞释放过敏介质; -抑制感觉神经末梢释放神经多肽及其所致的支气管平滑肌痉挛,粘膜充血水肿 -降低气道高反应性不良反应:气道刺激症状。,丙卡特罗片特点概述1 药理作用2 药代动力学3 药物相互作用
3、4 适应症5 临床应用文献、结论6 产品小结7 用法用量8 不良反应、慎用病人9 规格信息10临床问题(持续更新),丙卡特罗片特点: 强效高选择性的2受体激动剂,松弛支气管平滑肌,抑制炎症介质及过敏介质的释放。松弛支气管平滑肌作用为沙丁胺醇的100倍。心血管系统不良反应较少。,1 药理作用,-2受体激动剂,对支气管平滑肌的2受体有较高的选择性,从而起到舒张支气管平滑肌的作用-抗过敏作用-促进呼吸道纤毛运动,祛痰。,2 药代动力学,起效快: 5min持续时间长:6-12h(1.5h左右作用最强)消除半衰期:8.4h总尿中排泄量:10.32.4 %,3 药物相互作用,避免与肾上腺素及异丙肾上腺素等
4、儿茶酚胺类并用避免与单胺氧化酶抑制剂及三环类抗抑郁药同用与茶碱类药联用可增加舒张支气管平滑肌作用,但不良反应也增加,4 适应症,支气管哮喘喘息性支气管炎急性支气管炎毛细支气管炎咳嗽变异性哮喘:单用或与其他药物(孟鲁司特、氯雷他定、酮替芬、氨茶碱)等联用慢性阻塞性肺部疾病过敏性鼻炎,5-1 临床应用, 88 例毛细支气管炎患儿按单纯随机抽样法分三组对照组27 例,用青霉素加利巴韦林按常规剂量治疗; 氨茶碱片组29 例,丙卡特罗组32例。治疗结果如下表:,中图法分类号R563. 1文献标识码 B 文章编号1008- 3073( 2003) 05- 0409- 02,结论:丙卡特罗在治疗儿童毛细支气
5、管炎疗效显著,明显优于常规治疗和氨茶碱组,而且安全性高。,5-2 临床应用, 丙卡特罗治疗哮喘120分钟内平均心率测定 治疗前 134.4 次/min 治疗后 90分钟 139.2 次/min 治疗后120分钟 134.6 次/min 结论:差别无显著性意义而且120分钟后平 均心率恢复至原有水平。 *前提:服药前心率是正常的,中图法分类号R563. 1文献标识码 B 文章编号1008- 3073( 2003) 05- 0409- 02,5-3 临床应用, 患者:呼吸道感染并发慢性支气管炎 对照治疗的348例疗效进行统计, 结果见表:,结论:丙卡特罗组在治疗中显效率、有效率、总有效率均优于对照
6、组。对患者的咽肿、流涕、鼻塞、咳嗽、喷嚏等症状的改善尤为显著,改善率超过90%。,新药与临床 New Drugs and Clinical Remedies 1993-11;12(6)345-347,5-4 临床应用, 丙卡特罗治疗过敏性鼻炎的疗效观察 丙卡特罗组 患者264例,50ug Bid,治疗2周; 息斯敏组 患者122例,10mg Qd ,治疗2周。,结论:两治疗组有效率无显著差异。丙卡特罗不仅是支气管扩张剂,还具有一定的抗过敏作用,对治疗过敏性鼻炎有较好的疗效。 China Pharmacist 2001 ,Vol.4, No .4,6 丙卡特罗优势小结,高选择性、长效支气管扩张剂
7、口服方便、安全有效,适用于儿科患者多种作用机制:平喘、祛痰、抗过敏 -对2肾上腺素受体高选择性,明显的支气管扩张作用,持续时间长达6-12h -促进支气管纤毛运动,增加呼吸道防御功能 -抑制炎症介质的释放,具有一定抗过敏作用,7 用法用量,成人: a) 50ug bid,清晨及睡前服用 b) 50ug qd,睡前服用6岁以上儿童: a) 25ug bid,清晨及睡前服用 b) 25ug qd,睡前服用,8 不良反应,心血管系统:偶有心律失常、心率增速或面色潮红精神、神经系统:肌颤、头痛、眩晕或耳鸣肠胃系统:偶见恶心或胃部不适其他:皮疹、口渴、鼻塞、周身倦怠慎用病人孕妇及哺乳期妇女老年患者甲状腺
8、机能亢进、高血压、心脏病、糖尿病病人,9 规格信息,【规格】25g40片【价格】27.50元【厂家】安徽环球药业股份有限公司,10 临床常见问题,1 与茶碱比较优势,1、药理作用与血浓度有关,安全范围窄2、口服吸收不稳定,体内清除影响因素多3、个体差异大,血浓度较难控制,已发生中毒事件4、一次用量过大,或静脉注射速度过快,或反复用药,均有可能发生过量中毒,2 与氨茶碱比较优势,1、氨茶碱碱性较高,局部刺激性大,口服易致恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应;2、全身副作用包括对中枢神经和心脏的兴奋作用,如焦虑、震颤、烦躁不安、头痛和心慌等;3、静脉注射过快或剂量过大,可引起心率失常、血压下降、胸闷、躁动、惊厥甚至猝死。,Thank you!,