1、,缺血性心脏病的代谢治疗进展,缺血性心脏病严重威胁人类健康,2004年,全球死亡原因排序,2030年,World Health Statistics 2008,传统抗心肌缺血药物治疗主要集中于血流动力学途径,扩张冠状动脉,增加冠脉循环血量扩张周围血管,减低心脏前后负荷和心肌需氧,减慢心率,降低血压,减低心肌收缩力和耗氧量减低运动时血流动力学反应促进血液通过侧枝循环流入缺血区,抑制心肌收缩,减少心肌氧耗扩张冠状动脉,改善心肌供血扩张周围血管,减轻心脏负荷降低血粘度,改善心肌微循环,扩张冠状动脉或周围血管,减轻心脏前后负荷减慢心率,降低血压,减低心肌收缩力和耗氧量,Can J Cardiol. 2
2、005 Oct;21(12):1031-4.,血流动力学药物存在局限,N Engl J Med 2005;352:2524-33,均以增加冠状动脉血流及降低心肌耗氧量为主要机制,但是冠脉血流的增加和氧耗的降低是有限度的,具有类似的、易叠加的副作用,联合用药是抗心肌缺血药物治疗的基本策略,目前并没有证据表明单一抗心绞痛药物比另一种药物在减少心绞痛事件和预后事件方面更加优越。 如果单一药物治疗不能有效控制心绞痛症状,联合用药是最佳方案。,Topol心血管病学第三版,The Topol Solution: Textbook of Cardiovascular Medicine, Third Edit
3、ion,联合代谢类药物全面治疗缺血性心脏病,缺血性心脏病,血流动力学药物,代谢类药物,抑制率20-40%,万爽力 通过抑制脂肪酸代谢提高氧利用率,Circ Res. (2000) 86:580-588Coron Artery Dis(2001) 12(suppl 1) s8-s11,荟萃分析:单药或联合治疗万爽力可降低心绞痛发生率达40%,Cochrane Database of Systematic Reviews. 2005, 4: CD003614,入选23项临床研究,n=1378,稳定性心绞痛患者,万爽力显著减少PCI术中缺血心肌损伤,50,60,70,术中出现缺血性ST段及T波改变患
4、者比例(%),80,中国最新研究,中华内科杂志. 2010,49 (6): 473,n=101,稳定或不稳定性心绞痛,随机分为万爽力或安慰剂组。万爽力组在PCI术前52天开始服用曲美他嗪20mg t.i.d.,术前30分钟顿服曲美他嗪60mg,术后继续服用,共治疗4周,安慰剂,万爽力,60.8,78.3,18%,P =0.03,荟萃分析显示万爽力显著提高左心功能,Heart. 2011;97:278,万爽力全面干预心肌缺血事件链,1 Rev Clin Esp. 2005,205:572 Cochrane Database of Systematic Reviews. 2005,4:CD0036
5、14,3 Curr Med Res Opin. 2004;20:14474 Heart. 2011;97:278,万爽力具有卓越的安全性,万爽力 新进展万爽力缓释片(盐酸曲美他嗪缓释片35mg)2011年3月12日在昆明隆重上市,万爽力新剂型:35 mg 缓释片,哌嗪二盐酸盐分子式:C14H22N2O32HCl,缓释片 35 mg bid普通片 20 mg tid,Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2004, 29(1):61,n=12,健康志愿者,随机予以万爽力普通片(20 mg tid)或万爽力缓释片(35 mg bid),服药4天。,创新的缓释工艺,万爽力缓
6、释片 药物谷浓度显著提高 31%,更强的清晨抗心肌缺血疗效,AM J Cardiovasc Drugs 2003; 3(5):361-369,n=223,稳定性心绞痛(CSS II-III),多中心随机双盲对照研究,阿替洛尔联合万爽力缓释片或安慰剂治疗8周,服药后12小时达谷浓度时行 运动心电图。,万爽力缓释片,安慰剂,50,40,30,20,10,0,47.9,6.5,+ 41秒,P =0.005,至出现ST段压低1-mm时间变化(s),即使在清晨谷浓度仍可提高心肌缺血阈值,降低清晨风险,更强的抗心肌缺血,改善左心功能,提高运动耐量,缓释剂型,联合用药的优选,提高生活质量,万爽力缓释片(35mg*30片)每日2次,每次1片,谢 谢!,