1、1,第七章 胆碱受体阻断药,2,胆碱受体阻断药按其对受体的选择性，可分为下列三类： M胆碱受体阻断药：发挥抗M样作用 代表药： atropine。 N1胆碱受体阻断剂(神经节阻断剂)：阻断神经节细胞上的N1胆碱受体。代表药：美加明。 N2胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药）：能选择性的阻断骨骼肌运动终板突触后膜上的N2受体。代表药：琥珀胆碱，筒箭毒碱。,3,第一节、M胆碱受体阻断药,4,曼陀罗,阿托品 atropine,5,【药理作用】 1、抑制腺体分泌：尤对唾液腺、汗腺最明显，其次为泪腺、呼吸道腺体，但对胃液分泌作用较弱。 2、松弛内脏平滑肌：对痉挛的平滑肌松弛作用更显著。对胃肠平滑肌效果最明显、
2、尿道平滑肌和膀胱逼尿肌解痉作用次之，对胆道、子宫平滑肌较弱。,【作用机制】 小剂量阿托品就能阻断Ach或拟胆碱药与M受体结合，发挥拮抗作用。,6,3、眼(1)扩瞳(2)升高眼内压 由于扩瞳作用，虹膜退向周围边缘，压迫前房角，使前方角间隙变窄，阻碍房水回流入血循环，以致房水积聚，造成眼内压升高。因此阿托品禁用于青光眼患者。,7,(3)调节麻痹：与毛果芸香碱相反,阿托品阻断睫状肌M受体，睫状肌松弛退向边缘，而使悬韧带拉紧，晶状体呈扁平，屈光度减低，不能将近物清晰的成像于视网膜上，看近物模糊不清，仅适于远视。这种作用称调节麻痹。,8,4.心脏(1)心率 低剂量减慢心率，但作用短暂。 中高剂量心率加快
3、。(2) 使房室传导加快。5.血管与血压 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响。 大剂量阿托品可扩张血管，改善微循环。,9,6.中枢作用 较大剂量（1-2mg）可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。 中毒剂量（如10mg以上)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安、多言、幻觉、定向障碍、运动兴奋、以至惊厥，严重中毒由兴奋转入抑制，出现昏迷。,10,临床应用1.解除平滑肌痉挛：适用于各种内脏绞痛 2.抑制腺体分泌(1)用于全身麻醉给药(2)用于严重的盗汗及流涎症3.眼科(1)虹膜睫状体炎(2)验光配眼镜,11,(3)眼底检查4.心动过缓及房室传阻滞5.抗休克6.解除有
4、机磷酸酯中毒,12,【不良反应】常见有口干、瞳孔散大、便秘、视物不清、心悸、脸面潮红、皮肤发热等。阿托品及类似品一旦中毒，除采用洗胃、导泻等常规抢救外，应及时用毒扁豆碱14mg（小儿0.5mg）缓慢静注。阿托品中毒（510mg） 致死量：成人80130mg，儿童10mg。【禁忌证】青光眼、前列腺肥大等禁用。,13,东莨菪碱（scopolamine)特点： 1.中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠。 2 .抑制腺体分泌作用强于阿托品。麻醉前给药 3.抗晕动病，妊娠及放射性呕吐。 4.治疗帕金森病，改善症状。禁忌症：同阿托品,14,山莨菪碱药理作用特点： 1. 中枢兴奋作用弱 2.扩瞳作用及抑
5、制腺体分泌作用为阿托品的1/20 - 1/10。 3.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。禁忌症：同阿托品,15,阿托品的合成代用品,一、合成扩瞳药 后马托品 托吡卡胺特点： 1.作用快，维持时间短。 2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。,16,二、合成解痉药 1.季铵类 溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛)特点：选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。可减少胃酸的分泌。临床应用：(1)胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛 (2)妊娠呕吐 (3) 遗尿症,17,2.叔胺类 贝那替秦(胃复康，benactyzine)特点：(1)适用于兼有焦虑症的溃疡病人。(2)肠蠕动亢进。(3)膀胱刺激症。,18,END,
