1、Andrew Zeng 写于 2012-7-7 深圳民治简述美白（祛斑）化妆品原料及配方设计一、 美白机理人体皮肤的颜色主要决定于皮肤中黑色素的含量和分布状况。控制人体中含有的酪氨酸酶来控制黑色素的形成是最关键的一步。其它一些酶和辅酶对黑色素细胞形成色素的量和类型也有控制作用。黑色素由存在于表皮基底层的黑素细胞产生，其代谢受体内神经-内分泌因素的调节及外部环境的影响。如皮肤受到外部紫外线照射时，会激活皮肤中的酪氨酸酶，加速黑色素的生成，出现晒黑及色斑情况。美白化妆品中的美白活性成分的作用在于阻止黑色素的生物合成，或通过激活人体表皮及真皮细胞抗自由基能力，促进表皮色素细胞的代谢更新，降低色素沉积
2、程度和表皮过度角质化，使皮肤细胞富有弹性和光泽。外部因素如日照对黑色素生成的加速作用，环境污染使皮肤免疫力下降及减弱了皮肤的屏障保护作用等问题，均应在美白产品的配方设计中予以合理的考虑。二、美白剂种类 （有物理、化学及植物提取美白剂之别） 如下按美白作用机制划分（1） 酪氨酸酶活性抑制剂：如氢醌，熊果苷，甲基龙胆酸盐，壬二酸，传明酸，葡萄，糖胺，衣霉素等。（2）黑素细胞毒性剂：如四异棕榈酸酯类，油溶性甘草提取物等。（3）遮光剂：如对氨基苯甲酸酯类，肉桂酸酯类等。（4）影响黑色素代谢剂：如维生素 A 酸，亚油酸等。（5）化学剥脱剂：如果酸，亚油酸，感光素等。（6）自由基消除剂：如超氧化歧化酶，生
3、育酚等。（7）还原剂：维他命 C 及其衍生物，如抗坏血酸乙基醚。三、细说几种常用的美白剂1 氢醌：效果显著，但有副作用，具细胞毒性以及致突变性，有些不正规的产品会去冒险加入，但严格规定不准加入化妆品中。（2）a（b/D ）-熊果苷： 又名熊果素，呈白色针状结晶或粉末，易溶于水。因其最早来源于天然绿色植物，是一个集“绿色” 、 “安全”和“ 高效 ”概念于一体的皮肤美白活性物质。它能够迅速渗入肌肤，在不影响皮肤细胞增殖浓度的同时，有效地抑制皮肤中酪氨酸酶的活性，阻断黑色素的形成，通过自身与酪氨酸酶的结合，加速黑色素的分解与排泄，从而减少皮肤色素沉积，祛除色斑和雀斑。它对黑色素细胞却不产生毒害性、
4、刺激性、致敏性等副作用，同时还有润肤、愈创、杀菌和协同抗炎等作用。是目前国外流行的最安全有效的美白原剂之一，也是二十一世纪最具竞争力的皮肤美白祛斑活性剂。可用于大多化妆品中，建议添加量 1%-6%。 （注：熊果苷在酸性环境下易分解，因此体系 pH应控制在 5-7 之间；化妆品体系中加入适量的抗氧化剂以阻止变色；加入合理的 pH 缓冲溶液，以稳定体系；可加入适量的氮酮，能够促进熊果苷的渗透及吸收） 。（3） 曲酸及其酯类：具致细胞突变性的可能，日本已禁用,但它的漂白效果实在明显，故很多厂家趋之若鹜，还是愿意铤而走险添加，这也是为了迎合消费者快速美白追求的做法。（4）维他命 C：有效的美白剂，但在
5、水溶液中易氧化，及在产品里稳定性不佳，即耐热性及耐光性等稳定性方面不佳，容易变色（黄色），失效等，故慎用之而更常用其衍生物。（5）抗坏血酸乙基醚：也称维生素 C 乙基醚，是 Vc 迄今为止最好的衍生物。其为白色结晶性粉末，无毒，无刺激，易溶于水。低分子量(204）而有效的皮肤传导，容易穿透角质层进入真皮层，而更有效的达到抗氧化，抗自由基，美白、祛斑，抗老化等功效。适用于各类化妆品中，建议添加量为 0.5%-2%。本人较中意这款美白剂，特做如下些详解：*抗坏血酸乙基醚是优质的美白剂，也是最安全、有效的抗坏血酸类化学美白剂，是现在美白产品最常用且有效的美白原料。其不仅可以美白、氧化还原、促进胶原蛋
6、白增生，还可以抑制脂质过氧化反应。热稳定性测试实验如下图小结：由此两个小实验可知，抗坏血酸乙基醚的稳定性是最好的，在高温及光照下都能有较好的稳定性，不易变色是最大的优势，这点配方师最易理解。*（如下图显示美白原理及 VC 乙基醚的作用机理）小结：表皮细胞中，自然存在着酪氨酸，这是麦拉宁的前身，当我们的肌肤受到紫外线照射后，就会自动引发一连串的反应，将酪氨酸变成麦拉宁，即所谓的黑色素。其中一个很关键的物质，就是酪氨酸酶。酪氨酸经酪氨酸酶的催化作用后形成多巴；然后再次由酪氨酸将多巴转变成多巴醌，接着会自氧化形成两个路径，即产物为类黑色素和真黑色素。6 抗坏血酸磷酸酯盐：Vc 的又一种衍生物，分 别
7、有抗坏血酸磷酸酯镁（MAP ）、抗坏血酸磷酸酯钠（SAP ）及抗坏血酸磷酸酯钙等，它们有类似的结构，即在抗坏血酸活性的羟基上连接磷酸盐分子。为白色粉末或结晶体，易溶于水。其较 Vc 稳定，但还是 对热（低温加入）、光照（包材设计）、低pH（变色考量）值及重金属（破坏功效）敏感。抗坏血酸磷酸酯盐在近中性 pH 值较为稳定，因此，建议化妆品配方中使用一个 pH 缓冲溶液系 统并添加一些螯合剂、稳定剂，以确保体系的稳定性和功效性。其适用于多种化妆品（膏霜、乳液）中，低温加入，建议添加量为 0.5%-3%。7 抗坏血酸乙基醚二棕榈酸酯：新一代油溶性 Vc 衍生物，安全、高效、稳定。有效抑制酪氨酸酶活性
8、，阻止黑色素形成。促进胶原蛋白合成，改善皮肤暗淡无光泽，赋予皮肤弹性。但由于其分子量较大，与其它抗坏血酸类美白剂比较，还是有些美中不足，如功效性弱于抗坏血酸乙基醚。也可以与其它美白剂复配应用于化妆品中，建议添加量为 0.5%-3%。8 抗坏血酸棕榈酸酯：白色结晶粉末，溶水性差，易溶于乙醇。加热、光照等情况下不稳定，容易变色失效。美白效果也不足其它美白剂，但还是由于 Vc。可用于膏霜、乳液化妆品中，建议添加量为 1%-4%。（9）传明酸：化学名叫氨甲环酸或止血环酸，结晶体状水溶性，美白效果非常显著，其退黑除斑的功效比 VC 高出 50倍，是果酸的 10 倍。已经应用在玛莎，资生堂，兰可欣，卿颜阁
9、等品牌产品中。（10）4MSK：4MSK（4-Methoxy Salicylic Acid KCI）中译:4-甲氧基水 杨酸钾盐。是药用美白成分，具有抑制黑色素的生成，防止因日晒而生成的色斑，雀斑的效果。4MSK 不只具有抑制黑色素生成的效果，更能调整角化过程不顺的状况，已经应用在资生堂产品。(11)抗坏血酸葡糖苷（AA2G）：是一种较为优秀的 VC衍生物，最早由资生堂与林原国际合作研制，是具有抑制黑色素功效的药物。其在热、光及金属离子表现出优秀的稳定性，功效性方面也不亚于抗坏血酸乙基醚。已经用过此加入美白产品的品牌很多，如资生堂，兰蔻，欧莱雅，雅芳，DHC等。建议添加量为 0.5%-3%。（
10、12）SymWhite 377 馨肤白: 苯乙醇间苯二酚，白色结晶固体、气味清淡。不直接溶于水，易溶于二醇类，GTCC 和十六烷基壬酸酯等。优良的美白。祛斑效果，有报道的活性最高的络氨酸酶抑制剂之一，是曲酸的 22 倍，有效抑制 b16v细胞合成黑色素的活性，是曲酸的 210 倍，熊果苷的 32 倍。原料本体有良好的稳定性和安全性，也是优秀的抗氧化剂。建议用量 0.1%-1%。（注：其最理想的 pH 值在 4-5 之间，而卡波体系 pH 大于 5.5 的，所以不推荐用于卡波体系；配方中建议添加螯合剂，如 EDTA2Na，以免产品变色；其光稳定性不是很理想，因此，在产品开发，包材选购中，需考虑避光处理；与某些活性成分的配伍性需要做相关的实验，与某些的配伍性方面也不理想，需要注意）。（13）左旋谷胱甘肽：也叫还原型谷胱甘肽，白色结晶粉末，易溶于水。其是由谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸所构成的三肽，作为细胞中的优良抗氧化剂，可以保护 DNA 免于氧化。其美白淡斑的功效也不弱，与高浓度苦参精华复配入化妆品配方中，能够紧密的锁住络氨酸酶，阻止络氨酸酶的渗透，以此来达到抑制黑色素形成的目的，从而达到美白、淡
