1、类别 药品 抗菌作用 临床应用 不良反应 备注青霉素 G与细胞膜的 PBPs 结合，抑制西胞壁合成1 治疗敏感的 G+球菌和杆菌，G-球菌和螺旋体感染首选2 蜂窝织炎、扁桃体炎大叶性肺炎心内膜炎-首选3 脑膜炎4 螺旋体感染1 变态反应2 赫氏反应：治疗梅毒，雅司等感染时，可有症状加剧现象肌注丙磺舒联用（延长作用时间）耐酸 青霉素 V G+轻度感染 可口服耐酶 甲氧西林、苯唑西林产青霉素酶的金葡菌G-无效广谱 氨苄西林、阿莫西林 对 G-优于青霉素 G抗铜绿假单胞菌羧苄西林、哌拉西林 铜绿假单胞菌半合成青霉素抗 G-杆菌美西林 、替莫西林部分肠道 G-杆菌第一代 G+菌 肾毒较大 对 B 酶相
2、对稳定第二代 G- 低 对多数稳定第三代G-菌包括肠，铜，厌氧菌无 稳定头孢菌素与细胞膜的 PBPs 结合，抑制西胞壁合成对 B 酶更稳定、抗菌谱更广、作用更强，过敏少、毒性小第四代 G-G+均 无 高稳定其他B 内酰胺.碳青霉烯：亚胺培南 头霉素 单环 氧头孢烯类B-内酰胺类酶抑制剂克拉维酸，舒巴坦 三唑巴坦大环内酯类抑菌药，高浓杀菌与核糖体 50S 亚基结合，抑制蛋白质合成穿透细胞膜的能力耐青霉素感染和过敏者衣原体，支原体的感染 （效果多米沙星）胃肠道反应（主要！）肝损害：阻塞性黄疸心脏毒性耳毒性（老年、肾功能不全、剂量过大易发）红霉素抑菌药，高浓度杀菌，大部分金葡菌对其耐药主要用于耐青霉
3、素的金葡菌的感染或对青霉素过敏患者者的治疗。胃肠道反应（口服大剂量）肝损伤伪膜性肠炎，血栓性静脉炎不耐酸肠溶片，主要经胆汁排泄，肝肠循环，可以通过胎盘屏障，不可通过血脑屏障阿奇霉素明显的快速杀菌的作用，对鸟分支杆菌有抑制作用轻中度细菌性肺炎泌尿生殖系感染及其他性传播疾病.中轻度胃肠道反应（呕吐、腹痛、腹泻等）抗菌谱比红霉素的大，大环内酯类中半衰期最长的克拉霉素增强细胞介导的免疫功能，对鸟分支杆菌亦有抑制作用嗜肺军团菌、肺炎衣原体、溶脲脲原体弓形虫（对这些的作用是大环内酯类中最强的）轻中度的恶心、食欲不振、腹泻等胃肠道反应（患者对其耐药新较好）其抗菌谱与红霉素的相似，但对 G+菌的抗菌活性较红霉
4、素强克林霉素克林的强度林可林可霉素 类(窄谱抗菌素，与大环内酯类的相似)林可霉素1 对各类厌氧菌有强大抗菌作用2 不可逆性集合细菌核糖体 50S 亚基，抑制蛋白质合成3、肠球菌大多数对该类抗生素耐药葡萄球菌引起的中轻度感染，对B 过敏者1 胃肠道反应（多见于老年患者或危重病患者、腹部手术后易发生）2 过敏（可透过血胎屏障、不可透过血脑屏障）金葡菌所致的急慢性骨髓炎和脓性关节炎的治疗多肽类 万古霉素杀菌药与细胞壁前体肽聚糖结合，阻断细胞壁合成仅用于严重 G+菌感染Ep.MRSA、MRSE对 B-内酰胺类抗生素过敏的患者1 肾毒性（很突出）2 耳毒性3“红人”综合症（多部位潮红）仅静脉注射、对 G
5、+具有强大的抗菌活性。（对肾功能不全者、老年人、新生儿、早产儿以及轻微感染者不宜使用）氨基糖苷类 共性静止期杀菌药。首次接触效应；仅对需氧菌（尤其是需氧的G-杆菌）有效；抗生素后效应；在碱性环境中抗菌活性增强；杀菌浓需氧性 G-杆菌 1 耳毒性：前庭功能耳蜗听神经2 肾毒性（老人和小孩易引脂溶性小、口服难吸收、多用肌肉注射度具有浓度依赖性。机制：抑蛋白质合成；破坏胞膜完整耐药性的产生：钝化酶产生，膜通透性改变，抗生素靶位的修饰（临床用其硫酸盐）起）3 神经肌肉阻滞4 变态反应（皮疹、发热等，也可以引起过敏性休克。一旦发生，用肾上腺素抢救）链霉素用于临床的第一个氨基糖苷类抗生素，也是第一个用于治
6、疗结核病的药物1 兔热病和鼠疫的首选也用结核2 与青霉素合用-溶血性链球菌，草绿色.肠球菌引起的心内膜炎1 变态反应（皮疹、发热、血管神经性水肿）2 耳毒性（前庭、最常见）3 神经肌肉麻痹4、肾毒性（少见）分布于细胞外液庆大霉素G-杆菌，特别是沙雷菌属在氨基糖苷类中为首选1 耳毒性（前庭、最重要的不良反应）2 肾毒性（少尿和蛋白尿）3,神经肌肉阻滞4，胃肠道反应（恶心、呕吐、食欲不振）不宜静脉推注或大剂量快速静脉滴注，以防止呼吸抑制的发生妥布霉素铜绿假单胞菌各种感染耳毒肾毒，二重感染卡那霉素多数常见 G-菌,结核杆菌耳，肾，神经肌肉接头阻滞阿米卡星 G-杆菌，金葡菌耳蜗听神经受损，肾毒性较低，
7、二重感染四环素类 共性快速抑菌药，高浓度对某些细菌具有杀菌作用机制：抑蛋白质合成；破坏胞膜完整耐药性的产生：排出因子、产生核糖体保护蛋白、细菌产生灭活酶G+菌G-菌，立克次体，衣原体，支原体（主要） ，螺旋体感染；细菌感染：腹股沟肉芽肿、霍乱、布鲁菌病的首选；放线菌病、痤疮胃肠道反应（有时会引起消化道溃疡）二重感染肝肾毒性、前庭反应光毒性过敏反应与金属离子形成络合物，不可与之，牛奶同服婴幼儿：牙齿骨骼发育，脑假瘤多西环素1 抑制肽链延长和蛋白质合成2 抑制细菌 DNA 复制（口服吸收迅速而完全）治疗立克次体感染首选治疗鼠疫霍乱引起的消化性溃疡首选胃肠道反应（常见）易致光毒性其他不良反应较四环素
8、少见二重感染：长期应用，敏感菌被抑制，不敏感菌由劣势变为优势米诺霉素对耐四环素类菌株有良好的抗菌作用、抗 G+菌强于抗 G-菌（尤其是葡萄球菌）主要：沙眼衣原体所致的性病、淋病和酒糟鼻特别适合于治疗痤疮同四环素，前庭功能障碍多见口服吸收迅速而完全，穿透能力强四环素 广谱快速抑菌药立克次体病、衣原体病、支原体病及螺旋体病的治疗，但首选多西环素上述不良反应都有， （肝、肾损伤、孕妇、乳母、8 岁以下儿童禁用）口服吸收不完全氯霉素类氯霉素（广谱抗生素）多数抑菌药可逆性结合细菌 70S 核糖体的 50S 亚基肽酰转移酶 ，蛋白质合成受阻；也能抑制骨髓线粒体中蛋白质的合成骨髓抑制毒性细菌性脑膜炎和脑脓肿
9、与青霉：脑脓肿的首选（氯霉素与青霉素合用）伤寒和副伤寒（口服）细菌性眼球感染厌氧菌的感染立克次体感染（对多西）1 再生障碍性贫血2 灰婴综合征3 骨髓抑制脂溶性高易透过血脑，胎盘，血眼屏障；可进细胞内；可抑制肝药酶（肝药酶抑制剂）喹诺酮类（杀菌药）诺氟沙星（临床运用最多）/氟喹诺酮类1DNA 回旋酶（针对 G-菌）2 拓扑异构酶（针对G+菌）高浓度能抑制人体拓扑异构酶 II（抗菌谱广、抗菌能力强、组织浓度高、口服吸收好）1 泌尿生殖道感染2 肠道感染与伤寒3 呼吸系统感染4 骨骼：G-杆菌骨髓炎和关节炎感染5 皮肤软组织感染：G- 五官科感染和伤口感染1 胃肠道反应（最常见）2 中枢神经系统毒
10、性（头昏、头痛）3 变态反应4 软骨损害（故不宜用于儿童、孕妇）能络合二三价阳离子；不宜与H2 受体阻断剂合用磺胺类（广谱抗菌药）磺胺嘧啶与 PABA 竞争二氢蝶酸合酶阻止细菌二氢叶酸合成G+、G- 菌均行流脑首选1 结晶尿2 核黄疸：胆红素3 过敏反应4 肝损伤脂溶性高，可透过血脑屏障5 血液系统：（G6DP 缺乏引起溶血性贫血）甲硝唑（灭滴灵）厌氧菌感染首选原虫感染阴道滴虫病首选甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶，抗菌谱与磺胺药类似，通常与磺胺类药物合用。用于呼吸道、泌尿生殖道、胃肠道感染，也用于肺囊虫感染可以引起恶心和过敏性鼻炎。大剂量长期引起叶酸缺乏症-巨幼红细胞贫血必要时可以用甲酰四氢叶酸钙纠正血象异常复方磺胺甲恶唑通过双重左端机制，协同阻断细菌四氢叶酸合成抗恶性肿瘤药氟尿嘧啶诱导肿瘤细胞分化，抑制肿瘤细胞增值或凋亡
