1、浙江大学远程教育学院药物化学课程作业答案（选做）（绪论、化学结构与活性、化学结构与药物代谢）一、提高题：某药物具有以下化学结构：ClH2NCl NOHHCl试回答以下问题：1、该药物的化学结构可以被称为何种类型？2、该药物化学结构中是否存在手性中心或者顺反异构？如有，请指出来3、如果需要鉴别该药物可以采用何种方法？答：1、可以被称为苯乙胺类或者苯乙醇胺类2、有一个手性碳原子，如图所示：3、利用结构中的芳伯氨基，用重氮化偶合方法进行鉴别，即：取样品，加亚硝酸钠和盐酸，生成重氮盐，然后加入 萘酚，应显红色。（镇静催眠药）一、提高题1、一镇静催眠药物中毒病人，取生物样本后碱化，钠盐水溶液与硝酸汞作用
2、，生成白色沉淀，加入过量氨水，沉淀溶解。首先考虑可能的药物是 BA苯妥英钠 B苯巴比妥 C地西泮 D卡马西平 E阿米替林为进一步证实该药物，可以选择以下试剂： AA甲醛硫酸试剂 B茚三酮试剂 C枸橼酸醋酐试剂D重氮化偶合试剂 E三氯化铁试剂ClH2NCl NCH33OHCl（阿片样镇痛药）一、提高题1、医院开设美沙酮门诊，对吸毒者进行治疗。美沙酮是以下哪个化合物成瘾的替代治疗品 EA吗啡 B度冷丁 C可待因 D可卡因 E海洛因必须到医院使用的原因： BA美沙酮极易成瘾 B有效剂量与中毒剂量十分接近C美沙酮属于国家管制药品 D不可以口服E镇痛活性过强，容易导致呼吸抑制2、从阿片生物碱中分到一个生
3、物碱，含量约为 1，经结构确证化学结构如下OHCH3ONCH3预计该化合物的生物活性是： CA中枢性镇痛作用 B外周性镇痛作用 C中枢性镇咳作用D外周性镇咳作用 E麻醉作用试问，如果对该化合物的结构进行改造，希望增强该化合物的镇痛活性，应该： AA3 位去除甲基使成酚羟基 B3 位换以苯环增强亲脂性C7 位的羟基氧化成酮 D2 位引入合适的取代基E17 位甲基换成烯丙基（非甾体抗炎药）一、提高题1以下性质与布洛芬相符的有 BCA在酸性和碱性条件下易水解 B含手性碳原子，以消旋体用药C易溶于氢氧化钠和碳酸钠水溶液中 D为类白色结晶性粉末，易溶于水E为选择性作用于 COX2 的药物2、乙酰水杨酸之
4、所以可以用作心血管系统疾病的预防性药物，其原理是 CA.对 COX 的抑制作用 B. 对 COX 的不可逆抑制作用 C.可以抑制 TXA2 的生成 D. 可以促进 TXA2 的生成（抗变态反应药和抗溃疡药）一、提高题1、实验室有一瓶失去标签的白色固体，可能是马来酸氯苯那敏或富马酸酮替芬，鉴别试验用高锰酸钾能否区别开来 EA可以B可以，但不专属C不可以D不可以，因为它们不属于同一结构类型E不可以，因为它们的酸均有还原性如果请你来选择一种方法，你认为可行的是： BA枸橼酸醋酐 B溴化氰苯胺 C溴水D高锰酸钾 E三氯化铁试剂2、以下药物代谢时产生 N-脱甲基的有： CDEA、盐酸利多卡因 B、苯巴比
5、妥 C、地西泮D、哌替啶 E、马来酸氯苯那敏（抗菌药和抗真菌药）一、提高题1、药物产生生物活性大多通过药物与受体的结合，其中氢键结合是重要方式之一，可以与受体形成氢键的基团有： BDEA 卤素 B 氨基 C 硫醚 D 酰胺 E 酰基（抗肿瘤药）一、提高题1、以下药物中哪些属于抗代谢抗肿瘤药（多选题） ADEA.溶癌呤 B.卡莫司汀 C.癌得星 D.甲氨蝶呤E.氟尿嘧啶2、以下属于烷化剂的药物是（多选题） ADA.白消安 B.巯嘌呤 C.卡莫氟 D.塞替哌 E.5-氟尿嘧啶 3、下列药物直接损害 DNA 结构和功能的药物是 ABCDEA 环磷酰胺 B 顺铂 C 喜树碱 D 阿霉素 E 卡莫司汀4
6、、以下对氟尿嘧啶叙述正确的是 ACDEA 略溶于水 B 有 1 个不对称碳原子 C 是治疗实体肿瘤的首选药物 D 抑制胸腺嘧啶合成酶的活性 E 衍生物主要是 1，3取代物5、某研究所进行氟脲嘧啶的衍生物合成研究，在寻找结构类似物时合成的化合物是 5 位用氯原子或溴原子代替氟原子，你如何评价这样的研究方向？答：该研究机构研究方向不合理。 5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil,5-FU），5-FU 是尿嘧啶的嘧啶环 5-位碳原子上的氢被氟原子取代而得到的，由于氟的原子半径和氢的原子半径相近，氟化物与原化化合物几乎相等，加之 C-F 键特别稳定，在代谢过程中不易分解，若用氯原子或溴原子代替氟原
7、子，前两者的原子半径比氢原子大，产生的化合物不若氟脲嘧啶。氟脲嘧啶的衍生物的研究方向必须为 对5-氟尿嘧啶进行有效的分子修饰，以克服其缺点，提高其靶向性和选择性，最大程度地发挥其活性作用和减轻毒副作用。（抗生素）一、提高题1、某类药物，具有以下基本结构ONRCNHSCOH2OCH312345678如果 R 引入氨噻肟结构，那么 DA该类药物具有较好的口服活性 B该类药物对绿脓杆菌有强活性C该类药物可以避免交叉过敏 D该类药物抗菌谱广而且耐酶活性强E该类药物的亲脂性有较大提高如果同时在 3 位引入带正电荷的季铵结构时： CA抗菌活性增强 B抗菌活性消失C抗菌活性增强，归因于增强了对细胞膜的穿透力
8、D抗菌活性增强，归因于使细菌细胞壁的通透性变差E抗菌活性基本持平，但耐酶活性显著增强2、以下是四环素的结构式 ，四环素类药物在酸性和碱性条件下都是不OHOHCONH2H3CNCH32ORR1稳定的。当 pH 26 时，易发生分子 DA脱水 B水解 C环破裂 D差向异构化 E环上电子重排以下哪个是土环素 BAR=H,R1=H BR=H,R1=OH CR=OH,R1=OHDR=OH,R1=H ER=Cl,R1=H3、内酰胺类抗生素包括 7 种基本结构类型，即青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、碳青霉烯类、青霉烯类、氧青霉烷类和单环类。以下药物具有碳青霉烯的结构的是 BA头孢噻肟 B亚胺培南 C克拉维酸 D氨曲南 E舒他西林青霉素类结构母核中有 3 个手性碳原子，有效构型为 BA2R，5R ，6R B 2S，5R ，6R C2S，5S，6RD2R，5S，6R E2R，5S，6S4、含有氢化噻唑环的药物有 ABEA氨苄西林 B阿莫西林 C头孢哌酮 D头孢克洛 E哌拉西林5、药物成盐修饰的作用有 ABCDA产生较理想的药理作用 B调节适当的 pH 值C有良好的溶解性 D降低对机体的刺激性 E提高药物脂溶性
