1、药物学基础, 受体,1 受体,2 受体,皮肤黏膜内脏血管收缩,心脏兴奋,支气管扩张、内脏平滑肌松弛、骨骼肌血管舒张、肝糖原降解、,脂肪分解,激动,激动,激动,第4节 拟肾上腺素药,药物学基础,根据对不同肾上腺素受体的选择性，肾上腺素受体激动药可分为： （一） 和受体激动药 如肾上腺素 麻黄碱 多巴胺 （二） 受体激动药 如去甲肾上腺素 间羟胺 （三） 受体激动药如异丙肾上腺素,分类,药物学基础,学习目标,1.说出肾上腺素受体激动药的分类及各类代表药物2.解释肾上腺素、多巴胺及异丙肾上腺素的作用、用途、不良反应和药疗须知3.说出去甲肾上腺素的作用特点,药物学基础,肾上腺素（AD）麻黄碱多巴胺（D
2、A）,一、-R激动药,药物学基础,病例分析,患者，女，29岁。电击伤致心跳骤停，15分钟后送至医院，立即给予气管插管呼吸机辅助呼吸，心室内注射肾上腺素、利多卡因、阿托品，同时给予有效的心脏按压及有关心肺复苏药物治疗。10分钟后，心脏恢复跳动，急送ICU继续抢救。经过一个月治疗与护理后痊愈出院。,药物学基础,问 题,1.该患者为什么同时选用肾上腺素、利多卡因、阿托品？2.肾上腺素有哪些药理作用和用途？,药物学基础,药物学基础,肾上腺素(AD)给药途径：口服吸收很少， 口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏。皮下注射 吸收较慢，维持1h；皮下注射极量1mg/次。肌肉注射 吸收较快，维持1030min。
3、 0.250.5mg/次；静脉注射或滴注：0.51mg/次,（一）、-R激动药,药物学基础,应用：（1）抢救心跳骤停（2）过敏性休克的首选药。（3）支气管哮喘（急性发作）（4）与局麻药合用（5）局部止血,作用(强、快、短)（1）兴奋心脏 1-R（2）收缩和舒张血管 -R、2-R（3）影响血压 “AD升压作用的翻转” -R阻断药引起的低血压不能用AD（4）扩张支气管 2-R（5）促进代谢,药物学基础,“肾上腺素升压作用的翻转” (adrenaline reversal),事先给予受体阻断剂或具有受体阻断作用的药物（氯丙嗪） ，再给Adr，其升压作用会转为降压，此现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”
4、,药物学基础,【临床应用】,（1） 心跳骤停用于溺水、麻醉和手术过程中的意外，药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。但同时必须进行有效的人工呼吸和心脏按压等。对电击所致的心脏骤停也可用肾上腺素配合心脏除颤器或利多卡因等。,药物学基础,（2）过敏性休克 本品是抢救药物（如青霉素、链霉素、普鲁卡因等）或异性蛋白（免疫血清等）引起的过敏性休克首选药。过敏性休克: 小血管扩张，毛细血管通透性增加 支气管痉挛，粘膜水肿呼吸困难激动a、b1、b2受体：收缩血管，兴奋心脏，升高血压 舒张支气管平滑肌，消除粘膜水肿，缓解呼吸困难 皮下或肌内注射,药物学基础,（3）支气管哮喘 控制支气管哮喘的急性发作
5、，皮下或肌内注射能于数分钟内奏效。激动支气管平滑肌的2受体，舒张支气管平滑肌，支气管哮喘发作时更明显。作用于支气管黏膜层和黏膜下层肥大细胞的抑制肥大细胞2受体，抑制肥大细胞释放过敏物质，如组织胺和其他变态物质。收缩支气管粘膜血管(受体)，从而消除哮喘时黏膜水肿和渗出，降低毛细血管的通透性。,药物学基础,（4）与局麻药配伍 肾上腺素加入局麻药注射液中，利用其收缩血管的作用可延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒的可能性，同时又可延长局麻药的麻醉时间。（5）局部止血肾上腺素激动受体收缩局部小血管，当鼻粘膜和齿龈出血可将浸有0.1%盐酸肾上腺素的纱布或棉花球填塞出血处起到止血作用。,药物学基础,【不良反应和
6、药疗须知】,1.治疗量：心悸、烦躁不安、面色苍白、恐慌、焦虑和搏动性头痛。 剂量过大或静脉注射过快：心动过速、血压骤升。脑出血、心律失常的危险。 严格掌握剂量2.明确禁忌证： 老人慎用 高血压、器质性心脏病 、糖尿病、甲亢患者禁用,药物学基础,课上练习一,1.肾上腺素通过激动-受体使心脏-；激动-受体使骨骼肌血管和冠状血管-，支气管平滑肌-；激动-受体使皮肤、黏膜、内脏血管-。2.肾上腺素是抢救-休克的首选药物。3.肾上腺素受体激动药分为-、-和-。,药物学基础,多巴胺（Dopamine、DA）,药物学基础,推论效应,多巴胺可激动受体、受体和DA受体，试推论其效应。,药物学基础,【作用与用途】
7、,多巴胺（Dopamine、DA）,药物学基础,多巴胺,用途1.治疗各种休克：对伴有心缩无力及尿量减少的休克更为适用。2.急性肾功能衰竭：与利尿剂合用3.急性心功能不全,1,2,3,作用直接激动DA-R、和 -R,不良反应和药疗须知1）严格控制用量和滴速2）治疗休克时宜先补足血容量,特点,药物学基础,不良反应及用药监护 1大剂量或静滴速度过快心律失常、Bp。 2静滴时应从点滴瓶口加药，不得从小壶加药，以免浓度过高。 3静滴时应选较大血管，避免外漏，以免局部组织缺血坏死。 4. 观察用药反应 Bp、心率、心律、 尿量。,药物学基础,麻黄碱作用特点 1可口服。 2外周作用弱而持久。 3中枢兴奋作用
8、显著失眠。 4易产生耐受性。应用 1防治腰麻、硬膜外麻醉引起的低血压。 2防治轻症支气管哮喘。 3防治鼻粘膜充血所致鼻塞。,药物学基础,去甲肾上腺素（NE） 间羟胺（阿拉明） 去氧肾上腺素(新福林),二、-R激动药,药物学基础,去甲肾上腺素（NE）,药物学基础,推论效应,去甲肾上腺素可激动受体,较弱激动1受体，试推论其效应。,药物学基础,去甲肾上腺素【药理作用】激动受体作用强，1受体作用弱1. 血管（ 受体） 全身小动脉和小静脉均收缩，例外：冠脉舒张2. 心脏（ 1受体 ） NA的心脏作用较Adr弱 1受体(+)心肌的收缩力增加心率加快心排出量增加 血压升高反射性兴奋迷走神经心率减慢3. 血压
9、 升高,药物学基础,【临床应用】1、早期神经源性休克和药物中毒低血压 收缩血管，维持血压。2、上消化道出血 口服，收缩血管，局部止血。,【不良反应】1、局部组织缺血坏死：！NA静脉点滴不能漏出强烈收缩局部血管，皮下坏死。（热敷，受体阻断剂浸润治疗）2、急性肾衰竭3、高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病及少尿、无尿患者禁用,药物学基础,间羟胺（阿拉明）激动-R 、1-R作用较弱而持久。可静滴、iv.和im.，替代NA，用于休克早期及防治低血压。去氧肾上腺素（苯福林，新福林）激动1-R，升高血压、扩大瞳孔 （易引起肾衰）,药物学基础,三、-R激动药异丙肾上腺素（喘息定、治喘灵）作用和应用激动1-R及2-R，强大1激动1-R心脏 用于：房室传阻滞，心脏骤停2激动2 R 骨骼肌血管扩张改善微循环。 扩张支气管 用于：支气管哮喘急性发作。感染性休克不良反应 心悸、头晕、心律失常注意观察心律、心率。,药物学基础,课上练习二,4.多巴胺舒张肾和肠系膜血管是由于-。5.漏出血管外易引起组织缺血坏死的药物是-。6.少尿或无尿的感染性休克患者宜选用-。,药物学基础,小 结,1.肾上腺素、多巴胺及异丙肾上腺素的作用、用途、不良反应和药疗须知2.去甲肾上腺素的作用特点,药物学基础,第5节 抗肾上腺素药,一、-R阻断药酚妥拉明作用,药物学基础,应用,3,二、-R阻断药（详见心血管系统药）,
