1、汇德立康注射用伏立康唑,确诊/经验性抗深部真菌治疗首选用药抗深部真菌感染序贯治疗/维持治疗首选用药,吉林省阳光药业有限公司 岳忠权,汇德立康伏立康唑,2,传统抗深部真菌药局限性,3,伏立康唑化学结构上的突破,4,伏立康唑适应症,本品是一种广谱的三唑类抗真菌药，其适应症如下：治疗侵袭性曲霉病治疗对氟康唑耐药的念珠菌（包括克柔念珠菌）引起的严重侵袭性感染治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染本品主要应用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。,5,伏立康唑用法用量,注：序贯治疗换用口服伏立康唑时无需给予负荷剂量，直接按维持剂量给药,6,伏立康唑曲霉病治疗首选,全球最大规模评价伏立康唑
2、作为侵袭性曲霉菌病 初始治疗方案的疗效及安全性和耐受性研究 19个国家，全球95个研究中心参加 前瞻性、随机、开放、对照,Herbrecht R et al. N Eng J Med. 2002;347(6):408-415.,7,基线访视时部分人口学特征,ANC=绝对中性粒细胞计数。 Herbrecht R et al. N Eng J Med. 2002;347(6):408-415.,伏立康唑曲霉病治疗首选,8,患者全部84天的分布情况,病例数,Herbrecht R et al. N Eng J Med. 2002;347(6):408-415,伏立康唑组,伏立康唑曲霉病治疗首选,9,
3、在第12周终点时，伏立康唑治疗的总有效率明显高于两性霉素B 与两性霉素B相比，伏立康唑在早期并持续表现出生存益处伏立康唑较两性霉素B具有更好的耐受性和安全性美国感染病学会（IDSA）推荐：伏立康唑应取代两性霉素B，成为急性侵袭性曲霉病的首选治疗！,Herbrecht et al: N Engl J Med 2002; 347(6):408-415Ed Susman et al. Infectious Disease Society of America, 43rd Annual Meeting. October 11, 2005,伏立康唑曲霉病治疗首选,10,全部难治念珠菌感染（n=87）,S
4、 Schwartz et al.Mycoses.2007;50(3):196-200.,伏立康唑治疗中枢神经系统感染曲霉病效果显著,有效率高达35%，生存率高达31%，明显优于两性霉素B,11,伏立康唑曲霉病治疗首选,对于难治性念珠菌感染，伏立康唑的总有效率高达58%。,其他侵袭性念珠菌病（n=17）,播散性念珠菌病（n=11）,全部难治念珠菌感染（n=87）,难治性食道念珠菌病（n=38）,难治性念珠菌血症（n=21）,全部难治念珠菌感染（n=87）,Perfect JR et al. Clin Infect Dis. 2003;36:1122-1131.,伏立康唑念珠菌感染良好选择,12,
5、伏立康唑经验性真菌治疗首选用药,深部真菌感染的特点,经验性抗真菌治疗免疫缺陷、长期应用激素 治疗后不明原因发热广谱抗生素治疗3-7天无效或起初有效但随后再现发热,血液病/恶性肿瘤患者侵袭性真菌感染的诊断标准与治疗原则,13,伏立康唑用于中性粒细胞缺乏持续发热病人的经验治疗，突破性真菌感染发生率显著低于两性霉素B脂质体和卡泊芬净伏立康唑耐受性和安全性好（严重输液反应、肾功能损伤、低钾血症发生率都显著低于两性霉素B脂质体）,伏立康唑经验性真菌治疗首选用药,Thomas J. Walsh et al. N Eng J Med. 2002;346(4): 225-234Thomas J. Walsh
6、et al. N Eng J Med. 2005;351(14): 1391-1402,P=0.02,P=NS,14,视觉障碍：多数为一过性视觉障碍，可恢复正常并随着反复给药而减轻。皮肤反应：发生率约为6%。大多数为轻到中度，亦有光过敏的报道，严重皮肤反应极少见。建议伏立康唑治疗期间避免强烈的日光直射。转氨酶升高：临床试验中，伏立康唑组中具有临床意义的转氨酶异常的总发生率为13.4%。绝大部分的患者按照原给药方案继续用药，或者调整剂量或停药后均可缓解。,伏立康唑具有可靠的总体安全性,15,急性肝功能异常（谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高）无需调整剂量 监测肝功能进一步升高轻、中度肝硬化（Child-
7、Pugh A 和 B）使用标准负荷剂量 维持剂量应减半严重肝硬化（Child-Pugh C）尚未研究 仅在权衡利弊后使用 严密监测药物毒性,多数肝肾功能受损患者可安全用药,肝功能受损患者,肾功能受损患者,伏立康唑仅有2%的药物以原形从尿液中排出伏立康唑胶囊肾功能受损患者也可安全用药！进口伏立康唑制剂中、重度肾功能受损患者（肌酐清除率50ml/min）可能发生环糊精蓄积中毒,16,17,注射用伏立康唑同类产品比较,日治疗费用下降40！以上,进口伏立康唑伏立康唑粉末+助溶剂助溶剂成分：硫代丁基醚-环糊精（SBECD）,国产伏立康唑伏立康唑+专用溶媒 专用溶媒成分:低分子有机溶剂混合溶液 专利保护,
8、18,伏立康唑专用溶媒,伏立康唑不同助溶辅料优缺点,专用溶媒国家专利专利公开号：CN 1613449A安全性高，对于肾功能受损病人同样可以安全使用,19,第一步 溶解 第二步 稀释 第三步 输注,将5ml专用溶媒加入伏立康唑粉针剂瓶,振摇药瓶15秒钟,振摇15秒钟，药物粉末完全溶解并确认无细小结晶。,静置30分钟,优先选用5GS稀释，0.9%NS亦可，伏立康唑的最高浓度为200mg/100ml（2支注射用伏立康唑+至少100ml液体）。,稀释后必须立即滴注，每200mg/100ml液体输注时间为11.5小时 。,20,注射用伏立康唑溶液配制流程,伏立康唑的综合优势,广谱,覆盖临床常见的念珠菌、曲霉菌、隐球菌 覆盖罕见真菌,治疗曲霉病的首选，治疗严重念珠菌感染的良好选择 用于经验治疗，突破性真菌感染发生率最低有效穿透血脑屏障，对中枢神经系统感染有效,可接受的总体安全性和耐受性口服生物利用度高达96%，可以与静脉制剂等剂量互换使用,与同类进口产品相比，价格便宜，性价比高,强效,安全方便,高性价比,21,伏立康唑,22,谢 谢,
