药理学解热镇痛药.ppt
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1、医药史上三大经典药物,解热镇痛药,解热镇痛抗炎药,Antipyretic-Analgesic & Anti-inflammatory Drugs,一类具有解热镇痛、其中大多数具有抗炎、抗风湿作用的药物。又称为非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs)。,Steroid 甾体,Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs),Steroidal anti-inflammatory drugs: glucocorticoids(GCs),发展简史,1860年用化学方法合成了水杨酸(salic
2、ylic acid)。 1899年Bayer 药厂合成aspirin,开创了NSAIDs发展的先河。 20世纪50年代合成了吡唑酮类。 20世纪60年代合成了吲哚乙酸类。 20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等。,基本作用机制,抑制体内前列腺素(prostaglandin, PG)的生物合成。,前列腺素(prostaglandin, PG),为一族含有一个五碳环和两条侧连的二十碳不饱和脂肪酸,广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中。参与多种体内功能的调节。合成和释放的增多,导致体温调定点的提高,体温升高。PG具有一定的致痛作用,同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏
3、感性。PG参与炎症反应,使血管扩张,通透性增加,引起局部充血、水肿和疼痛。,PGE2,PGF2a,Cyclooxygenase(COX)环氧酶,表 COX-1和COX-2的特性,美洛昔康、尼美舒利、塞来昔布,NSAIDs对COX-2与COX-1的IC50 (g)及其比值药物 COX- 1 COX-2 COX-2/ COX- 1吡罗昔康 0.0015 0.906 600阿司匹林 1.6 277 173吲哚美辛 0.028 1.68 60 布洛芬 4.8 72.8 15.2尼美舒利 10 0.07 5g/d) leads to nausea, vomiting, tinnitus, deafnes
4、s. 阿司匹林剂量过大(5g/日)或敏感者可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力及听力减退,严重者出现高热、精神错乱甚至昏迷、惊厥。 剂量过大导致 。 中毒反应。 停药;碱化尿液,加速排出。,三、凝血障碍 Coagulation disorders: 出血倾向多见。 有凝血障碍或出血倾向的病人;术前;产前等 不宜。Aspirin prolongs bleeding time. Contraindication in patients with bleeding diseases.Aspirin should be avoid in patients receiving anticoagula
5、nts such as coumarin香豆素and heparinInhibiting platelet Prostaglandin syntheses and TXA2 production.,四、过敏反应Allergic reaction: Rash皮疹, “aspirin asthma阿司匹林哮喘” Since blockade the synthesis of PG, leukotriene and other lipoxygenase metabolites from arachidonic acid are increased. They are endogenous bronc
6、hial smooth muscle constrictors and may result in bronchospasm and asthma. Adrenaline is ineffective to “aspirin asthma”. 禁用于哮喘、荨麻疹、鼻息肉患者。,五、瑞氏综合征(Reyes syndrome) 1、少见,但后果严重 2、儿童,青年伴病毒性感染和发热encephalopathy, liver injury in adolescents and children recovering from febrile viral infections 3、慎用:水痘,流行性感
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