1、第七章 胆碱受体阻断药,药理教研室,学习目标,1、掌握阿托品的药理作用、临床应用及不良反应。2、熟悉阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱药理作用的异同;去极化和非去极化型肌松药的特点。 3、了解阿托品替代用品的分类。,主要内容,一、M胆碱受体阻断药:阿托品二、阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱药理作用 的异同三、 N胆碱受体阻断药:琥珀胆碱、筒箭毒碱,又称抗胆碱药。他们能与乙酰胆碱或拟胆碱药竞争胆碱受体,对胆碱受体有较高的亲和力而无内在活性,从而阻断拟胆碱药对胆碱受体的激动作用。,胆碱受体阻断药,胆碱受体阻断药分类,类别 药物 M受体阻断药 非选择性阻断药 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 N受体阻断药 N1阻断药
2、美加明 N2阻断药 琥珀胆碱、筒箭毒碱,第一节、M胆碱受体阻断药,来源 天然的:从植物中提取的生物碱 人工合成的,颠茄(belladonna),莨菪碱,曼陀罗广泛分布于世界温带至亚热带地区,又叫洋金花、大喇叭花、山茄子,东莨菪碱,茶花 曼佗罗?,莨菪 天仙子,莨菪碱,阿托品,Atropa belladonna 颠茄,【体内过程】消旋的莨菪碱口服吸收良好,1h达峰;注射15-20min达峰分布广泛,可透血脑屏障脂溶性大,肝代谢,肾排泄经房水排出较慢,滴眼后作用可持续一周,【药理作用及应用】竞争性阻断M受体大剂量有阻断神经节作用(N)随剂量增加依次出现作用:腺体分泌减少、瞳孔扩大、心率减慢/加快、
3、平滑肌抑制、胃液分泌减少、中枢神经系统症状,阿托品,阿托品,1、腺体分泌减少唾液腺、汗腺最敏感泪腺、呼吸道腺体胃液分泌减少,胃酸影响不大,阿托品,2、眼睛作用扩瞳升高眼内压调节麻痹(近视模糊),阿托品,3、心血管系统心脏作用 0.5mg 短暂且不显著 的心率减慢 1-2mg 心率加快,3、心血管系统血管、血压 治疗量 无影响 大剂量 血管扩张 特别对于痉挛的血管,阿托品,阿托品,4、平滑肌特点:选择性 胃肠 逼尿肌 胆管和输尿管与平滑肌功能状态有关 过度活动或痉挛状态时作用明显,禁忌症:前列腺肥大,5、兴奋中枢系统延髓、呼吸中枢、大脑兴奋 严重转为抑制,阿托品,阿托品化(轻微中毒的表现) 瞳孔
4、较前扩大,颜面潮红,皮肤粘膜干燥,轻微躁动不安,心率加快(100120次/分),肺部锣音明显减少或消失。,阿托品,【不良反应】,利用某一作用,其他作用为副作用。如解除胃肠痉挛:常见口干、视力模糊、皮肤干燥、潮红、心悸、排尿困难等过量中毒,可用毛果芸香碱对抗,禁忌症:青光眼、前列腺肥大,阿托品,【用药护理须知】,1.本药副作用较多,提前告知;2.提醒患者:用药前排便排尿,多食含纤维素的食物;3.观察心律、皮肤及体温变化;4.过量观察;5.局部用药;6.中毒解救;7.禁忌症;,阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱,阿托品的合成代用品,1、扩瞳药:后马托品 托吡卡胺,2、解痉药:溴丙胺太林(普鲁本辛) 贝那替
5、秦(胃复康),3、抑制胃酸分泌药:哌仑西平,第二节、N胆碱受体阻断药,N1受体阻断药神经节阻断药N2受体阻断药骨骼肌松弛药,主要作为外科麻醉辅助用药,1、治疗胆绞痛宜选用:A.阿托品 B.阿托品哌替啶 C.哌替啶 D.阿司匹林 E.溴丙胺太林2、针对下列药物,麻醉前用药的最佳选择是:A.毛果芸香碱 B氨甲酰胆碱 C东莨菪碱 D后马托品E阿托品3、阿托品抢救有机磷酯类中毒时能:A.复活AchE B.促进Ach的排泄 C.阻断M受体,解除M样作用 D.阻断M受体和N2受体 E.与有机磷结合成无毒产物而解毒4、治疗量的阿托品可产生:A.血压升高B.眼内压降低C.胃肠道平滑肌松驰D.镇静E.腺体分泌增
6、加5、治疗量阿托品一般不出现:A.口干、乏汗 B.皮肤潮红C.心率加快D.畏光,视力模糊 E.烦躁不安,呼吸加快,目标检测,6.阿托品禁用于:A.虹膜睫状体炎B.验光配镜C.胆绞痛D.青光眼E.感染性休克7.常用于抗感染性休克的药是:A.山莨菪碱B.溴丙胺太林C.贝那替秦D.哌仑西平E.东莨菪碱 8.具有安定作用,适用于兼有焦虑症溃疡病人的是:A.山莨菪碱 B.溴丙胺太林C.贝那替秦D.哌仑西平E.东莨菪碱9、阿托品对眼的作用是:A.扩瞳,视近物清楚 B.扩瞳,调节痉挛 C.扩瞳,降低眼内压 D.扩瞳,调节麻痹 E.缩瞳,调节麻痹 10、阿托品最适于治疗的休克是:A.失血性休克 B.过敏性休克 C.神经原性休克 D.感染性休克 E.心源性休克,思考题,患者,女,28岁,主述有尿痛、尿频,尿液检查白细胞明显,诊断为急性尿道感染,医生用诺氟沙星+阿托品(颠茄片)治疗。问:1、此处颠茄片发挥什么作用?2、关照患者用药时注意什么?,预习,拟肾上腺素药:去甲肾上腺素、肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素,