1、第七章 中枢神经系统药物,第一节 镇静催眠药,课时目标掌握地西泮的作用、用途、不良反应和用药注意事项理解巴比妥类作用特点、用途、不良反应和急性中毒处理措施,一、苯二氮卓类,地西泮（安定）体内过程口服吸收良好，肌注吸收慢而不规则 作用原理激动苯二氮卓受体中枢抑制性神经递质释放,作用和临床应用,1、抗焦虑治疗焦虑症2、镇静催眠治疗失眠症缩短睡眠诱导时间，对REMS影响较小3、抗惊厥和抗癫痫治疗惊厥、癫痫持续状态（首选药）采用静脉注射4、中枢性肌肉松弛治疗中枢性肌强直等,不良反应和用药注意事项,1中枢神经反应：头昏、嗜睡、乏力等2呼吸及循环抑制3耐受性和依赖性严格掌握适应证，属精神药品4其他：过敏、
2、致畸,二、巴比妥类,长效类：苯巴比妥（鲁米那）中效类：戊巴比妥、异戊巴比妥短效类：司可巴比妥超短效类：硫喷妥钠,作用、用途,作用原理：抑制中枢神经系统镇静 催眠 抗惊厥 麻醉作用 延髓呼吸中枢麻痹 死亡用途镇静和催眠：少用抗惊厥、抗癫痫：苯巴比妥、戊巴比妥静脉麻醉：硫喷妥钠,不良反应及用药注意,1后遗效应：头昏、嗜睡2耐受性和依赖性肝药酶诱导剂显著减少REMS，停药困难3其它：过敏4. 急性中毒：昏迷、血压下降、呼吸抑制,急性中毒处理,排除毒物洗胃：高锰酸钾、生理盐水导泻：硫酸钠促进肾排泄：碱化血液和尿液、利尿药或血液透析支持和对症治疗维持呼吸和循环功能,三、其他类,水合氯醛具有镇静催眠、抗惊
3、厥作用治疗神经性失眠不缩短REMS对胃肠道刺激大，须稀释后口服久用可引起耐受性和依赖性,课时目标,掌握地西泮的作用、用途、不良反应和用药注意事项理解巴比妥类作用特点、用途、不良反应和急性中毒处理措施,第二节 抗癫痫药,课时目标理解苯妥英钠的作用、用途、不良反应和用药注意事项了解其他常用抗癫痫药的作用特点和用药注意事项,类 型,1 大发作（强直阵挛发作）2小发作（失神发作）3精神运动性发作4局限性发作 发病机制：脑神经元异常高频放电，并向周围扩散,苯妥英钠（大仑丁）,作用和临床应用1抗癫痫首选：大发作。对小发作无效原理：抑制Na+内流2治疗中枢疼痛综合征：三叉神经痛、坐骨神经痛、舌咽神经痛3抗心
4、律失常：主要用于强心苷中毒引起的心律失常,不良反应和用药注意事项,1局部刺激长期用药可致牙龈增生，多见于儿童、青少年2神经系统反应毒性反应3血液系统反应抑制二氢叶酸还原酶4过敏反应5其他：致畸胎；加速维生素D的代谢,卡马西平（酰胺咪嗪）,作用和临床应用1抗癫痫：对精神运动性发作疗效明显，为首选药2中枢性疼痛综合征：对三叉神经痛和舌咽神经痛有效，疗效优于苯妥英钠3抗躁狂抑郁不良反应与苯妥英钠相似，偶有骨髓抑制和肝损害,苯巴比妥（鲁米那）对除小发作以外的各型癫痫有效中枢抑制作用明显，不作首选药乙琥胺仅对小发作有效，为首选药丙戊酸钠对各型癫痫有效对小发作疗效优于乙琥胺，但其肝毒性大，而不作首选药,抗
5、癫痫药应用原则,药物选择首选药剂量个体差异大，应从小剂量开始，逐渐增加剂量至控制发作且不引起不良反应为宜停药或更换用药切勿突然停药或更换药物,课时目标,理解苯妥英钠的作用、用途、不良反应和用药注意事项了解其他常用抗癫痫药的作用特点和用药注意事项,第三节 抗精神失常药,课时目标掌握氯丙嗪的作用、用途、不良反应和用药注意事项了解其他抗精神失常药的作用特点,抗精神失常药分类,抗精神病药氯丙嗪氟奋乃静三氟拉嗪抗躁狂症药碳酸锂抗抑郁症药丙咪嗪,一、抗精神病药,氯丙嗪（冬眠灵）作用和临床应用1对中枢神经系统的作用(1)镇静安定和抗精神病作用原理：阻断中脑边缘系统和中脑皮质多巴胺通路用途：急、慢性精神分裂症
6、；躁狂症及其他伴有兴奋、紧张及妄想的精神病患者,(2)镇吐作用尿毒症、胃肠炎、药物等引起的呕吐但对晕动病所致的呕吐无效(3)对体温调节的影响原理：阻断结节漏斗多巴胺通路特点：与周围环境温度有关用途：人工冬眠疗法氯丙嗪哌替啶异丙嗪(4)加强中枢抑制药的作用,2对自主神经系统的影响,降压作用：阻断受体抗胆碱作用：阻断M受体3. 对内分泌的影响阻断结节漏斗多巴胺通路,不良反应和禁忌证,长期用于治疗抗精神病时，不良反应多1副作用： 抗胆碱作用2局部刺激性： 不宜作皮下注射3. 锥体外系反应：最常见的不良反应原理：阻断黑质纹状体多巴胺通路治疗：中枢胆碱受体阻断药苯海索（安坦）4体位性低血压：禁用肾上腺素
7、纠正5其他,奋乃静抗精神病作用、镇吐作用强锥体外系反应多见氟奋乃静抗精神病作用比氯丙嗪强25倍三氟拉嗪抗精神病作用、镇吐作用比氯丙嗪强硫利达嗪锥体外系反应少见,氯普噻吨（泰尔登）有较弱的抗抑郁作用氟哌啶醇五氟利多长效抗精神病药，一周口服一次即可氯氮平几无锥体外系反应舒必利对自主神经系统几无影响,二、抗躁狂症药,发病机理：脑内5羟色胺缺乏和去甲肾上腺素释放过多治疗药物：碳酸锂三、抗抑郁症药发病机理：脑内5羟色胺和去甲肾上腺素缺乏治疗药物：丙咪嗪、阿米替林、多塞平、地昔帕明等,课时目标,掌握氯丙嗪的作用、用途、不良反应和用药注意事项了解其他抗精神失常药的作用特点,第四节 镇 痛 药,课时目标掌握吗
8、啡、哌替啶的作用、用途、不良反应理解喷他佐辛、罗通定的作用特点、用途了解其他镇痛药及纳洛酮的作用特点,分类,阿片受体激动药吗啡、哌替啶阿片受体部分激动药喷他佐辛非阿片受体激动药罗通定作用原理激动阿片受体减少P物质释放阻断痛觉传导镇痛作用,一、阿片受体激动药,吗 啡作用1中枢神经系统(1)镇痛镇静作用对持续性慢性钝痛强于间歇性锐痛 (2)抑制呼吸(3)镇咳作用 (4)其他作用：缩瞳（针尖样瞳孔）;催吐,2平滑肌兴奋作用,(1)胃肠道：可引起便秘(2)胆道：胆绞痛时要与阿托品合用(3)其他：支气管平滑肌、膀胱扩约肌3心血管系统扩张外周血管体位性低血压抑制呼吸二氧化碳潴留扩张脑血管颅压升高,临床应用
9、,1镇痛仅用于其他镇痛药无效的急性锐痛胆、肾绞痛：须与阿托品合用2心源性哮喘原理：扩张外周血管、镇静作用、降低呼吸中枢对CO2的敏感性,不良反应和禁忌证,1副作用2耐受性和成瘾性：属麻醉药品 3急性中毒措施：人工呼吸、吸氧和注射吗啡拮抗剂纳洛酮等，必要时给予呼吸兴奋药尼可刹米4禁忌证分娩止痛和哺乳期妇女止痛、支气管哮喘、肺源性心脏病、颅内压增高患者,哌替啶（度冷丁）,作用与吗啡相似，但作用弱，持续时间短1镇痛镇静作用镇痛作用为吗啡的1/102抑制呼吸作用3对平滑肌的作用不引起便秘，也无止泻作用对妊娠末期子宫收缩活动无影响，不延长产程,临床应用,1镇痛临床比吗啡更常用，因其成瘾性小胆、肾绞痛：合
10、用阿托品等解痉药分娩止痛，但产前24小时内不宜使用2麻醉前给药3人工冬眠疗法4心源性哮喘替代吗啡,不良反应和禁忌证,与吗啡相似成瘾性：比吗啡小禁忌证：与吗啡基本相同,阿法罗定（安那度）短效镇痛药芬太尼强效、短效镇痛药，镇痛作用较吗啡强100倍成瘾性小美沙酮用于吸毒成瘾患者的戒毒治疗耐受性与成瘾性发生较慢曲马朵,二、阿片受体部分激动药,喷他佐辛（镇痛新）为阿片受体部分激动药适用于各种慢性疼痛成瘾性很小，不列为麻醉药品管理范围,三、非阿片受体激动药,罗通定（颅通定）作用与阿片受体无关对慢性持续性钝痛效果较好，适用于胃肠道及肝胆系统等疾病所引起的钝痛、一般性头痛及脑震荡后头痛等，也可用于痛经和分娩止
11、痛无成瘾性,四、阿片受体阻断药,纳洛酮与阿片受体的亲和力比吗啡大适用于吗啡类镇痛药急性中毒,课时目标,掌握吗啡、哌替啶的作用、用途、不良反应理解喷他佐辛、罗通定的作用特点、用途了解其他镇痛药及纳洛酮的作用特点,第五节 解热镇痛抗炎药,课时目标掌握阿司匹林的作用、用途、不良反应比较阿司匹林与氯丙嗪在解热作用上的不同点比较阿司匹林与阿片类镇痛药在镇痛作用上的不同点了解其他解热镇痛抗炎药的作用特点,共同作用,具有解热、镇痛作用，大多数还具有抗炎、抗风湿的作用作用机制：抑制前列腺素(PG)的生物合成,1解热作用,原理：抑制PG合成酶（环加氧酶），减少PG的合成，使体温降低 特点：能使发热患者体温下降或
12、恢复正常，但对正常人体温几乎无影响,返回,阿司匹林与氯丙嗪解热作用比较,2镇痛作用,作用部位主要在外周中等程度镇痛作用对慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛或关节痛、痛经等效果良好对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效无耐受性和成瘾性，不抑制呼吸,抑制 (+) 缓激肽释放 痛感受器 增敏作用 解热镇痛药 痛刺激 释放前列腺素 前列腺素合成 抑制 解热镇痛药的镇痛作用部位 返回,阿司匹林与吗啡镇痛作用比较,3抗炎抗风湿作用,对乙酰氨基酚无此作用控制风湿性及类风湿性关节炎症状，但无病因治疗作用,二、常用解热镇痛抗炎药,阿司匹林（乙酰水杨酸）作用和临床应用1解热镇痛抗风湿 解热镇痛：用于感冒、发热
13、、头痛、神经痛、 肌肉痛、牙痛、月经痛等，多与其他药物制成复方制剂。抗风湿：用于急性风湿性关节炎、类风湿性关节炎的首选药,2抑制血小板聚集，防止血栓形成原理：抑制PG合成酶，减少TXA2的生成用途：防止血栓形成小剂量：防止血栓形成中等剂量：解热镇痛大剂量：抗风湿,返回,不良反应和用药注意事项,1胃肠道反应饭后服用、同服抗酸药或服用肠溶片胃溃疡患者禁用 2凝血障碍：用维生素K预防3过敏反应：即 “阿司匹林哮喘”肾上腺素治疗无效哮喘患者禁用4水杨酸反应：毒性反应 5. 瑞夷综合症,对乙酰氨基酚（扑热息痛）,几无抗炎抗风湿作用治疗量对胃肠道刺激小吲哚美辛（消炎痛）对炎性疼痛镇痛效果好仅用于不能耐受其
14、他药物或疗效不显著的病例（不良反应较多）,氯芬那酸（氯灭酸）和双氯芬酸,主要用于治疗风湿性疾病，一般不作解热镇痛药用布洛芬（异丁洛芬）主要用于治疗风湿性疾病，胃肠道反应较少萘普生（消痛灵）主要用于治疗风湿性疾病，与阿司匹林有交叉过敏性，禁用于对阿司匹林过敏者吡罗昔康（炎痛喜康）,解热镇痛药的复方制剂,复方阿司匹林片（APC）扑尔感冒片速效伤风胶囊感冒通白加黑（白黑）,课时目标,掌握阿司匹林的作用、用途、不良反应比较阿司匹林与氯丙嗪在解热作用上的不同点比较阿司匹林与阿片类镇痛药在镇痛作用上的不同点了解其他解热镇痛抗炎药的作用特点,第六节 中枢兴奋药,课时目标理解咖啡因、尼可刹米、二甲弗林、洛贝林
15、的作用、用途、不良反应和用药注意事项了解哌甲酯、甲氯芬酯的用途,根据药物的主要作用部位分,主要兴奋大脑皮层的药物咖啡因、哌甲酯等主要兴奋呼吸中枢的药物尼可刹米、二甲弗林等主要兴奋脊髓的药物士的宁,一、主要兴奋大脑皮层的药物,咖 啡 因作用和临床应用1中枢神经兴奋作用 小剂量：兴奋大脑皮层较大剂量：兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢中毒剂量：兴奋脊髓惊厥临床主要用于严重传染病、镇静催眠药过量等引起的中枢抑制,2其他舒张支气管平滑肌利尿刺激胃酸分泌兴奋心脏、扩张冠状、肾血管等收缩脑血管与麦角胺制成复方制剂用于偏头痛与解热镇痛药配伍治疗一般性头痛,不良反应和用药注意事项,惊厥中毒剂量易兴奋脊髓婴幼儿高热
16、易引起，退热时应选用不含咖啡因的制剂,哌甲酯（利他林）,主要用于对抗中枢抑制药中毒也可用于轻度抑郁、小儿遗尿症及儿童多动综合征甲氯芬酯（氯酯醒）主要用于颅脑外伤后昏迷、 脑动脉硬化及中毒所致意识障碍也可用于儿童精神迟钝、小儿遗尿等,二、主要兴奋呼吸中枢的药物,尼可刹米(可拉明)作用和临床应用作用方式：直接（主要）+间接作用维持时间短用途：各种原因引起的中枢性呼吸抑制，对吗啡过量引起的呼吸抑制效果较好，对巴比妥类中毒疗效较差不良反应 本药安全范围较大，中毒可致惊厥,二甲弗林（回苏灵）,作用方式：直接作用比尼可刹米强，维持时间短用途：各种原因引起的中枢性呼吸抑制不良反应：过量易致抽搐和惊厥,洛贝林（山梗菜碱）,作用方式：间接作用短暂，仅维持数分钟用途：新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭及一氧化碳中毒不良反应：安全范围大，不易引起惊厥,三、主要兴奋脊髓的药物,士的宁,课时目标,理解咖啡因、尼可刹米、二甲弗林、洛贝林的作用、用途、不良反应和用药注意事项了解哌甲酯、甲氯芬酯的用途,
