1、1,2,第一节 子宫平滑肌收缩(兴奋)药,是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物,其 作用可因子宫生理状态及剂量的不同而有差异, 或使子宫产生节律性收缩,或产生强直性收缩。 小剂量:节律性收缩 催产、引产大剂量:强直性收缩 产后止血、产后子宫复原,3,垂体后叶素类:缩宫素麦角生物碱:麦角新碱前列腺素:地诺前列酮,药物种类,4,一、垂体后叶素类,抗利尿激素(加压素)缩宫素,5,缩宫素(oxytocin,催产素),【来源】 生理:神经垂体分泌 垂体后叶素:缩宫素、加压素 药用:人工合成 从牛、猪垂体后叶提取,6,【体内过程】,口服无效:易被胰蛋白酶破坏能经鼻腔及口腔粘膜吸收肌内注射吸收良好,35mi
2、n内起效,维持 2030min静注起效快,短暂,需静滴维持疗效可透过胎盘经肝代谢、经肾排泄可冷藏,不可冷冻,7,【药理作用和临床应用】,一、兴奋子宫平滑肌:直接兴奋子宫平滑肌,增加其收缩幅度、张力和频率,作用快而短暂。作用机制1)缩宫素+受体胞质中Ca2+收缩2)作用于子宫蜕膜受体促进PGF2及其代谢物 PGFM的合成和释放兴奋宫体平滑肌,松弛宫颈平滑肌其作用强度和性质受以下因素影响:,8,1)与给药剂量有关:小剂量(25U):节律性收缩 宫体、宫底收缩 宫颈松弛 有利于胎儿娩出大剂量(510U):强直性收缩 分娩时不利,产后止血或子宫复原,9,2)与子宫的生理状态和性激素水平有关: 未孕子宫
3、弱 妊娠子宫强 妊娠初期-弱 妊娠末期-强 雌激素促进缩宫素受体上调 提高子宫对其敏感性 孕激素与雌激素相反,10,【临床应用】 1.催产和引产:小剂量 催产胎位正常、头盆相称、无产道障碍的 宫缩乏力而致难产者 引产死胎、过期妊娠、需提前终止妊娠者 2.产后止血或子宫复原:大剂量 合用麦角生物碱制剂,11,二、促进排乳: 使乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩 【临床应用】催乳三、其他:大剂量 (1)血压下降:直接松弛血管平滑肌 (2)抗利尿作用,12,【不良反应】,1.过量或滴注过快:胎儿窒息或子宫破裂 注意:(1)严格掌握剂量,密切监测产妇和胎儿(2)严格掌握适应症:产道异常、胎位不正、头盆不称、
4、前置胎盘、三次以上妊娠史及有剖宫产史患者禁用2. 输液过多或过快:水潴留、低血钠体征3. 过敏反应:生物制剂,13,二、麦角生物碱类,1氨基麦角碱类:麦角新碱 易溶于水 兴奋子宫作用强、迅速而短暂 2氨基酸麦角碱类:麦角胺、麦角毒 难溶于水 对血管作用显著 起效慢,但维持久,14,1.兴奋子宫: 麦角新碱与子宫的功能状态有关: 妊娠子宫未孕子宫 临产、新产后作用最强作用较强而持久,剂量稍大即引起强直性收缩对宫体与宫颈的作用无明显差别,禁用于催产、引产,2.收缩血管: 麦角胺+咖啡因,治疗偏头痛,【药理作用】,产后止血、产后子宫复原,15,恶心、呕吐血压升高以上不良反应,静注不稀释或注射速度过快
5、时多见,尤其是子痫、高血压患者。动脉硬化剂冠心病患者禁用。,【不良反应】,16,三、前列腺素类(PGs),1.地诺前列酮(PGE2)2.地诺前列素(PGF2)3.硫前列酮4.卡前列素,17,地诺前列酮(dinoprostone,PGE2),1.兴奋子宫平滑肌:对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用: 分娩前最敏感 对早、中期作用缩宫素对子宫的兴奋作用同生理性的阵缩: 子宫平滑肌节律性收缩 宫颈松弛,【药理作用】,18,【临床应用】1.催产2.引产3.诱发流产:尤其是中期妊娠流产4.产后止血,19,药物流产,药物流产又称药流, 是指用息隐(米非司酮片)加前列腺素口服或注射终止早期妊娠。前者使子宫蜕膜变性
6、坏死、宫颈软化,后者使子宫收缩,促使胚胎排出。 药流是近20年来的最新发展。近年来已广泛应用于临床,适用于终止7周以内的妊娠。药流不是常规的避孕方法,而仅仅是作为避孕失败发生意外妊娠后的一种补救措施。而且必须在有条件的医院,在医生监护和指导下进行,切忌孕妇擅自在家中服药流产,否则后果不堪设想。,20,2.抗早孕: (1)促进黄体萎缩和溶解 血中黄体酮 子宫内膜脱落 月经 (2)促进强烈宫缩 ,妨碍受精卵着床,21,【不良反应】1.胃肠道反应2.过量:子宫破裂禁忌症:同缩宫素,22,第二节 子宫平滑肌舒张药,使子宫平滑肌收缩力减弱和收缩节律减慢。用于防治早产和痛经。常用药物有: 2受体激动药、硫酸镁,23,利 托 君,1. 激动子宫平滑肌中的2受体 抑制子宫 平滑肌的收缩 延长妊娠期 临床应用:防治早产(2037W)2. 增加子宫胎盘血流量 临床应用:急性胎儿窘迫,