1、常用口服降血糖药,制 作 者:刘苇健、刘瑞娟 吴丽平、杨佩佩 演 讲 者:刘苇健 指导老师:陈月倩,河南大学,口服降糖药,双胍类,磺酰脲类,胰岛素增敏剂,葡萄糖苷酶抑制剂,促胰岛素分泌剂,磺酰脲类(SU),药理作用与机制1.降血糖作用:促进胰岛素释放;增强胰岛素作用;抑制胰高血糖素分泌2.抗利尿作用:通过促进抗利尿激素分泌并增强其作用而发挥利尿作用,可用于尿崩症3.影响凝血功能:抑制血小板粘附、刺激纤溶酶原合成和恢复纤溶酶原活性的作用,还能降低微血管对血管活性胺类的敏感性。这可能对预防或减轻糖尿病患者微血管并发症有一定的作用,第一代:不良反应多,现已很少 用于临床 第二代:格列苯脲(优降糖)
2、格列吡嗪(美吡哒) 格列喹酮(糖适平) 格列齐特(达美康 ) 第三代:格列美脲(亚莫利),临床应用,糖尿病:用于胰岛功能尚未完全消失且经饮食控制无效的糖尿病病人尿崩症:氯磺苯脲有效,用量0.10.3g/d,可明显减少尿量,胃肠道反应:较常见,恶心、呕吐、胃痛、厌食和腹泻,减少剂量或继续服药可消失。低血糖:虽不多见,但应提高警惕其他:少数病人可出现皮疹或红斑等过敏 反应,嗜睡、眩晕、共济失调等中枢神经系统反应,以及白细胞和血小板减少、溶血性贫血等血液系统反应,不良反应,服药时间,口服0.51小时开始起作用,26小时作用最强。因此餐前30分钟服,至作用最强时间与进食后血糖升高水平时间相一致,从而起
3、到有效的降糖作用。,双胍类,药理作用与机制双胍类通过促进肌肉等外周组织摄取葡萄糖,抑制葡萄糖异生;抑制或延缓葡萄糖在胃肠道吸收,正常人并无降血糖作用。与磺脲类联合使用可增强降血糖作用,二甲双胍(降糖片,美迪康,格华止,迪化唐锭等)苯乙双胍(降糖灵)丁二胍,临床应用,主要用于轻中度二型糖尿病病人,尤其是有胰岛素耐受的肥胖病人也可与胰岛素和磺酰脲类药物何用于中重度病人,以增强疗效,减少胰岛素用量,双胍类降糖药的不良反应是胃肠道反应,表现为食欲不振、腹泻、口中有金属味或疲倦、体重减轻等。如果肠道反应较重,可改在餐前或餐后服用。,不良反应,服药时间,如从使餐后血糖不宜升高角度考虑,应餐前服,但由于很多
4、患者对这类药物的胃肠道反应较重,可改为餐中或餐后服用为佳。,胰岛素增敏药,药理作用与机制降血糖作用:通过改善胰岛素抵抗性,降低血中高血糖和甘油三水平,增加肌肉及脂肪组织对胰岛素的敏感性二发挥降血糖作用改善脂肪代谢作用:纠正胰岛素抵抗病人的脂代谢异常,显著降低血浆中游离脂肪酸、甘油三酯水平,罗格列酮环格列酮吡格列酮恩格列酮,临床应用,主要用于其他降血糖疗效不佳的型糖尿病,尤其是有胰岛素抵抗者。可单独使用,也可与磺酰脲类药物或胰岛素联合使用,不良反应少,低血糖发生率低。副作用主要有嗜睡、水肿、头痛、胃肠道刺激症状等,不良反应,服药时间,由于此类降糖药作用时间较长,一次服药,降糖作用可以维持24小时
5、,因此,每日仅需服药一次,早餐前空腹服药效果最好。,葡萄糖苷酶抑制剂,作用药理与机制通过抑制小肠中各种-葡萄糖苷酶,阻止1,4-糖苷键水解,使淀粉和蔗糖等进而分解为葡萄糖的速度减慢,吸收延缓,而使餐后血糖降低,阿卡波糖(拜糖平)伏格列波糖(倍欣)米格列醇(奥恬苹),临床应用,由于降血糖作用较弱,主要用于轻中度型糖尿病患者,尤其适用于老年患者。对应用磺酰脲类药物或胰岛素疗效不佳者,加用本药物可明显降低餐后血糖,使血糖波动减少,减少磺酰脲类药物和胰岛素用量,由于吸收少,几乎全身无不良反应主要引起胃肠道症状,表现有腹胀、嗳气、肛门排气较多,甚有腹泻或便秘,多不影响治疗。为肠道溃疡病人慎用,不良反应,
6、服药时间,主要通过减缓肠道内葡萄糖的吸收,降低餐后高血糖。该药与吃第一口饭同时嚼服效果最好,如果饭后服或饭前过早服用,效果会大打折扣。,促胰岛素分泌剂,这类药物有促进胰岛素分泌总量的作用,它们主要作用在胰岛素分泌的细胞上,这些细胞是这些药物作用的受体,药物结合受体以后,能够达到促进分泌的作用。,瑞格列奈(诺和龙)那格列奈,药理作用与机制,临床应用,适用于胰岛素分泌缺陷者,安全性良好,极少发生餐后低血糖胃肠道反应有腹痛、腹泻、恶心呕吐和便秘,对视力和肝功能的影响极少见,不良反应,服药时间,本类药起效快,作用时间短暂,餐前半小时或进餐后给药可能引起低血糖,故应在餐前520分钟口服。服药必吃饭,服药不吃饭,起不到降糖作用。,使用口服降血糖药的注意事项:,1遵守医师的指示按时服药,不可以任意增减药量,按时返回门诊,调整药物剂量。,3生病时仍需按时服药,不可停药,注意进食并立即就医。,2遵守饮食计划及规则运动,定期检查肝、肾功能,糖化血色素等。,4口服药应储存于阳凉避光场所,勿放于儿童垂手可及的地方。,下列情况不宜使用:,1.怀孕2.重大手术3.处于重力压力下如:重伤,4.严重感染症5.对口服要有不良反应或过敏现象者6.有明显肝肾功能障碍者,谢谢观赏,