1、各类抗菌药物的 适应证和注意事项,繁殖期杀菌剂水溶性好,组织分布广毒性低对敏感菌疗效肯定价廉,青霉素类抗生素,不耐酶: 青霉素G,青霉素V,普青,苄星青霉素耐酶: 苯唑,甲氧,奈夫,氯唑,双氯西林广谱,不抗绿脓: 氨苄西林,阿莫西林,弗莱莫星广谱,抗绿脓: 羧基类 替卡,羧苄,磺苄西林 脲基类 哌拉,阿洛,美洛,呋苄,阿帕西林抗革兰阴性杆菌: 美西林,匹美,替莫西林,青霉素类抗生素,青霉素类抗生素,1. 青霉素青霉素适用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感(不产青霉素酶)金葡菌等革兰阳性球菌所致的感染也可用于治疗草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎,以及破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑
2、脊髓膜炎、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病等。,青霉素类抗生素,苄星青霉素的抗菌谱与青霉素相仿,本药为长效制剂,肌注120万单位后血中低浓度可维持4周。不能替代青霉素用于急性感染。本药用于治疗溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎,预防溶血性链球菌感染引起的风湿热;本药亦可用于治疗梅毒。,青霉素类抗生素,2. 广谱青霉素类:氨苄西林与阿莫西林的抗菌谱较青霉素为广,对部分革兰阴性杆菌(如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌)亦具抗菌活性。对革兰阳性球菌作用与青霉素相仿。本类药物适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃肠道感染、皮肤软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。氨苄西林为肠球菌感染的首选
3、用药,青霉素类抗生素,磺苄西林、呋苄西林和美洛西林对革兰阴性杆菌的抗菌谱较氨苄西林为广,抗菌作用也增强。除对部分肠杆菌科细菌外,对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌作用;适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、皮肤软组织感染等。,青霉素类抗生素,注意事项 无论何种给药途径,用药前均需询问青霉素过敏史,并需先做皮试过敏性休克一旦发生,必须就地抢救,并立即给病人注射肾上腺素,并给予吸氧,应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。 青霉素脑病 易出现于老年和肾功能减退患者 青霉素钾盐不可快速静脉注射本类药物在碱性溶液中易失活,不可鞘内注射高剂量应用时注意中枢神经系统毒性反
4、应的发生,具有青霉素类优良属性(繁殖期杀菌剂,水溶性好,组织分布广,毒性低)广谱、覆盖常见致病菌耐酶、耐酸副反应少,头孢菌素类抗生素,头孢菌素类抗生素,G 一代二代三代 G 一代二代三代,第一代头孢菌素适应证,甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的上、下呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、败血症、心内膜炎等;流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌等敏感菌株所致尿感、肺炎等头孢唑啉常用于术后切口感染的预防头孢拉定、头孢羟氨苄等口服剂主要适用于治疗敏感菌所致的轻症病例。,第二代头孢菌素适应证,治疗适应证同第一代头孢菌素,用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用头孢呋辛尚可用于对
5、磺胺药、青霉素或氨苄西林耐药的脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌所致化脑的治疗,能通过血脑屏障,为治疗化脓性脑膜炎选用药物。头孢呋辛可用于术后切口感染的预防头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯等口服剂,主要适用于上述感染中的轻症病例,肠杆菌科敏感菌株所致的重症感染:下呼吸道感染、败血症、腹腔感染、上尿路感染、复杂性尿路感染、盆腔炎、骨关节感染、复杂性皮肤软组织感染、中枢神经系统感染。治疗腹腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用头孢他啶、头孢哌酮可用于铜绿假单胞菌感染,需注意第三代口服头孢菌素均不宜用于铜绿假单胞菌和其他非发酵菌的感染,第三代头孢菌素适应证,第三代头孢菌素品种比较,抗菌作用 铜绿假单胞菌:头孢他啶、头
6、孢哌酮,其他差 肠杆菌科:头孢哌酮略差,其他均强酶稳定性:对广谱酶除头孢哌酮略差外均稳定蛋白结合率:头孢他啶17,曲松8396, 哌酮8790血浓度 头孢曲松、哌酮高 半衰期 头孢曲松78h,其他1-2h排出 头孢哌酮80胆汁,曲松40胆汁、 头孢噻肟体内代谢 头孢他啶、噻肟主要经肾排出,头孢吡肟的抗菌谱和适应证与第三代头孢菌素同,尚可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌感染亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗,第四代头孢菌素适应证,头孢菌素类抗生素,注意事项 禁用于头孢菌素类过敏者,避免用于青霉素过敏性休克史者在用药过程中一旦发生过敏反应,须立即停
7、药。如发生过敏性休克,须立即就地抢救中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量,与 氨基糖苷类合用时应注意监测肾功能 各代头孢菌素的口服品种用于轻症感染,注射用药用于重症感染各代头孢菌素的口服品种均不宜用于铜绿假单胞菌感染所有头孢菌素类对甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属抗菌作用均差,故不宜选用于治疗上述细菌所致感染,其他内酰胺类抗菌药物,1.单环类(单胺菌素类) 氨曲南2.头霉素头孢西丁,头孢美唑,头孢米诺3.碳青霉烯类 亚胺培南/西司他丁(泰能),美罗培南4.与内酰胺酶抑制剂的复合制剂舒巴坦:哌拉西林、美诺西林、头孢哌酮克拉维酸(棒酸):阿莫西林,氨曲南:对需氧革兰阴性杆菌具良好抗菌作用,
8、对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性,与头孢哌酮相仿对需氧革兰阳性菌、厌氧菌均无作用对广谱内酰胺酶稳定可被ESBLs水解治疗下呼吸道、泌尿、腹腔等感染有良好疗效,一、单环内酰胺类,注意事项 对青霉素过敏者或过敏体质者慎用与氨基甙类药物联合用药具有协同抗菌作用 该品不可与头孢西丁配伍合用,因可引起拮抗作用 对肾功能损害的病人,应酌情调整剂量,一、单环内酰胺类,常见品种:头孢西丁,头孢美唑,头孢米诺二代头孢特点抗厌氧菌耐受ESBL,二、头霉素类,多重耐药但对本类药物敏感的需氧革兰阴性杆菌所致严重感染,包括由肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸菌属、粘质沙雷菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属等
9、细菌所致感染;用于铜绿假单胞菌所致感染时,需注意在疗程中某些菌株可出现耐药。 脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者 病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗,三、碳青霉烯类,注意事项 禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者。 本类药物不宜用于治疗轻症感染,更不可作为预防用药。 原有癫痫等中枢神经系统疾病患者避免应用本类药物。中枢神经系统感染的患者有指征应用美罗培南或帕尼培南时,仍需严密观察抽搐等严重不良反应。 肾功能不全者及老年患者应用本类药物时应根据肾功能减退程度减量用药。,三、碳青霉烯类,本类药物适用于因产内酰胺酶而对内酰胺类药物耐药的细菌感染,但不推荐用于对复方制剂中抗生
10、素敏感的细菌感染和非产内酰胺酶的耐药菌感染。,四、内酰胺/内酰胺酶抑制剂,注意事项 对青霉素类及合剂中任一成分过敏者或青霉素皮试阳性患者禁用有头孢菌素或舒巴坦过敏史者禁用头孢哌酮/舒巴坦。有青霉素类过敏史的患者确有应用头孢哌酮/舒巴坦的指征时,必须在严密观察下慎用,但有青霉素过敏性休克史的患者,不可选用头孢哌酮/舒巴坦,四、内酰胺/内酰胺酶抑制剂,注意事项 应用本类药物时如发生过敏反应,须立即停药;一旦发生过敏性休克,应就地抢救,并给予吸氧及注射肾上腺素、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。 中度以上肾功能不全患者使用本类药物时应根据肾功能减退程度调整剂量。 本类药物不推荐用于新生儿和早产儿,四、内酰
11、胺/内酰胺酶抑制剂,氨基糖苷类抗生素,静止期杀菌剂,杀菌作用呈浓度依赖性具有明显的抗生素后效应和首次接触效应 水溶性好,性质稳定,碱性环境中抗菌活性较强口服不吸收,蛋白结合率低,半衰期为23h耳、肾毒性 (庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素),中、重度肠杆菌科细菌等需氧革兰阴性杆菌感染中、重度铜绿假单胞菌感染。治疗此类感染常需与具有抗铜绿假单胞菌作用的内酰胺类或其他抗生素联合应用 严重葡萄球菌或肠球菌感染治疗的联合用药之一(非首选),氨基糖苷类抗生素,注意事项 对氨基糖苷类过敏的患者禁用 任何一种氨基糖苷类的任一品种均具肾毒性、耳毒性(耳蜗、前庭)和神经肌肉阻滞作用,因此用药期间应监测肾功能(尿常规
12、、血尿素氮、血肌酐),严密观察患者听力及前庭功能,注意观察神经肌肉阻滞症状,氨基糖苷类抗生素,注意事项氨基糖苷类抗生素对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌、溶血性链球菌抗菌作用差,又有明显的耳、肾毒性,因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。由于其毒性反应,本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗,氨基糖苷类抗生素,注意事项肾功能减退患者应用本类药物时,需根据其肾功能减退程度减量给药,并应进行血药浓度监测调整给药方案,实现个体化给药 新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用妊娠期患者应避免使用。哺乳期患者应避免使用或用药期间停止哺乳不宜与其他肾毒性
13、药物、耳毒性药物、神经肌肉阻滞剂或强利尿剂同用,氨基糖苷类抗生素,主要作用于G+球菌,军团菌、支原体、衣原体主要经胆汁排出,不透过血脑屏障不同品种之间有部分交叉耐药性碱性环境中抗菌活性强对胃酸不稳定组织浓度高于血浓度毒性低,变态反应少 (克拉、阿奇、罗红、地红、琥乙红霉素),大环内酯类抗生素,作为青霉素过敏患者的替代药物,用于以下感染:溶血性链球菌、肺炎链球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染;敏感溶血性链球菌引起的猩红热及蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者 军团菌病 衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。 其他:口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等,大环内酯类抗生素,注意事项 禁用于对红
14、霉素及其他大环内酯类过敏的患者红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用,以免引起心脏不良反应 肝功能损害患者如有指征应用时,需适当减量并定期复查肝功能 肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物妊娠期患者有明确指征用克拉霉素时,应充分权衡利弊,决定是否采用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳,大环内酯类抗生素,林可霉素和克林霉素,林可霉素适用于敏感肺炎链球菌、其他链球菌属(肠球菌属除外)及甲氧西林敏感金葡菌所致的各种感染克林霉素适用于厌氧菌、肺炎链球菌、其他链球菌属(肠球菌属除外)及敏感金葡菌所致的下呼吸道感染和皮肤软组织感染;并常与其他抗菌药物联合用于腹腔感染及盆腔感染 两者的静脉制剂可用于上述感染中的较
15、重患者,克林霉素的体外抗菌活性优于林可霉素,注意事项 禁用于对林可霉素或克林霉素过敏的患者 用药时应注意假膜性肠炎的发生应避免与其他神经肌肉阻滞剂合用 本类药物不推荐用于新生儿 妊娠期患者确有指征时方可慎用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳肝功能损害的患者确有应用指征时宜减量应用静脉制剂应缓慢滴注,不可静脉推注,林可霉素和克林霉素,作用机制: 抑制细胞壁蛋白质合成主要种类: 万古霉素与去甲万古霉素 替考拉宁(壁霉素) 多粘菌素B和E 杆菌肽,多肽类抗生素,万古霉素及去甲万古霉素适用于耐药革兰阳性菌所致的严重感染,特别是甲氧西林耐药金葡菌(MRSA)或甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌(MRCNS)、肠
16、球菌属及耐青霉素肺炎链球菌所致感染;也可用于对青霉素类过敏患者的严重革兰阳性菌感染 粒细胞缺乏症高度怀疑革兰阳性菌感染的患者 去甲万古霉素或万古霉素口服,可用于经甲硝唑治疗无效的艰难梭菌所致假膜性肠炎患者,多肽类抗生素,万古和去甲万古霉素 对各种革兰阳性球菌与阳性杆菌具有强大的抗菌作用,MRSA、MRSE和肠球菌对本品敏感。属快效杀菌剂,作用于细胞壁,抑制细胞壁蛋白质的合成,体外或体内细菌对本品不易产生耐药性替考拉宁 抗菌谱类似万古霉素,抗菌活性强于万古霉素。对G菌包括需氧菌和厌氧菌有强大的抗菌作用,耳肾毒性明显少于万古霉素,多肽类抗生素,注意事项 禁用于对万古霉素或去甲万古霉素过敏的患者 不
17、宜用于:(1)预防用药;(2)MRSA带菌者;(3)粒细胞缺乏伴发热患者的常规经验用药;(4)局部用药。本类药物具一定肾、耳毒性,用药期间应定期复查尿常规与肾功能,监测血药浓度,注意听力改变,必要时监测听力 有用药指征的肾功能不全、老年人、新生儿、早产儿或原有肾、耳疾病患者应根据肾功能减退程度调整剂量,同时监测血药浓度,疗程一般不超过14天,多肽类抗生素,注意事项应避免将本类药物与各种肾毒性药物合用万古霉素属妊娠期用药C类,妊娠期患者应避免应用。确有指征应用时,需进行血药浓度监测,据以调整给药方案。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳 与麻醉药合用时,可能引起血压下降。必须合用时,两药应分瓶滴注,并减
18、缓万古霉素滴注速度,注意观察血压,多肽类抗生素,泌尿生殖系统感染呼吸道感染伤寒沙门菌感染 成人患者本类药可作为首选志贺菌属肠道感染 腹腔、胆道感染及盆腔感染甲氧西林敏感葡萄球菌属感染(MRSA 感染无效) 部分品种可与其他药物联合应用,作为治疗耐药结核分枝杆菌和其他分枝杆菌感染的二线用药 (左氧氟、诺氟、莫西沙星),喹诺酮类抗菌药,注意事项 对喹诺酮类药物过敏的患者禁用 18岁以下未成年患者避免使用本类药物 避免与制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物同用 妊娠期及哺乳期患者避免应用本类药物,喹诺酮类抗菌药,注意事项本类药物偶可引起抽搐、癫痫、神志改变、视力损害等严重中枢神经系统不良反应,在肾功
19、能减退或有中枢神经系统基础疾病的患者中易发生,因此本类药物不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者。肾功能减退患者应用本类药物时,需根据肾功能减退程度减量用药,以防发生由于药物在体内蓄积而引起的抽搐等中枢神经系统严重不良反应 本类药物可能引起皮肤光敏反应、关节病变、肌腱断裂等,并偶可引起心电图QT间期延长,喹诺酮类抗菌药,磺胺类抗菌药,根据药代动力学特点和临床用途,分为(1)口服易吸收可全身应用者,如磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶、磺胺多辛、复方磺胺甲噁唑(磺胺甲噁唑与甲氧苄啶SMZ-TMP)、复方磺胺嘧啶(磺胺嘧啶与甲氧苄啶SD-TMP)等(2)口服不易吸收者如柳氮磺吡啶(SASP)(3)局部应
20、用者,如磺胺嘧啶银、醋酸磺胺米隆、磺胺醋酰钠等,全身应用的磺胺类药:适用于大肠埃希菌等敏感肠杆菌科细菌引起的急性单纯性尿路感染;敏感流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎,脑膜炎奈瑟球菌所致的脑膜炎 局部应用磺胺类药:主要用于预防或治疗、度烧伤继发创面细菌感染柳氮磺吡啶口服不易吸收,主要用于治疗溃疡性结肠炎,磺胺类抗菌药,注意事项 禁用于对任何一种磺胺类药物过敏以及对呋塞米、矾类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制剂过敏的患者 过敏体质及对其他药物有过敏史的患者应尽量避免使用本类药物 可致粒细胞减少、血小板减少及再生障碍性贫血,用药期间应定期检查周围血象变化 本类药物可致肝脏损害,可
21、引起黄疸、肝功能减退,严重者可发生肝坏死,用药期间需定期测定肝功能,肝病患者应避免使用本类药物,磺胺类抗菌药,注意事项 本类药物可致肾损害,用药期间应监测肾功能。肾功能减退、失水、休克及老年患者应用本类药物易加重或出现肾损害,应避免使用 本类药物可引起脑性核黄疸,因此禁用于新生儿及2月龄以下婴儿 妊娠期、哺乳期患者应避免用本类药物用药期间应多饮水,保持充分尿量,以防结晶尿的发生;必要时可服用碱化尿液的药物,磺胺类抗菌药,硝基咪唑类抗菌药,甲、替和奥硝唑可用于各种需氧菌与厌氧菌的混合感染,但通常需与抗需氧菌抗菌药物联合应用 口服可用于艰难梭菌所致的假膜性肠炎、幽门螺杆菌所致的胃窦炎、牙周感染及加
22、德纳菌阴道炎等可用于肠道及肠外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第虫病、结肠小袋纤毛虫等寄生虫病的治疗。 与其他抗菌药物联合,可用于某些盆腔、肠道及腹腔等手术的预防用药,注意事项 禁用于对硝基咪唑类药物过敏的患者 妊娠早期(3个月内)患者应避免应用,哺乳期患者用药期间应停止哺乳 本类药物可能引起粒细胞减少及周围神经炎等,神经系统基础疾患及血液病患者慎用 用药期间禁止饮酒及含酒精饮料 肝功能减退可使本类药物在肝脏代谢减慢而导致药物在体内蓄积,因此肝病患者应减量应用,硝基咪唑类抗菌药,抗真菌药,两性霉素B适用于各种真菌所致侵袭性真菌感染的治疗,尚可作为美洲利什曼原虫病的替代治疗药物 两性霉素B含脂制剂包括两
23、性霉素B脂质复合体、两性霉素B胆固醇复合体和两性霉素B脂质体,主要适用于不能耐受两性霉素B去氧胆酸盐,或经两性霉素B去氧胆酸盐治疗无效的患者。两性霉素B脂质体还可用于疑为真菌感染的粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗,注意事项 对本类药物过敏的患者禁用 两性霉素B毒性大,不良反应多见,但又常是某些致命性深部真菌病唯一有肯定疗效的药物两性霉素B所致肾功能损害常见,用药期间应定期测定肾、肝功能、血电解质、周围血象、心电图等,出现肾功能损害时,应根据其损害程度减量给药或暂停治疗。原有严重肝病者不宜选用本类药物 原有肾功能减退,或不能耐受两性霉素B者,可考虑选用两性霉素B含脂制剂,抗真菌药,注意事项 本类药
24、物需缓慢避光静脉滴注,常规制剂每次静脉滴注时间为46小时或更长;含脂制剂通常为24小时。给药前可给予解热镇痛药或抗组胺药或小剂量地塞米松静脉推注,以减少发热、寒战、头痛等全身反应 如果治疗中断7天以上,需重新自小剂量(0.25 mg/kg)开始用药,逐渐递增剂量 妊娠期患者须有明确指征时方可应用 哺乳期患者用药期间应暂停哺乳,抗真菌药,氟康唑适用于以下疾病的治疗。(1)念珠菌病:用于治疗口咽部和食道念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括血流感染、腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌阴道炎;(2)隐球菌病:用于脑膜以外的隐球菌病;隐球菌脑膜炎患者经两性霉素B联合氟胞嘧啶治疗病情好转后可选用本药作为维持治疗
25、药物;(3)球孢子菌病;(4)芽生菌病、组织胞浆菌病,抗真菌药,伊曲康唑注射剂适用于治疗芽生菌病、组织胞浆菌病,以及不能耐受两性霉素B或经两性霉素B治疗无效的曲霉病。口服剂适用于治疗芽生菌病、组织胞浆菌病以及不能耐受两性霉素B或两性霉素B治疗无效的曲霉病,亦可用于皮肤癣菌所致的足趾或/和手指甲癣。口服液适用于粒细胞缺乏怀疑真菌感染患者的经验治疗和口咽部、食道念珠菌感染。伊曲康唑注射及口服后,尿液及脑脊液中均无原形药,故本药不宜用于尿路感染和中枢神经系统感染的治疗,抗真菌药,注意事项禁用于对本类药物及其赋形剂过敏的患者 本类药物可致肝毒性,以酮康唑较为多见,多表现为一过性肝酶升高,偶可出现严重肝毒性,包括肝衰竭和死亡,因此在治疗过程中应严密观察临床征象及监测肝功能;肝病患者有明确应用指征时,应权衡利弊后决定是否用药 本类药物禁止与西沙必利、阿司咪唑、特非那定和三唑仑合用,因可导致严重心律紊乱,抗真菌药,注意事项伊曲康唑不可用于充血性心力衰竭以及有充血性心力衰竭病史的患者 伊曲康唑注射剂中的赋形剂主要经肾排泄,因此注射剂不可用于肾功能减退、肌酐清除率30 ml/min的患者 妊娠期患者确有指征时,应充分权衡利弊后决定是否应用,哺乳期患者用药期间应停止哺乳氟康唑和伊曲康唑不推荐用于6个月以下婴儿,儿童患者确有应用指征时,须充分权衡利弊,抗真菌药,谢 谢!,