1、50种基药,复旦大学附属中山医院蔡映云2015年8月,1-西-1 青霉素基(苄青霉素,青霉素)Benzylpenicillin(PenicillinG) 繁殖期杀菌剂【制剂规格】粉针剂:40万U(0.24g)、80万U(0.48g)、100万U(0.60.),160万U(0.96g)。【适应症】用于敏感菌或敏感病原体所致感染,如肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、中耳炎、菌血症、淋病、梅毒、白喉、鼠咬热、气性坏疽、炭疽等。【不良反应】1.变态反应,如皮肤过敏、器官过敏等,最严重的是过敏性休克,可危及生命。若发生过敏性休克,应立即停药,皮下或肌内注射肾上腺素0.5mg1.0mg,心跳停止者
2、可作心内注射(幼儿酌减)。同时给氧并使用抗组织胺药物及肾上腺糖皮质激素,临床症状无改善者,半小时后重复给药。用药前应详细询问有无药物过敏及变态反应史,首次使用或停用72h以上者,必须作皮内药敏试验,反应阴性者方可应用。但反应阴性者也可能发生变态反应,给药后应观察一段时间。有的患者皮肤试验时就可能发生变态反应,也要特别注意。,2.肾功能不全或体弱患者,大剂量注射时易引起中枢神经毒性,如幻觉、肌肉痉挛、癫痫大发作等反应。用本品治疗梅毒或其它感染时,有可能出现发热、出汗、头痛、损伤部位反应和症状加重的现象,称治疗矛盾,即雅赫克斯海默反应(Jarisch-Herxheimerreaction),可能是
3、被杀死的病原体释放的内毒素所致,或病灶消炎过快,妨碍器官功能所致。【药物相互作用】丙磺舒、水杨酸类、吲哚美辛、保泰松等可提高本品血药浓度,延长半衰期,毒性亦可增加。大剂量能干扰血凝机制,增强华法林等抗凝药物的作用,可升高甲氨蝶呤的血药浓度。四环素类、磺胺类药物可降低本品的作用。本品不应与脂肪乳、红霉素、万古霉素、林可霉素、两性霉素、头孢噻吩、去甲肾上腺素、间羟胺、氯丙嗪、异丙嗪、苯妥英钠、维生素、碳酸氢钠等同时加入静脉输液中。【用法用量】肌内注射:成人常用量80万200万U/日,23次/日;静脉滴注:200万1000万U/日,24次/日。肌内注射:儿童常用量每日3万5万U/kg,23次/日;静
4、脉滴注:每日5万20万U/kg,24次/日。重症者剂量可适当增大,并根据肾功能适时调节剂量和给药间隔。【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。不宜作鞘内注射。破伤风和白喉患者,可采用本品杀灭病原菌,阻止产生毒素,但不能代替抗毒素治疗。青霉素钾盐不可静脉推注。青霉素效价单位以结晶青霉素钠为标准,每1单位(U)相当于0.6g。,2-西-5 阿莫西林基(羟氨苄青霉素)Amoxicillin(Amoxil,Clamoxil)【制剂规格】片剂、胶囊剂、颗粒剂:0.125g,0.25g;粉针剂:0.5g。【适应症】用于敏感菌所致呼吸系统感染如支气管炎、肺炎,泌尿系统感染,软组织感染等。亦用于治疗伤寒。对革兰阴性
5、菌作用比青霉素强【不良反应】可见变态反应(皮疹)、胃肠道反应、血清转氨酶升高、嗜酸性粒细胞增多,白细胞下降及耐药菌或念珠菌属引起的二重感染等。【药物相互作用】丙磺舒可提高本品血药浓度,延长半衰期。与氟氯西林、克拉维酸钾(棒酸钾)可产生协同作用。参见氨苄西林。【用法用量】口服:成人1g3g/日,34次/日;儿童每日40mg80mg/kg,34次/日。肌注或静滴:成人1.5g4g/日,34次/日;儿童每日50mg100mg/kg,34次/日。【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。血液透析可降低血药浓度。参见氨苄西林。,3-西-11头孢呋辛钠基(包括头孢呋辛脂)CefuroximeSodium(Zina
6、cef,Kefurox)第二代头孢菌素【制剂规格】粉针剂:0.5g,0.75g,1g,1.5g。其它见头孢呋辛酯。片剂:125mg,250mg,500mg。【适应症】用于敏感革兰阴性菌所致呼吸系统、泌尿系统、骨和关节、耳鼻喉、皮肤和软组织等的感染。【不良反应】可见皮疹等变态反应,偶有血清转氨酶升高、嗜酸性粒细胞增多、血红蛋白降低或胃肠道反应等。【药物相互作用】与呋塞米等强效利尿剂合用可引起肾损害。不可与氨基甙类抗生素混合于同一注射器内或输液瓶中。可干扰检测尿糖,出现假阳性反应。【用法用量】肌注、静注或静滴:成人0.25g0.75g/次,34次/日;儿童每日30mg60mg,34次/日。口服:成
7、人250mg500mg/次,2次/日;儿童每日125mg250mg,2次/日。【注意事项】妊娠B类。宜深部肌注。静脉给药时,应充分溶解,溶液澄明,缓慢静注或静滴。肾功能不全者应减量。对青霉素过敏者慎用,对头孢菌素类过敏者禁用。片剂不主张用于5岁以下儿童。,4-西-14头孢拉定基(头孢环己烯,先锋霉素)Cefradine(Cephradine,Velosef)第一代头孢菌素【制剂规格】片剂、胶囊剂:0.125g,0.25g;粉针剂:0.5g,1g;口服干混悬剂:0.25g,0.5g。【适应症】用于呼吸系统、泌尿系统、皮肤和软组织等的感染,如支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、耳鼻喉感染、肠炎、痢疾
8、等。【不良反应】在胃肠道功能紊乱,如恶心、呕吐、腹泻以及皮疹等。参阅头孢噻吩钠。【药物相互作用】1.头孢菌类可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄。2.保泰松与头孢菌素类抗生素合用可增加肾毒性。3.与强利尿药合用,可增加肾毒性。4.与美西林联合应用,对大肠埃希菌、沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用。5.丙磺舒可延迟本品肾排泄。【用法用量】空腹口服:成人0.25g0.5g/次,34次/日;儿童每日50mg100mg/kg,34次/日。肌注或静注:成人0.25g0.5g/次,34次/日,严重感染者每日可增至4g;儿童每日50mg100mg/kg,34次/日。【注意事项】妊娠B类。肾功能不全者应调整剂量。宜空腹
9、服用。注射剂中含精氨酸者对于心、肾功能不全者不易引起钠潴留。,5-西-21阿奇霉素基(阿齐红霉素)Azithromycin(Zithromax)【制剂规格】片剂,胶囊:0.25g、0.5g。颗粒剂:0.6g、0.9g。【适应症】敏感菌所致呼吸道感染、皮肤和软组织感染、沙眼衣原体或非耐药性淋球菌所致单纯生殖器感染等。军团菌感染【不良反应】胃肠道反应等。偶可见中枢和周围神经系统反应、转氨酶短暂升高、嗜酸细胞增多及变态反应,如皮疹等。不良反应比红霉素轻【药物相互作用】可升高麦角胺、地高辛、环孢素等的药物浓度。参阅红霉素。【用法用量】空腹口服:成人,0.25g0.5g/日,1次/日;儿童,每日10mg
10、/kg,1次/日。疗程均为3日。成人性传播疾病,单剂1g。【注意事项】妊娠和哺乳期妇女慎用,过敏者禁用。严重肝功能不全患者禁用。,西-6-28复方磺胺甲恶唑基(复方新诺明)Compoundsulfamethoxazole(SMZco)【制剂规格】片剂:含SMZ0.4g,TMP0.08g。【适应症】敏感菌所致肠炎,支气管炎,中耳炎,尿路感染等。亦用于卡肺孢子肺炎等【不良反应】参见磺胺嘧啶,偶可致过敏休克发生。【药物相互作用】(1)合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。(2)不能与对氨基苯甲酸合用,对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗。(3)下列药物与本品同用时,本品可取
11、代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或发生毒性反应,因此当这些药物与本品同时应用,或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。(4)与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如白细胞、血小板减少等,如确有指征需两药同用时,应严密观察可能发生的毒性反应。(5)与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减少,并增加经期外出血的机会。(6)与溶栓药物合用时,可能增大其潜在的毒性作用。(7)与肝毒性药物合用时,可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。(8)
12、与光敏药物合用时,可能发生光敏作用的相加。(9)接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。,(10)不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加。(11)本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者同用时可增强保泰松的作用。(12)磺吡酮与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌,其血药浓度持久升高易产生毒性反应,因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时,对本品的血药浓度宜进行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。(13)本品中的TMP可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用。(14)本品中的TMP与环孢素合
13、用可增加肾毒性。(15)利福平与本品合用时,可明显使本品中的TMP清除增加和血清半衰期缩短。(16)不宜与抗肿瘤药、2,4-二氨基嘧啶类药物合用,也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品,因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。(17)不宜与氨苯砜合用,因氨苯砜与本品中的TMP合用两者血药浓度均可升高,氨苯砜浓度的升高使不良反应增多且加重,尤其是高铁血红蛋白血症的发生。(18)避免与青霉素类药物合用,因为本品有可能干扰此类药物的杀菌作用。【用法用量】口服:成人,2片/次,2次/日;卡肺孢子肺炎,2片/次,4次/日。儿童(40kg以下),每1kg一次口服1/20片,2次/日;卡氏肺
14、孢子肺炎,(32kg以下),每1kg一次口服1/16片,4次/日。【注意事项】新生儿、对磺胺过敏者禁用,肾功能损害者慎用。,7-西-31左氧氟沙星基Levofloxacin【制剂规格】片剂:0.1g,0.2g注射液:(1)100ml:乳酸左氧氟沙星0.1g(以左氧氟沙星计)与氯化钠0.9g(2)100ml:乳酸左氧氟沙星0.2g(以左氧氟沙星计)与氯化钠0.9g【适应症】适用于敏感菌引起的:1泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。2呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3胃肠道感染,由志贺菌属、沙
15、门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4伤寒。5骨和关节感染。6皮肤软组织感染。7败血症等全身感染。【不良反应】1胃肠道反应:腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。4偶可发生:(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。(3)静脉炎。(4)结晶尿,多见于高剂量应用时。(5)关节疼痛。5少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。,【药物相互作用】1尿
16、碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。2喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。3本品与环孢素合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。4本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小,但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。5丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。6本品可干扰咖
17、啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。7含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收,不宜合用。8本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时,偶有抽搐发生,因此不宜与芬布芬合用。9本品与口服降血糖药合用可能会引起血糖失调,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。10.对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。参见诺氟沙星。,【用法用量】口服。成人常用量:1支气管感染、肺部感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,疗程714日。2急性单纯性下尿路感染:一次0.1g,一日2次,疗程57日;复杂性尿路感染
18、:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,疗程1014日。3细菌性前列腺炎:一次0.2g,一日2次,疗程6周。成人常用量为一日0.30.4g,分23次服用,如感染较重或感染病原体敏感性较差者,如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g,分3次服。【注意事项】儿童、孕妇禁用1由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。2本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。3肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。4应用本品时应避免过度暴露于阳光,如
19、发生光敏反应或其他过敏症状需停药。5肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。6原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。7偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,如有上述症状发生,须立即停药,直至症状消失。,8-西-41氟康唑基Fluconazole(Diflucan)毒性较小的吡咯类(咪唑类和三唑类)抗真菌药【制剂规格】片剂:50mg、100mg;注射剂:100mg、200mg。【适应症】真菌性脑膜炎、肺部真菌感染、泌尿道真菌感染等。【不良反应】恶心、呕吐、胀气、
20、腹泻、皮疹、转氨酶升高等。【药物相互作用】与利福平、西咪替丁等合用可降低本品作用。本品可增强华法林、口服磺酰脲降糖药等的作用,可升高苯妥英、环孢素、特非那丁、阿司咪唑等药的血药浓度。【用法用量】口服或静脉滴注,成人,念珠菌及皮肤真菌病,50mg100mg/次,1次/日。阴道念珠菌病150mg/次,1次/日。隐球菌脑膜炎及其它部位感染,首日400mg,随后200mg400mg/日。儿童(3岁),表面念珠菌感染,每日1mg2mg/kg;全身念珠菌及隐球菌感染每日3mg4mg/kg,1次/日。【注意事项】妊娠C类。孕妇、哺乳期妇女、少儿慎用。肾功能不全者应调整剂量,用药期间定期检查肝肾功能。,9-西
21、-45利巴韦林基(三氮唑核苷,病毒唑)抑制病毒核酸的合成Ribavirin(Tribavirin,Virazole)【制剂规格】口服液:5ml:0.15g、10ml:0.3g;注射液:1ml:0.1g;滴眼液:0.1%;滴鼻液:0.5%。【适应症】病毒性感冒、甲型肝炎、流行性出血热、带状疱疹及病毒性脑炎等。要早期使用【不良反应】轻度胃肠道反应,结膜炎,皮疹和低血压。长期或大剂量给药,可引起可逆性贫血、心搏停止。【药物相互作用】可拮抗齐多夫定或扎西他滨的作用。【用法用量】口服,成人0.15g0.3g/次,3次/日,疗程7日;儿童每日15mg30mg/kg,2次/日。肌注或静滴,每日10mg15m
22、g/kg,2次/日,缓慢静滴。疱疹感染及病毒引起的角膜炎,滴眼,0.1%,46次/日。滴鼻,0.5%,1次/4h。,10-西-52甲硝唑基(甲硝哒唑,灭滴灵)Metronidazole(Flagyl)【制剂规格】片剂:0.2g;注射液:100ml:0.5g;阴道栓:0.2g。【适应症】用于治疗肠道和肠外阿米巴病,阴道滴虫病及厌氧菌感染。【不良反应】食欲减退、恶心、腹泻、上腹部绞痛以及舌炎、胃炎、口腔炎;口中有金属味;阴道和尿道有烧灼感、尿色深等。偶有头晕、荨麻疹、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、肢体麻木及白细胞轻度减少等。【药物相互作用】可增强华法林、苯妥英、锂剂等药的作用。苯巴比妥、西咪替丁等肝酶诱
23、导剂可使本品加快消除而减效。与双硫仑合用可致精神异常。【用法用量】阿米巴痢疾及无症状带虫者:0.4g0.8g/次,3次/日,510日为1疗程。阴道滴虫病:0.2g/次,3次/日,7日为1疗程;每晚联合用栓剂塞入阴道,0.2g/粒,连用710日。治疗期间应防止重复感染。厌氧菌感染:如产后盆腔感染、菌血症、骨髓炎等,口服0.2g0.4g/次,3次/日,7日为1疗程。静脉滴注,成人,首剂15mg/kg,以后每812h7.5mg/kg,根据病情可改为口服。儿童口服每次7.5mg/kg,3次/日。【注意事项】妊娠B类。孕妇及哺乳期间禁用。饮酒者在用药期间可出现腹痛及头痛等类似双硫仑样反应。【用法用量】口
24、服,325mg/日,或1g/日,分3次4次服用。,11-西-64阿司匹林基(乙酰水杨酸)Aspirin(AcetylsalicylicAcid)【制剂规格】片剂:12.5mg、25mg。【适应症】抗血栓。预防不稳定型心绞痛患者发生心肌梗死,预防血栓、脑血管疾病患者暂时性脑缺血的复发等。用于治疗风湿性疾病剂量较大,预防血栓可联合氯吡格雷。【不良反应】一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。但长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其是当药物血浓度200gml时则较易出现副作用。血浓度愈高,副作用愈明显。较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率39)。较少
25、见或很少见的有(发生率3);胃肠道出血或溃疡,表现为血性或柏油样便,胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物,多见于大剂量服药患者;据报道每天服用46g者有70每天出血310ml,有溃疡形成者出血量可更多,并可引起失血性贫血;服用肠溶片剂很少有胃肠刺激反应;支气管痉挛性过敏反应,表现为呼吸短促、呼吸困难或哮喘、胸闷;皮肤过敏反应,表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等;肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250gml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。,【相互作用】与其他非甾体抗炎镇痛药与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,而胃肠道副作用(包括溃疡和出血)增加;此外,由于对血小板聚
26、集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变的可能。与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍,引起出血的危险。与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出血危险与尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物,又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒,不仅能使血药浓度降低,而且使本品透入脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。与尿酸化药尿酸化药可减
27、低本品的排泄,使其血药浓度升高。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。与糖皮质激素糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用,尤其是大量应用时,当激素减量或停药时可出现水杨酸反应(salicylism),甚至有增加胃肠溃疡和出血的危险。与胰岛素或口服降糖药物胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与大量本品同用而加强、加速。与甲氨蝶呤与甲氨蝶呤(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血浓度升高而毒性反应增加。与丙磺舒或磺吡酮丙磺舒或磺吡酮(sulfinp
28、yrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度50gml时降低即明显,100150gml时更甚。,此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。它与其他非激素类消炎药或糖激素类合用,有加强对胃的刺激作用。激素有一些降低水杨酸浓度的作用,二者合用后如停用激素,则血中水杨酸浓度升高而中毒。它有加强甲氨蝶呤、磺胺及丙戊酸的作用。它降低卡托普利的降压作用。用碳酸酐酶抑制剂治疗青光眼时,阿司匹林可促使发生代谢性酸中毒。乙醇可加强阿司匹林所致的出血时间延长及胃出血。它不能与抗凝药物合用。【注意事项】妊娠D类。余参见解热镇痛药本品项。下列情况应禁用有出血症状
29、的溃疡病或其他活动性出血时;血友病或血小板减少症。溃疡病或腐蚀性胃炎;葡萄糖6磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留);肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;肾功能衰竭时可有加重肾脏毒性的危险。下列情况时应慎用有哮喘及其他过敏性反应时,12-西-65复方对乙酰氨基酚片(II)(CompoundParacetamolTablets(II))解热镇痛作用缓和持久,抗炎、抗风湿作用弱【制剂规格】每盒10片、20片装【适应症】适用于
30、头痛、牙痛、月经痛、神经痛、肌肉痛、风湿痛及发热。【不良反应】一般在常用剂量下耐受,在极个别情况下可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛、皮肤苍白等。少数病例可发生皮肤过敏症(红疹、荨麻疹),粒细胞缺乏、血小板减少、肝功能损害等。(1)交叉过敏反应:对阿司匹林过敏者对本品一般不发生过敏反应,但有报告在因阿司匹林过敏发生喘息的病人中,少数(5%)可于应用本品后发生轻度支气管痉挛性反应。(2)下列情况应慎用:乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎时,有增加肝脏毒性作用的危险;肾功能不全,虽可偶用,但如长期应用,有增加肾脏毒性的危险。(3)在长期治疗期间应定期检查血象及肝功能。(4)对实验室检查的干扰:血糖测定,应用葡萄
31、糖氧化酶法测定时可得假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响;血清尿酸测定,应用磷钨酸法测定时可得假性高值;尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)测定,应用亚硝基萘酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果,定量试验不受影响。,【用法用量】口服,成人每次12片,6岁以上儿童每次1/21片。一日3次可以用水或饮料吞服。【相互作用】(1)在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂,尤其是应用巴比妥类或抗惊厥药的患者,长期使用本品时,更有发生肝脏毒性的危险。(2)本品与氯霉素合用,可延长后者的半衰期,增强其毒性。(3)与抗凝血药合用,可增强抗凝血作用,故要调整抗凝血药的用量。(4)长期大量与阿司匹林及其他非甾
32、体抗炎药合用时,有明显增加肾毒性的危险。(5)本品与抗病毒药齐多夫定(Zidovudine)合用时,可增加其毒性,应避免同时应用。【注意事项】严重肝肾功能不全,溶血性贫血及对本品某一成份过敏者禁用。学龄前儿童不宜服用。,13-西-101甘露醇基(甘露糖醇)Mannitol(MannaSugar,D-Mannitol)【制剂规格】注射液:250ml:50g。【适应症】脑水肿、青光眼、急性少尿症等。【不良反应】液体和电解质失调。静滴可出现恶心、呕吐、头痛、发热、心动过速、胸痛、低钠血症、脱水、尿潴留、惊厥、肺水肿、低血压或高血压等。大剂量长期用会引起肾小管损害或血尿。罕见变态反应。【用法用量】静脉
33、滴注:成人每次1g2g/kg,1h内滴完。每46h可重复给药,100g200g/日;儿童每日1.5g/kg。【注意事项】妊娠C类。孕妇禁用。肺充血或水肿、脑出血、充血性心力衰竭、肾功能衰竭患者禁用。气温低时会析出结晶,可用热水温热使溶解后再用。不要漏出血管,否则会引起局部肿胀,严重时组织坏死。【药物相互作用】不详。,14-西-107地西泮基(安定,苯甲二氮卓)Diazepam(Valium,Atensine)口服治疗量对呼吸和循环影响小,影响快动眼睡眠较少【制剂规格】片剂:2.5mg、5mg;胶囊剂:10mg;注射液:2ml:10mg;粉针剂:10mg。【适应症】焦虑性神经症、失眠症、癫痫持续
34、状态或小儿高热、破伤风、子痫及阿托品等药物中毒所致的惊厥。【不良反应】常见的有嗜睡、镇静和共济失调;其它有眩晕、头痛、精神错乱、抑郁、口吃、性欲改变、震颤、视觉障碍、尿潴留或失禁、胃肠障碍、流涎、健忘、兴奋等;偶见黄疸、血液疾患和过敏反应以及引发癫痫发作等。【用法用量】焦虑性神经症,口服,2.5mg5mg/次,3次/日,最大量30mg/日。催眠:5mg10mg,睡前服。麻醉前给药:10mg,口服。癫痫或惊厥:小儿(30日5岁)每25min内静脉滴注或缓慢推注0.2mg0.5mg,(总量最大5mg);5岁,每25分钟1mg,最大总量10mg,成人,510mg/次。【药物相互作用】有中枢抑制作用的
35、药物如乙醇、抗抑郁药、抗组胺药、全身麻醉药、其它镇静催眠药、神经安定药和阿片镇痛药等都会加重本品的镇静和呼吸、心血管抑制的不良反应;丙戊酸能减慢本品的代谢;西咪替丁也能抑制肝脏对本品的代谢而使T1/2延长。【注意事项】妊娠D类。孕妇、哺乳期妇女禁用。青光眼、重症肌无力、慢性精神病、恐怖症或强迫症患者禁用。新生儿代谢能力差,较易中毒。静注宜缓慢,以免引起呼吸抑制和低血压。服药后不宜驾车、从事高空作业或机器操作。动脉硬化、肝肾和呼吸功能不良者慎用;长期服用可能产生依赖性,应逐渐减量停药。过量中毒处理:洗胃,用对症和支持疗法。氟马西尼为苯二氮卓受体特效拮抗剂,主要能促使苏醒,纳络酮、毒扁豆碱也有一定
36、对抗作用。FDA已发文,不鼓励人们使用苯二氮卓类药物超过4周。,15-西-131硝酸甘油基 Nitroglycerin【制剂规格】片剂:0.5mg;注射液:1ml:5mg;膜剂:0.5mg/方格;敷贴剂:2.5mg、5mg、7.5mg、10mg。【适应症】治疗或预防心绞痛;也用于充血性心力衰竭和高血压。【不良反应】常见有由体位性低血压引起的眩晕、昏厥、面部潮红以及恶心、呕吐、心动过速、烦躁等;少见有口干等。【用法用量】成人,含于舌下,一次0.25mg0.5mg,按需5min后可再用,不超过2mg/日。静脉滴注,控制性降压或治疗心力衰竭,开始剂量按5(g/min,可每35min增加5(g/min
37、以达到满意效果。敷贴剂,1次/日,将膜敷贴于皮肤上。【药物相互作用】与乙酰胆碱、组胺或去甲肾上腺素同用时,疗效可减弱。与其他拟交感胺类药如肾上腺素、去氧肾上腺素、麻黄碱等同用时可能降低抗心绞痛的效应。酒后应用本品可导致血压过低。与降压药或扩张血管药同用时可使硝酸甘油的体位性降压作用增强。与三环类抗抑郁药同用时,可加剧抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。【注意事项】妊娠C类。心肌梗死早期、脑出血或头颅外伤、青光眼以及对硝酸甘油类药物过敏者禁用。梗阻性心肌病、严重肾功能、严重肝肾功能损害慎用。应用本品过程中应进行血压和心功能的监测,从而调整用量。告诫患者用药期间从卧位或坐位站起时需谨慎,以免突发体位性降
38、压。每次贴敷需更换部位,并避开皮肤破损处,以免引起刺激。,16-西-132硝酸异山梨酯片(IsosorbideDinitrateTablets)抗心绞痛作用弱于硝酸甘油【制剂规格】(1)10mg(2)20mg(3)40mg【适应症】冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭;肺动脉高压的治疗。【不良反应】用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重,罕见虚脱及晕厥。【用法用量】口服:预防心绞痛,一次510mg,一日23次,一日总量
39、1030mg由于个体反应不同,需个体化调整剂量。舌下给药:一次5mg,缓解症状。【药物相互作用】与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、?受体阻滞剂、降压药、三环抗抑郁药及酒精合用,可增强本类药物的降血压效应。可加强二氢麦角碱的升压作用。同时使用类固醇类抗炎药可降低本药的疗效。【注意事项】低充盈压的急性心急梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高者慎用。不应突然停止用药,以避免反跳现象。,药物过量:与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡,无特异的拮抗剂可对抗ISDN的血管扩张作用
40、,用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利,处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症,治疗方法是静注亚甲蓝12mg/kg。,硝酸异山梨酯注射液(IsosorbideDinitrateInjection)【制剂规格】(1)5ml:5mg(2)10ml:10mg(3)100ml:10mg(4)200ml:20mg【适应症】主要适用于心绞痛和充血性心力衰竭的治疗。【不良反应】和其他硝酸盐类药物一样,在使用过程中特别是在给药初期可能会因血管扩张,出现头痛恶心等症状。【用法用量】静脉滴注。最适浓度:1支10ml安瓿注入200ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖液中,
41、或者5支5ml安瓿注入500ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖液中,振摇数次,得到50g/ml的浓度;亦可用10ml安瓿5支注入500ml输液中,得到100g/ml的浓度。药物剂量可根据病人的反应调整,静脉滴注开始剂量30g/min,观察0.51小时,如无不良反应可加倍,一日1次,10天为一疗程。【药物相互作用】不详。【注意事项】使用过程中应严密观察病人的心率和血压。对甲状腺功能减退,营养不良,严重的肝或肾脏疾病及体重过低者也应谨慎注意。,17-西-133硝苯地平基(硝苯啶,硝苯吡啶,心痛定)Nifedipine(Adalat,Nifalat)钙通道阻滞剂【制剂规格】片剂,胶囊剂:5mg、1
42、0mg;缓释制剂:10mg、30mg;粉针剂:1mg;气雾剂:0.1g/瓶,0.5mg/喷。【适应症】冠心病、慢性稳定性心绞痛(劳力性心绞痛)、高血压。【不良反应】常见过度血管扩张引起的心动过速、头痛、低血压、潮红、眩晕、恶心等。也可出现胃肠功能紊乱、外周组织水肿、咳嗽、气喘及肺水肿。偶可发生变态反应,如皮疹、药热及肝功能异常等。血压过度降低可导致脑或心肌缺血。长期应用可引起男性乳房增生、牙龈增生。可影响驾驶和操作机械能力。【用法用量】成人,口服,开始10mg,3次/日,每隔12周调整一次剂量,最大30mg/次,120mg/日。急性高血压:舌下含10mg;若持续高血压,则60min后再服10m
43、g。静注1mg/次。气雾剂:1.5mg2mg/次。【药物相互作用】与受体阻滞剂、盐酸地尔硫卓合用可致严重低血压,心功能抑制,突然停用受体阻滞剂改用本品偶可引发心绞痛。西咪替丁、芬太尼等亦可增强本品作用。本品可升高华法林、双香豆素、洋地黄甙、苯妥英钠、奎尼丁、长春新碱等血浆蛋白结合率高的药物的血药浓度。利福平、巴比妥类药物等可降低本品的作用。【注意事项】妊娠C类。妊娠和哺乳期妇女慎用。心源性休克禁用。严重主动脉狭窄、明显心衰、肝肾功能不良慎用。过量可致低血压、,18-西-147地高辛基(狄戈辛,强心素)Digoxin(Lanoxin)【制剂规格】片剂:0.125mg、0.25mg;胶囊:0.1m
44、g、0.2mg;注射液:1ml:0.25mg、2ml:0.5mg【适应症】充血性心力衰竭,亦用于室上性心动过速如心房扑动、心房颤动等减慢心率。【不良反应】常见有房室阻滞、心律失常(可能中毒),如恶心呕吐、无力等。少见有色觉异常如视力模糊或“黄视”(中毒症状)、腹泻、精神抑郁等。罕有皮疹、荨麻疹等变态反应。【用法用量】剂量宜个体化。给药途径变换,剂量应减少1/51/4,下表参考剂量是基于正常体重和肾功能正常者。10岁以上儿童和成人,1次/日,小儿,23次/日。【药物相互作用】呋塞米、布美他尼、阿米洛利等排钾利尿药,两性霉素B以及皮质激素等可引起低血钾而致本品中毒。镁盐、铝盐等制酸剂,白陶土、果胶
45、等吸附剂,考来烯胺、考来替泊等离子交换树脂、青霉胺、甲氧氯普胺、巴比妥类、利福平、沙丁胺醇等可减弱本品作用。胺碘酮、普罗帕酮、奎尼丁、奎宁、硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓、卡托普利、螺内酯、苯二氮卓类、环孢素、红霉素、四环素、吲哚美辛(尤少儿)等可升高本品血药浓度或延长半衰期,易致中毒。与钙盐、镁盐注射剂、拟肾上腺素药、利血平、胍乙啶、泮库溴铵、琥珀酰胆碱等合用可致严重心律失常。,【注意事项】妊娠C类。孕妇、哺乳期妇女慎用。室性心动过速、室颤、预激综合征(房扑、房颤)患者禁用。甲状腺功能低下、高钙血症、低钾血症、房室传导阻滞者慎用。应定期监测心电,血电解质、血药浓度和肝肾功能等,逾量或出现中毒反
46、应应停药、对症处理,可给予活性炭等吸附剂、依地酸钠等钙螯合剂,亦可给予地高辛免疫抗原结合片段(DigoxinImmuneFab)。老年、体弱者应减量。,19-西-150卡托普利基(巯甲丙脯酸,开搏通)Captopril(Ca血管紧张素转换酶抑制剂【制剂规格】片剂:12.5mg、25mg、50mg、100mg。复方卡托普利(开富特)片剂,含卡托普利10mg、氢氯噻嗪6mg。【适应症】高血压,充血性心力衰竭。亦用于周围血管痉挛疾病。【不良反应】常见味觉减退、咳嗽、皮疹、瘙痒、心动过速、胸痛、胃痛、心悸。亦有低血压、蛋白尿、白细胞减少、发热、血管神经性水肿、淋巴结肿大、肝功损害等。【用法用量】剂量须
47、个体化,合用利尿药应从小剂量开始。单独口服,成人,12.5mg25mg/次,23次/日,根据疗效渐增,维持剂量为25mg50mg/次,2次/日,最大剂量450mg/日。少年,6.25mg12.5mg/次,12次/日,据疗效逐增,最大剂量每日6mg/kg。儿童,每次0.3mg0.5mg/kg,24次/日,据疗效逐增,最大剂量每日6mg/kg。【药物相互作用】抗酸药可降低本品的吸收。非甾体类抗炎药可降低本品作用。与利尿药合用作用增强,但合用保钾利尿药可诱发高血钾。可增加地高辛血药浓度,增加别嘌醇变态反应的发生率。【注意事项】妊娠C类。妊娠、哺乳期妇女禁用。自身免疫性疾病、骨髓抑制、脑动脉或冠状动脉
48、供血不足、主动脉瓣狭窄、肾功能障碍者慎用;严格饮食限制钠盐或进行透析者,首剂可发生低血压。治疗期间宜监测血象和肾功能。,20-西-176缬沙坦【制剂规格】胶囊,每粒胶囊含缬沙坦(Valsartan)80mg。为血管紧张素受体拮抗剂 。【适应症】缬沙坦适用于各类轻至中度高血压,尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。【不良反应】本药的总体不良反应发生率与安慰剂组相似。临床应用中曾观察到的不良反应主要有:头痛、头晕、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹泻、疲劳、鼻炎、背痛、恶心、咽炎及关节痛。不良反应的发生率与剂量和治疗时间长短无关,与性别、年龄或种族无关,尚未知此反应是否与本品治疗有因果关系。 化验指
49、标: 本药偶可引起血红蛋白和血球压积减少。在临床对照试验中,服用本药的患者出现血球压积和血红蛋白明显降低,分别为0.8和0.4,安慰剂组为0.1。 服用本药与服用ACE抑制剂,出现中性粒细胞减少症的患者分别为1.9和1.8。 在临床对照试验中,服用本药的患者发生明显的血肌酐、血钾及总胆红素升高者分别为0.8,4.4和6,而ACE抑制剂组分别为1.6,6.4和12.9。 服用本药的患者偶有肝功能指标升高。 本药治疗原发性高血压患者时无需监测特殊的实验室指标。【用法用量】推荐剂量为80mg,每日一次,与种族、年龄或性别无关。抗高血压作用通常在服药2周内出现,4周时达到最大疗效。对血压控制不满意的病人,每日用量可增至160mg,或加用利尿剂。对肾功能不全患者或无胆管源性及胆汁瘀积型肝功能不全患者无需调节剂量。,