1、正确的口服降糖药,多重病理机制导致高血糖,葡萄糖重吸收增加,胰高血糖素分泌增多,肝糖生成增多,神经递质功能障碍,葡萄糖摄取减少,肠促胰素反应减低,高血糖,胰岛素分泌受损,常用口服降糖药,双胍类,糖苷酶 抑制剂,噻唑烷二酮类,胰岛素促泌剂,二肽基肽 酶4抑制剂,一、胰岛素促泌剂,磺脲类格列奈类,胰岛素促泌剂发展历程,第一代SU,第二代SU,第三代SU,20世纪50年代开始用于临床,20世纪60年代开始用于临床,20世纪90年代初期用于临床,20世纪90年代后期开始用于临床,格列本脲、格列齐特 格列吡嗪、格列喹酮,格列美脲,非SU胰岛素促泌剂,瑞格列奈 那格列奈,磺脲类(SU)格列奈类,作用机制,
2、胰岛素,刺激胰岛细胞,胰岛素促泌剂,低血糖:最长见,特别是老年和肝肾功能不全者 消化道反应:少数患者有恶心、上腹部不适等 过敏反应:少数发生皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹 血液系统:第一代可见白细胞、粒细胞等减少 神经系统反应:格列本脲计量较大时少数患者发 生头痛、头晕、嗜睡等,磺脲类,不良反应,低血糖:最长见,特别是老年和肝肾功能不全者 体重增加:中等程度的体重增加消化道反应:少数患者有恶心、上腹部不适等 过敏反应:少数发生皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹 血液系统:第一代可见白细胞、粒细胞等减少,不良反应,磺脲类,用药注意,用药注意,用药注意,餐前半小时服用,缓释剂型宜餐时服用 注意监测血糖 注意药物相互作
3、用,格列奈类,瑞格列奈,诺和龙 、 孚来迪,那格列奈,唐力,常用药物,特点:餐时血糖调节剂模拟生理性胰岛素分泌作用前提是必须有葡萄糖存在,故仅在进餐时起效才能刺激胰岛细胞分泌,格列奈类,低血糖:轻微,低血糖频率和程度较磺脲类轻消化道反应:少数有轻微恶心、腹痛、腹泻/便秘过敏反应:少数发生皮肤瘙痒、发红、荨麻疹,不良反应,二、双胍类,二甲双胍(甲福明)和格华止主要用于肥胖或超重的2型糖尿病病人一线药物,常用药物,双胍类,作用机制,减少肝脏葡萄糖的输出, 降低空腹血糖,增加外周组织对葡萄糖摄取,有效降低餐后血糖,延缓肠道对葡萄糖的吸收,双胍类,作用特点,不刺激胰岛细胞分泌胰岛素单独使用不导致低血糖
4、抑制食欲,使体重下降可减少肥胖糖尿病患者心血管事件和死亡率可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展,作用特点,双胍类药物不良反应,消化道反应(达50%) 厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻 乳酸性酸中毒 多发于老年人 缺氧,心肺、肝、肾功能不全的患者尤要注意 长期使用二甲双胍的糖尿病患者30%存在维生素B12吸收不良,服药时间:餐中或餐后,三、糖苷酶抑制剂,阿卡波(拜糖平),伏格列波糖片,-糖苷酶抑制剂,葡萄糖,淀粉,血管,作用机制,抑制小肠上断的-葡萄糖苷酶,a-糖苷酶抑制剂,减轻餐后高血糖单独使用不导致低血糖不增加体重降低糖耐量异常者发生心血管疾病的风险可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展,作用
5、特点,a-糖苷酶抑制剂,用药注意,餐时第一口饭服,服用方法根据药物剂型: 拜糖平片:嚼服 伏格列波糖分散片:加水分散后吞服低血糖时需使用葡萄糖,而食用蔗糖或淀粉类 食物纠正低血糖的效果较差以低剂量开始,逐渐增加至满意剂量,消化道反应 腹胀,排气增多,偶有腹泻、腹痛原因:结肠部位未被吸收的碳水化合 物经细菌发酵导致腹胀、腹痛、腹泻,不良反应,a-糖苷酶抑制剂,罗格列酮 吡格列酮 环格列酮作用机制:增强靶组织对胰岛素的敏感性,减轻胰岛素抵抗用药注意:空腹或进餐时服用、注意监测肝功最新研究提示可能增加女性骨折的风险,代表药,四、噻唑烷二酮类,数分钟内GLP-1和GIP失活,DPP-4 酶,五、二肽基肽酶4(DPP-IV)抑制剂,降血糖,GLP-1: 胰高血糖素样肽1, GIP :葡萄糖依赖的促胰岛素多肽,X,DPP-4 抑制剂,作用机制,总结各种药物的服药时间,进餐时服用,格列奈类,餐前半小时服用,磺脲类,第一口饭嚼服,a-糖苷酶抑制剂,餐时或餐后服用,双胍类,胰岛素增敏剂,空腹或进餐时服用,DPP-IV抑制剂,不受进餐影响,谢谢,