1、美施康定,美施康定为强效中枢性镇痛药，作用时间可持续12 h。本药对呼吸有抑制作用，可引起恶心、呕吐、便秘及排尿困难，长期应用可产生耐受性、身体依赖性和成瘾性。主要用于晚期癌症患者第三阶梯止痛。禁忌：呼吸抑制、阻塞性肺疾患、急性肝病、脑外伤、颅内压增高、支气管哮喘、肺原性心脏病、急性酒精中毒者，孕妇、哺乳妇女。,不良反应：恶心、呕吐、便秘、眩晕、排尿困难、体位性低血压。耐受性和依赖性可能发生。如有不良反应 应立即停用并就医。注意事项：急腹症和腹部手术病人，甲状腺机能减退，肾上腺皮质功能不全，肝肾功能障碍，前列腺皮质肥大，休克，阻塞性肠道疾患，重症肌无力患者及儿童慎用。对身体虚弱或体重轻于标准的
2、患者，初始剂量应适当减少。老人适当减量。患者如由服用本品改为其它缓释或控释型吗啡制剂时，必须重新调整剂量。,奥斯康定（盐酸羟考酮缓释片）,1、成分：本品活性成份为盐酸羟考酮。化学名称：4，5-环氧基-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡烷-6-酮盐酸盐。2、性状：本品为圆形、双凸薄膜包衣片。一面标有OC，另一面根据不同规格分别标有盐酸羟考酮的规格(即：5、10、20、40) 。5mg为淡蓝色片； 10mg为白色片；20mg为淡红色片；40mg为黄色片。,3、适应症：用于缓解持续的中度到重度疼痛。4、用法用量：1）必须整片吞服，不得掰开、咀嚼或研磨。如果掰开、嚼碎或研磨药片，会导致羟考酮的快速
3、释放与潜在致死量的吸收。2）每12小时服用一次，用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往镇痛药用药史。疼痛程度增加，需要增大给药剂量以达到疼痛的缓解。对所有患者而言，恰当的给药剂量是能12小时控制疼痛，且患者能很好的耐受。除难以控制的不良反应影响外，应滴定给药至患者疼痛缓解。3）当脱离给药方案的需求（当需要用即释镇痛药物处理突破性疼痛）超出每日2次，表明应增加该药的给药剂量。4）每次剂量调整的幅度是在上一次用药剂量的基础上增长25-50%。5）首次服用阿片类药物或用弱阿片类药物不能控制其疼痛的中重度疼痛的患者，初始用药剂量一般为5mg，每12小时服用一次。继后，根据病情仔细滴定剂量，直至理想止痛
4、。6）大多数患者的最高用药剂量为200mg/12h，少数患者可能需要更高的剂量。迄今，临床报道的个体用药最高剂量为960mg/12h。7）已接受口服吗啡治疗的患者，改用本品的每日用药剂量换算比例：口服本品10mg相当于口服吗啡20mg。由于存在个体差异，因此应根据患者的个体情况滴定用药剂量。,5、不良反应,1.可能出现阿片受体激动剂的不良反应。2.可能产生耐受性和依赖性。3.常见不良反应：便秘（缓泻药可预防便秘）、恶心、呕吐、头晕、瘙痒、头痛、口干、多汗、思睡和乏力。如果出现事恶心和呕吐反应，可用止吐药冶疗。偶见不良反应：厌食、紧张、失眠、发热、精神错乱、腹泻、腹痛、血管舒张、消化不良、感觉异
5、常、皮疹、焦虑、欣快、抑郁、呼吸困难、体位低血压、寒战、恶梦、思维异常、呃逆。4.罕见不良反应：眩晕、抽搐、胃炎、定向障碍、面红、情绪改变、心悸（在戒断综合征的情况下）、幻觉、支气管痉挛、吞咽困难、嗳气、气胀、肠梗阻、味觉反常、激动、遗忘、张力过高、感觉过敏、张力过低、不适、肌肉不自主收缩、言语障碍、震颤、视觉异常、戒断综合征、闭经、性欲减退、阳痿、低血压、室上性心动过速、晕厥、脱水、水肿、外周性水肿、口渴、皮肤干燥、荨麻疹、变态反应、过敏性反应、类过敏性反应、瞳孔缩小和绞痛。5.可能发生排尿困难、胆道痉挛或输尿管痉挛。6.服药过量可能发生呼吸抑制。,6、禁忌,缺氧性呼吸抑制、颅脑损伤、麻痹性
6、肠梗阻、急腹症、胃排空延迟、慢性阻塞性呼吸道疾病、肺源性心脏病、慢性支气管哮喘、高碳酸血症、已知对羟考酮过敏、中重度肝功能障碍、重度肾功能障碍（肌酐清除率10ml/分钟、慢性便秘、同时服用单胺氧化酶抑制剂，停用单胺氧化酶抑制剂2周。孕妇或哺乳期妇女禁用。手术前或手术后24小时内不宜使用。,7、注意事项,本品按照麻醉药品管理。每张处方量应不超过15日量。用于非癌症慢性疼痛冶疗时，应遵循强阿片类药物在慢性非癌痛冶疗中的指导原则的各项规定。甲状腺功能低下者应适当减低用药剂量。本品慎用于下列情况：颅内高压、低血压、低血容量、胆道疾病、胰腺炎、肠道炎性疾病、前列腺肥大、肾上腺皮质功能不全、急性酒精中毒、
7、慢性肝肾疾病和疲劳过度的年长或体弱的患者、粘液腺瘤、震颤性瞻望。可能出现麻痹性肠梗阻的患者，不宜服用，一旦发生或怀疑发生麻痹性肠梗阻时，应立即停药。患者长期使用可能会对本品产生耐受性并需逐步使用更高剂量以维持对疼痛的空制。患者可能产生身体依赖性，在此情况下突然停药会出现戒断症状的发生。羟考酮与其他强阿片类激动剂具有相同的被滥用特性。潜在的或明显表现的成瘾者有可能寻求和滥用本品。对疼痛患者的正确冶疗中，对阿片类镇痛药产生心理依赖的报道是罕见的。然而，还是缺乏数据确定慢性疼痛患者中心理依赖的实际发生率。由于用药剂量和个体对药物敏感程度等因素影响，羟考酮可能改变患者的反应能力。因此，如果患者的反应能
8、力受到药物的影响，不得从事开车或操作机器等工作。诊断明确的非癌性慢性疼痛（如：骨关节疼痛、腰背痛、神经血管性疼痛、神经源性疼痛等）经非阿片类药物冶疗无效时，可使用本品，在冶疗期间，若发现患者同时找两位以上医师开具此药，用药量剧增或有其他异常行为时应停药。禁用于怀孕期及哺乳期妇女。羟考酮可随母乳分泌，并可能引起新生儿呼吸抑制。目前，尚缺乏15岁以下患者的用药资料，因此不推荐用于18岁以下的患者。药物动力学结果表明，老年患者（年龄大于65岁）的羟考酮的清除率仅较年青人略微降低。药物不良反应不受年龄因素影响。因此，成人服药剂量和用药隔时间用亦适用于老年患者。,8、药物相互作用,类似基他阿片类药物，本
9、品可以与下列药物有叠加作用：镇定剂、麻醉剂、催醉剂、催眠剂、酒精、抗精神病药、肌肉驰缓剂、抗抑郁药、吩噻嗪类和降压药。尽管未观察到羟考酮与单胺氧化酶抑制剂发生相互作用，但是服用任何阿片类药物都应避免同时使用胺氧化酶抑制剂。部分羟考酮经细胞色素P450-2D6酶作用，代谢成为羟氢吗啡酮。羟氢吗啡酮的浓度不足给药总量的15%。某些药物（如抗抑郁剂，胺碘酮和奎尼丁等心血管药物）可能阻断该代谢途经。然而，合用具有抑制细胞色素P450-2D6酶作用的奎尼丁，并未影响羟考酮的药效。可能抑制羟考酮的代谢的其他药物包括：甲氰咪胍。酮康唑和红毒素等细胞色素P450-3A酶抑制剂。,9、药物过量,羟考酮过量及中毒
10、症状表现为针尖样瞳孔、呼吸抑制和低血压症。严重者可能发生嗜睡、发展至昏迷、循环衰竭及深度昏迷、骨骼肌松弛、心动过缓和死亡。羟考酮过量的解救治疗：首先保持呼吸道通畅，然后给予相应的支持疗法（改善通气、给氧、升压药），纠正休克及肺水肿，心跳骤停或心律不齐可能需要心脏按摩或除颤。必要时洗胃，清除胃内容物可除去未吸收的药物，尤其对于服用持续释放药物制剂。解救用药：纳洛酮0.4mg-0.8mg，静脉注射。必要时，间隔2-3分钟重复给药，或将纳洛酮2mg溶于500ml生理盐水或5%葡萄糖(0.004mg/ml)，静脉滴注。根据情况和以往服药的剂量决定药物的输注速率。由于纳洛酮的作用持续时间相对较短，而本品
11、释放羟考酮持续1 2小时，因此必须严密观察病情，直至患者重新恢复稳定的自主呼吸。对于少数服药严重过量的患者，静脉注射纳洛酮0.2mg，继之每2分钟增加用药0.1mg。过量服用羟考酮的患者，如果临床上未出现明显呼吸抑制或循环障碍，不必使用纳洛酮。对羟考酮产生身体依赖性或可疑产生身体依赖性的患者，慎用纳洛酮。因为在此情况下使用纳洛酮，可能突然完全阻断阿片类药物的作用，导致急性疼痛发作及急性戒断综合征。,10、药理毒理,羟考酮为阿片受体纯激动剂。对脑和脊髓的阿片受体具有亲和力，羟考酮的作用类似吗啡。主要药理作用是镇痛，其他药理作用包括抗焦虑、止咳和镇静。无极量限制，镇痛作用无封顶效应，只受限于不能耐
12、受的副作用。从几项研究资料可以认为，羟考酮对人产生基因毒性的危险性较低。下述试验表明羟考酮不致突变：在艾姆斯氏沙门菌和大肠杆菌试验中不论存在代谢活性状态与否，剂量直到5000ug时；在人体淋巴细胞染色体畸变试验中（不存在代谢激活状态下）剂量直到1500ug/ml时，以及在代谢激活状态剂量直到500ug/ml作用48小时情况下；在小鼠体内骨髓微核试验中（血浆药物浓度直到48ug/ml时）。羟考酮在下述情况产生致突变效果：在人体染色体突变试验中存在代谢激活状态下剂量大于或等于1250ug/ml，作用24小时而非48小时情况下；在小鼠淋巴瘤试验中存在代谢激活状态下剂量等于或大于50 ug/ml。以及
13、不存在代谢激活状态剂量等于或大于40 ug/ml时。,11、药代动力学,本品的活性成份是羟考酮。口服后，会出现两个释放相，即提供快速镇痛的早期快释放相和随后的持续释放相，药物持续作用1 2小时。本品吸收良好，口服生物利用度为60%87%，与即释口服制剂的相对生物利用度为100%厂健康志愿者多次用药后，24 36小时内达稳态血药浓度。用药剂量与血药峰值浓度(Cmax)，以及用药剂量与药时曲线下面积(AUC)成比例变化。其平均表观消除半衰期为4.5小时，约1天内达稳态。羟考酮的主要代谢物是去甲羟考酮和羟氢吗啡酮，代谢物主要经肾脏排泄。口服本品后约3小时达血药峰值浓度。本品10mg每1 2小时服用一
14、次与羟考酮普通制剂5mg每6小时服用一次相比较，峰谷血药浓度相同。,吗啡（注射液）,常用其盐酸盐或硫酸盐，属于阿片类生物碱，为阿片受体激动剂。药理作用：（1）通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用，激动中枢神经阿片受体而产生强大的镇痛作用。对一切疼痛均有效，对持续性钝痛效果强于间断性锐痛和内脏绞痛。（2）在镇痛的同时有明显的镇静作用，改善疼痛病人的紧张情绪。（3）可抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，对呼吸中枢抑制程度为剂量依赖性，过大剂量可导致呼吸衰竭而死亡。（4）可抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。（5）可兴奋平滑肌，使肠道平滑肌张力增加而导致便秘，可使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。
15、（6）可促进内源性组织胺释放而导致外周血管扩张、血压下降，脑血管扩张、颅内压增高。（7）有镇吐、缩瞳等作用。 本药口服后自胃肠道吸收，单次给药镇痛作用时间可持续46小时。皮下及肌肉注射后吸收迅速，皮下注射30分钟后即可吸收60%，血浆蛋白结合率为26%36%，吸收后可分布于肺、肝、脾、肾等组织，并可通过胎盘，仅少量通过血脑屏障，但已能产生镇痛作用。本药主要经肝脏代谢，60%70%在肝内与葡萄糖醛酸结合，10%脱甲基为去甲基吗啡，20%为游离型。主要经肾脏排泄，少量经胆汁和乳汁排泄。,1、适应症,镇痛：短期用于其他镇痛药无效的急性剧痛，如手术、创伤、烧伤的剧烈疼痛；晚期癌症病人的三阶梯止痛。心肌
16、梗死：用于血压正常的心肌梗死患者，有镇静和减轻心脏负荷的作用，缓解恐惧情绪。心源性哮喘：暂时缓解肺水肿症状。麻醉和手术前给药：使病人安静并进入嗜睡状态。,2、应用原则,本药为麻醉药品，必须严格按国家有关规定管理，严格按适应证使用。疼痛原因未明确前，不使用本药，以防掩盖症状贻误诊断。本药连续使用35日即产生耐受性，1周以上可致依赖性，仅用于疼痛原因明确的急性剧烈疼痛且短期使用或晚期癌性重度疼痛。对于晚期癌症病人重度疼痛，按世界卫生组织三阶梯止痛原则，口服给药、按时、按需、剂量个体化，一般不会造成成瘾。本药过量可致急性中毒，成人中毒量为60mg，致死量为250 mg，吗啡长期用药可导致耐受，对于重
17、度癌痛病人长期慢性用药，其使用量可从低剂量逐步递增超过上述剂量。,3、使用方法,成人皮下注射：常用量为515 mg/次，1540 mg/日。极量为20 mg/次，60 mg/日。成人静脉注射：镇痛的常用量为510 mg/次，对于重度癌痛首次剂量范围可较大，36次/日。成人硬膜外注射：极量为5 mg/次，若在胸段硬膜外用药减为23 mg/次。成人蛛网膜下隙注射：单次0.10.3 mg，不重复给药。,4、慎用及禁忌,慎用：（1）老年人和儿童。（2）心律失常患者。（3）胃肠道术后肠蠕动未恢复者。（4）惊厥或有惊厥发作史的患者。（5）精神失常有自杀倾向者。（6）肝、肾功能不全者。禁忌证：（1）对本药或
18、其他阿片类药物过敏。（2）孕妇、哺乳期妇女、新生儿和婴儿。（3）原因不明的疼痛。（4）休克尚未控制。（5）中毒性腹泻。（6）炎性肠梗阻。（7）通气不足、呼吸抑制。（8）支气管哮喘。（9）慢性阻塞性肺疾病。（10）肺源性心脏病失代偿。（11）颅内高压或颅脑损伤。（12）甲状腺功能低下。（13）肾上腺皮质功能不全。（14）前列腺肥大、排尿困难。（15）严重肝功能不全。,5、不良反应,心血管系统：可使外周血管扩张，产生直立性低血压。鞘内和硬膜外给药可致血压下降。呼吸系统：直接抑制呼吸中枢、抑制咳嗽反射、严重呼吸抑制可致呼吸停止。偶有支气管痉挛和喉头水肿。肠道：恶心、呕吐、便秘、腹部不适、腹痛、胆绞痛
19、。泌尿系统：少尿、尿频、尿急、排尿困难、尿潴留。精神神经系统：一过性黑朦、嗜睡、注意力分散、思维力减弱、淡漠、抑郁、烦躁不安、惊恐、畏惧、视力减退、视物模糊或复视、妄想、幻觉。内分泌系统：长期用药可致男性第二性征退化，女性闭经、泌乳抑制。眼：瞳孔缩小如针尖状。皮肤：荨麻疹、瘙痒和皮肤水肿。戒断反应：对本药有依赖或成瘾者，突然停用或给予阿片受体拮抗药可出现戒断综合征，表现为流泪、流涕、出汗、瞳孔散大、血压升高、心率加快、体温升高、呕吐、腹痛、腹泻、肌肉关节疼痛及神经、精神兴奋性增高，表现为惊恐、不安、打呵欠、震颤和失眠。,6、注意事项,1儿童、老人体内清除缓慢、半衰期长，易引起呼吸抑制。2本药能
20、透过胎盘屏障影响胎儿，并可造成胎儿药物依赖，新生儿出生后立即出现戒断症状。3用于内脏绞痛如胆、肾绞痛时，应与解痉药阿托品联合使用，疗程宜短。4停用单胺氧化酶抑制剂23周后，才可应用本药。5本药注射液不得与氯丙嗪、异丙嗪、氨茶碱、巴比妥类、苯妥英钠、碳酸氢钠、肝素钠、哌替啶、磺胺嘧啶等药物混合注射。6硬膜外和鞘内注射本药时，应严密监测呼吸和循环功能。7本药与吩噻嗪类药、镇静催眠药、三环类抗抑郁药、抗组织胺药、巴比妥类麻醉药、哌替啶、可待因、美沙酮、芬太尼等合用时需减量。8本药急性中毒的主要症状为昏迷、呼吸抑制、瞳孔极度缩小、血压下降、紫绀、尿少、体温下降、皮肤湿冷、肌无力，最终可致休克、循环衰竭
21、、瞳孔散大及死亡。对本药毒性作用的敏感性，个体差异较大。,耐乐品（盐酸罗哌卡因注射液）,适应症：盐酸罗哌卡因适用于外科手术麻醉、硬膜外麻醉，包括剖宫产术、区域阻滞急性疼痛控制、持续硬膜外输注或间歇性单次用药，如术后或分娩镇痛、区域阻滞。禁忌：对本品或本品的任何成份或同类药品过敏者禁用。,不良反应,临床试验中报告的大量症状多为神经阻滞本身和临床中的生理反应。神经阻滞本身的生理反应在各种局麻药均可能发生，包括硬膜外和蛛网膜下腔麻醉中的低血压和心动过缓，以及穿刺引起的不良事件(如脊髓血肿，椎管穿刺后头痛，脑膜炎及硬膜外脓肿)。不良反应(来自各种类型的阻滞)十分常见(1/10) 全身：恶心 循环系统：
22、低血压常见(1/100) 全身：体温升高，僵直，背痛 循环系统：心动过缓，心动过速，高血压 中枢神经系统：感觉异常，头晕，头痛 消化系统：呕吐 肾脏及泌尿系统：尿潴留偶见(1/1000) 全身：低体温 循环系统：晕厥 中枢神经系统：焦虑，中枢神经系统毒性症状(惊厥，癫痫大发作，癫痫发作，头晕，口周感觉异常，舌头麻木，听觉过敏，耳鸣，视觉障碍，构音障碍，肌肉抽搐，震颤)，感觉减退 呼吸系统：呼吸困难罕见(1/1000) 全身：过敏反应，最严重的情况是过敏性休克 循环系统：心搏停止，心律不齐，多发生子蛛网膜下腔麻醉之后，多由误注入血管，药物过量或快速吸收所引起,注意事项,有些局部麻醉如头颈部区域的
23、注射，严重不良反应的发生率较高。对于有度或度房室传导阻滞的患者要谨慎。同时对于老年患者和伴有严重肝病、严重肾功能损害或全身状况不佳的患者，要特别注意。第类抗心律失常药物(如胺碘酮)可能与罗哌卡因存在对心脏的相加作用，所以应该对使用这类药物的病人进行严密监护，可考虑进行心电图监护。盐酸罗哌卡因用子硬膜外麻醉或外周神经阻滞中，特别是老年患者和伴有心脏病患者发生局麻药误入血管时，曾有心跳停止的报道。有些病例复苏困难。发生心跳停止时，为了提高复苏成功率，可能应该延长复苏时间。盐酸罗哌卡因在肝脏代谢。尚无用于伴有严重肝病的患者的临床研究或药物代谢动力学研究。通常情况下肾功能不全病人如用单一剂量或短期治疗
24、不需调整用药剂量。慢性肾功能不全患者常伴有酸中毒及低蛋白血症，其发生全身性中毒的可能性增大。对于营养不良或低血容量性休克经过治疗的病人，也应考虑到此风险。硬膜外麻醉可导致低血压和心动过缓，如预先输注扩容或使用升压药物，可减少这一副作用的发生。例如低血压一旦发生可以用510mg麻黄素静脉注射治疗，必要时可重复用药。过量或意外注入血管会引起中枢神经系统毒性反应(惊厥、意识障碍)和/或心血管系统毒性反应(心律失常、血压下降、心肌抑制)。耐乐品注射和输注液可能具有生卟啉作用，仅当无更安全的替代药物时，才应用于急性卟啉症患者。对于易感患者，应采取适当的警惕。,药物过量,全身毒性全身毒性反应主要包括中枢神
25、经系统和心血管系统毒性反应。这些反应是由于局麻药较高的血药浓度(可能因血管内误注射，药物过量或由高血管化区域吸收过快造成)所引起的。所有局麻药物中枢神经系统毒性反应的症状都相似，而心血管系统毒性反应的症状却与所用药物，包括种类和剂量相关。将局麻药误注入血管，可能立即产生全身毒性反应(几秒钟至几分钟内)。当给药过量时，由于局麻药血浓度上升缓慢，全身毒性反应出现较晚(注射后15至60分钟)。中枢神经系统毒性反应可以表现为逐渐加重的相应症状和体征。最先出现的症状是视觉和听觉障碍，口周麻木、头昏、轻微头痛，麻刺感和感觉异常。语言障碍、肌肉僵直和肌肉震颤是非常严重的症状，可能是惊厥急性发作的先兆。不要将
26、这些症状和神经官能症的行为相混淆。这些症状出现后，会出现意识丧失和癫痫大发作的惊厥，时间持续几秒钟至几分钟。由于突然惊厥引起的肌肉活动增加和对呼吸的影响，会立即产生缺氧和碳酸过多的症状，在有些情况下甚至会出现窒息。呼吸性酸中毒和代谢性酸中毒会增加局麻药的毒性作用。局麻药通过重新分布和代谢离开中枢神经系统，使机体得到恢复。一般来说，只要未注射大量的药物，机体就可以很快得到恢复。发生心血管系统毒性反应情况更为严重，全身高浓度局麻药会引起低血压、心动过缓、心律失常甚至心跳停止。在志愿者静脉注射罗哌卡因会引起心脏传导和心肌收缩抑制的症状。除非病人处于麻醉状态或使用了大量的镇静剂如苯二氮卓类、巴比妥类，
27、中枢神经系统中毒的现象一般出现于心血管毒性作用产生之前。,全身毒性反应的治疗,如果出现急性全身毒性反应的现象必须立即停止注射局麻药。如果发生惊厥，必须治疗。治疗目的是保证供氧，中止惊厥和维持体循环。在治疗中必须供氧，如果需要可采用面罩辅助通气。如果在1520秒内惊厥没有自动停止，必须静脉给予抗惊厥药。静脉注射100150mg硫喷妥钠可快速中止惊厥发作，也可选择起效缓慢的安定510mg静脉注射。琥珀酰胆碱能很快地中止肌肉抽搐，但病人需要气管插管和控制通气。如果确实出现心血管系统抑制症状(如低血压、心动过缓)，可静注510mg麻黄素，必要时23分钟后重复推注。如出现心脏停搏必须进行心脏按压，控制酸
28、中毒也非常重要。如果出现循环衰竭，必须立即进行心肺复苏，适当的供氧、通气和维持循环以及治疗酸中毒，对抢救生命尤为重要。发生心跳停止时，为了提高复苏成功率，可能应该延长复苏时间。,全脊髓阻滞,症状：在蛛网膜下腔麻醉中非常罕见但却非常严重的不良反应是广泛或全脊髓阻滞导致的心血管系统抑制和呼吸系统抑制。心血管系统抑制是由于交感阻滞导致了低血压和心动过缓，甚至是心脏停搏。呼吸系统抑制是因为阻滞了呼吸肌(包括横隔膜)的支配神经。治疗：如出现广泛或全脊髓阻滞的迹象应立即停药。应进行以维持供氧和维持循环为主导的治疗，应注意供氧，必要时可辅助通气。如果出现心血管系统抑制症状(如低血压、心动过缓)，可静注510
29、mg麻黄素，必要时23分钟后重复推注。如出现心脏停搏必须进行心脏按摩，控制酸中毒也非常重要。,氯胺酮,氯胺酮起效快，静脉注射后1分钟、肌肉注射后5分钟，血浆内药物浓度达峰值。苏醒迅速，对心血管有兴奋交感神经作用，对呼吸的影响较轻。氯胺酮进入血循环后大部分进入脑组织，然后再分布于全身组织中，主要在肝内进行生物转化成去甲氯胺酮，其作用强度约为氯胺酮的1/5至1/3，使得神志恢复后仍有较长时间的嗜睡状态，再逐步代谢成无活性的化合物经肾排出，仅有2.5的氯胺酮原形经尿排出。重复给药时，自我诱发的酶性诱导能使此药产生耐药性。氯胺酮在静脉麻醉药中，镇痛效果良好，尤其是体表镇痛，且对循环系统有交感兴奋作用，
30、对呼吸系统影响轻微，在这个意义上讲，氯胺酮明显优于硫喷妥钠、异丙酚等药；但缺点是麻醉中肌肉紧张、苏醒期有致幻等不良反应。,慎用及禁忌症：严重高血压、动脉硬化、冠心病、心功不全、肺心病、肺动脉高压、颅压或眼压过高者禁用。有癫痫、精神病史、甲亢、及肾上腺嗜咯细胞瘤患者慎用。不良反应：氯胺酮的主要不良反应是在麻醉恢复期有幻觉、躁动不安、恶梦及谵语等精神症状，其次是在术中常有泪液、唾液分泌增多，血压、颅压及眼压升高；偶有一过性呼吸抑制或暂停，喉痉挛及气管痉挛，多半是在用量较大、分泌物增多时发生。,注意事项,诱导时常见肌震颤与肌肉不自主运动，偶有肢体无目的运动与肌阵挛，此种情况易误认为麻醉过浅而给药过量
31、。苏醒期肌张力首先恢复正常，此后有一阶段病人不关心其周围环境，与周围的人与物完全恢复联系可能很突然，这可能出现在病人有苏醒体征后数分钟至数小时不等。苏醒期有时有复视或其他视觉障碍，偶有失明或说话困难，多为短暂性，且恢复很快。注射氯胺酮后，眼泪、唾液分泌增多，出现植物神经兴奋的表现，偶有喉痉挛及气管痉挛发生，术前用抗胆碱药则可避免或减少发生。虽然氯胺酮呼吸抑制作用轻微，但如静脉给药剂量过大或注药速度过快，或复合应用麻醉性镇痛药时，则可引起呼吸明显抑制，甚至呼吸停止。另外，对婴儿或老年人的呼吸抑制作用较为明显。氯胺酮扩张支气管，并能对抗组胺、乙酰胆碱及5羟色胺对气管和支气管的收缩作用。现已确认此药
32、是治疗哮喘最满意的药物之一，有临床实用价值。,氯胺酮能增强心肌收缩力，从而致心肌耗氧量增多，故严重冠心病病人不宜应用此药。氯胺酮增加妊娠子宫的肌张力、收缩强度及频率，通常情况下无病理性作用。但是在子宫活动异常增加时，例如强直性子宫收缩、胎盘早剥与脐带脱垂等情况下，常规应用临床剂量的氯胺酮有害，剂量应减少至25 mg以下。母体注入氯胺酮后，胎儿肌张力增加。氯胺酮增加脑血流与脑耗氧量，脑脊液压随脑血流的增多而升高。控制呼吸造成低碳酸血症能消除氯胺酮对脑血流、脑脊液压及颅内压的升高反应。氯胺酮具有较强的药物滥用潜力，应严格按国家有关规定管理和使用。,改善睡眠情况,改善睡眠一：改善个人卫生皮肤代谢快，
33、腋下和皮肤皱褶处易藏污纳垢，长期卧床的癌症患者要勤洗澡或者擦身，以免引起褥疮和溃烂。汗湿的衣物及时更换，衣物以棉织、柔软、无刺激材料为主，减少不良的摩擦。干净、舒适的个人卫生对改善癌症患者睡眠质量很有帮助。改善睡眠二：缓解疼痛症状癌症患者夜间疼痛往往是造成失眠的主要因素。根据疼痛的原因、部位和性质，选择止痛药，缓解癌症各类症状，还可服用镇静药等缓解或消除疼痛，使患者趋于平静，很快入睡。改善睡眠三：调整作息时间建立能适合于疾病治疗及康复的生活规律。早晨按时起床，适当进行户外活动，坚持午睡，但应避免时间过长。白天不宜卧床过久，避免似睡非睡的昏蒙状态。晚上按时睡觉。,改善睡眠四：保持良好心境癌症病患者因为治疗中的副作用，情绪波动更加明显。因此，自身调节，保持良好的心态是很重要的，多于人交流，给予更多谅解和支持。改善睡眠五：注意睡前饮食。晚餐要适量，不宜吃对胃有刺激性的食物，避免在过饱或饥饿状态下入睡，睡前不宜饮用咖啡、茶等可引起大脑兴奋的饮料。,
