1、作用于血液及造血器官的药物,Grugs used to treat disease of the blood,第一节 抗凝血药,肝素 Heparin 水蛭素 Hirudin 香豆素类 Coumarin,内源性凝血系统(Intrinsic),外源性凝血系统(Extrinsic),【化学结构和来源】【体内过程】 iv【药理作用】1、抗凝：特点： 快、强、短、体内体外都抗凝 机制：ATIII (IIa Xa XIa IXa XIIa) HC II 促纤溶系统激活,肝素 heparin,2、降血脂：3、抗炎；保护血管内皮细胞；抑制血小板 凝聚；抗平滑肌增殖【临床应用】1、治疗和预防血栓栓塞性疾病：2、
2、DIC:3、防治心肌梗死、脑梗死、外周静脉术后 血栓形成4、体内外抗凝：,【不良反应】1、自发性出血：凝血时间和PTT 对抗：鱼精蛋白。2、血小板减少3、过敏,1、分子量小2、选择性作用于Xa 3、抗凝和致出血作用分离4、半衰期长,低分子量肝素LMWH,依诺肝素,香豆素类 coumarins,双香豆素 dicoumarol华法林 warfarin醋硝香豆素 acenocoumard,Coumarin,Warfarin,Dicoumarin,【体内过程】 Po 生物利用度高， 血浆蛋白结合率高【药理作用】1、抗凝： 特点：慢、持久、体内抗凝 机制：VitK拮抗剂 IIa VIIa IXa Xa,
3、【临床应用】 防治血栓栓塞性疾病【不良反应】1、自发性出血：凝血酶原时间 对抗：vitk、新鲜血液2、致畸：【药物相互作用】,纤维蛋白溶解药链激酶 streptokinase尿激酶 urokinase组织型纤溶酶原激活物 t-pA,第二节 纤维蛋白溶解药及纤维蛋白溶 解抑制药,纤溶酶原 链激酶-纤溶酶原 复合物 t-pA 尿激酶与纤维蛋白 纤溶酶结合的纤溶酶原 纤维蛋白 纤维蛋白降解产物,【药理作用】特点： 血栓栓塞性疾病。 【不良反应】1、过敏2、出血（氨甲苯酸解救）、血压降低：潜在出血病人禁用,纤维蛋白溶解抑制药,氨甲苯酸氨甲环酸6-氨基已酸【药理作用】对抗纤溶酶原激活因子【应用】1、尿激
4、酶、链激酶过量致出血2、纤维蛋白溶解酶活性增高的出血 （产后、肝、肺、前列腺、甲状腺术后）,第三节 抗血小板药,抑制血小板代谢药物阻碍ADP介导的血小板活化药凝血酶抑制药GPIIb/III a受体阻断药,一、抑制血小板代谢药,（一）环氧酶抑制药（二）TXA2抑制药 利多格雷1.抑制TXA2合成酶、阻断TXA2受体从而抗血小板聚集效应。2.治疗心绞痛、缺血性脑卒中，预防新的缺血病变更有效。3.不良反应轻 氯吡格雷 波立维,双嘧达莫（潘生丁）1.抑制血小板粘附2.抑制血小板聚集 抑制磷酸二酯酶活性、抑制腺苷脱氢酶、增加血小板中腺苷浓度3.抑制TXA2生成4.治疗血栓栓塞性疾病，人工瓣膜置换术后，A
5、S早期5.胃肠道反应、血管扩张,（三）磷酸二酯酶抑制药,二、血小板活化抑制药,噻氯匹定1.机制抗血小板聚集和粘附2.临床应用：预防中风，心肌梗死，外周A血栓性疾病复发。3.不良反应：胃肠道 粒细胞减少,三、凝血酶抑制药,阿加曲班 水蛭素,四、GPIIb/III a受体阻断药,阿昔单抗,第四节 促凝血药,维生素K vitamin K,【药理作用】1、促进凝血因子合成2、镇痛：,【临床应用】1、维生素K 缺乏所致出血,广谱抗生素导致的维生 素K 缺乏2、药物及其他凝血酶原过低症：【不良反应】,铁 剂 硫酸亚铁（ferrous sulfete）枸橼酸铁铵（ferric annonium citrat
6、e）右旋糖苷铁（iron dextran）【体内过程】 吸收：二价铁 促进吸收物质： 妨碍吸收物质：,第五节 抗贫血药agents used in anemias,【临床应用】缺铁性贫血【不良反应】胃肠道，肌注可致局部刺激疼痛中毒和解救：口服中毒者：NaHco3洗胃、 灌注去铁胺注射中毒者：im去铁胺二乙撑三胺 戊乙酸钠钙,【药理作用】,叶酸 Folic acid,叶酸还原酶,二氢叶酸还原酶,叶酸,二氢叶酸,四氢叶酸,体内转化为四氢叶酸作为一碳单位代谢的辅酶，参与嘧啶 、嘌呤核苷酸合成和某些氨基酸代谢。当叶酸缺乏时，可出现巨幼红细胞性贫。某些生长迅速的组织如上皮细胞、胃肠粘膜先受损，引起舌炎和胃炎。,【临床应用】1、巨幼红细胞性贫血2、恶性贫血:3、叶酸拮抗剂所致性贫血 甲酰四氢叶酸钙,【体内过程】【药理作用】【临床应用】1、贫血： 恶性贫血、巨幼红细胞性贫血。2、神经系统疾病：3、其他：,维生素 B12,红细胞生成素 EPO,第七节 造血生成因子,粒细胞集落刺激因子 G-CSF（非格司停）,粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 GM-CSF （生白能、沙格司亭）,学习要点,比较肝素和香豆素的不同抗凝药过量引起的出血的解救药物影响铁剂吸收的因素，不同原因引起的贫血的治疗,
