1、镇静催眠药,一、镇静催眠药的概念对中枢有抑制作用，能引起近似生理性睡眠的药物评价标准：是否接近生理性睡眠该类药特点：剂量小大作用弱强镇静催眠、抗癫痫抗惊厥、麻醉,二、药物分类 第一代：巴比妥类 1903年 第二代：苯二氮类 1960s 第三代：忆梦返,思诺思 其他：水合氯醛，眠尔通，安眠酮,苯二氮卓类的分类,长效类：地西泮（安定）、氟西泮中效类：氯氮卓、奥沙西泮、硝西泮（硝基安定）短效类：三唑仑、艾司唑仑,一、结构和分类,短效类：三唑仑 中效类：劳拉西泮 长效类 ：地西泮,苯二氮卓类,二、药理作用和临床应用、抗焦虑作用 ：小于镇静剂量时，用于焦虑症，地西泮、氯氮。 、镇静催眠作用: 缩短睡眠潜
2、伏期，延长2期睡眠时间。用于麻醉前，心脏电击复律或内窥镜检查前给药, 地西泮。 、抗惊厥作用：用于各种惊厥，如破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥等。 癫痫持续状态：首选地西泮(iv)。 、中枢性肌肉松弛作用,三、体内过程,口服吸收良好而安全，肌注吸收慢而不规则，iv显效快速。 脂溶性高，易在脂肪组织蓄积 药物作用时间与半衰期不平衡,五、不良反应,、后遗效应：头昏、嗜睡、乏力等。 、大剂量：共济失调。 、过量急性中毒：昏迷、呼吸抑制。 、与其他中枢抑制药有协同作用。 、久服可发生依赖性、成瘾，停药出现反跳，戒断症状。,脊髓小脑性共济失调是以小脑性共济失调为主要症状的常染色体显性遗传性疾病，
3、病理改变以小脑、脊髓、脑干变性为主，临床主要特征为小脑性共济失调，可伴有构音障碍、震颤、锥体束征以及痴呆等,共济失调,第二节巴比妥类,一、分类：长效：巴比妥、苯巴比妥6 8h 中效：戊巴比妥、异戊巴比妥3 6h 短效：司可巴比妥2 3h 超短效：硫喷妥钠0.25h,二、药理作用,、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫、麻醉,三、临床应用,、抗癫痫、抗惊厥：长效（巴比妥类）、静脉麻醉：超短效（硫喷妥钠）,第三节其他镇静催眠药,丁螺环酮、抗焦虑药，无镇静、抗惊厥作用。 、起效慢，服药后12周才显现。 、非苯二氮 类， 抗焦虑。 唑吡坦： 1、抗焦虑、抗惊厥和中枢肌松作用弱，仅用于镇静和催眠,“理想的”安眠药1
4、. 能够很快催眠，服后30min内即可入睡。 2. 不引起睡眠结构紊乱。 3. 没有宿醉作用。 4. 无呼吸抑制。 5. 不引起药物依赖。 6. 和其他药物没有相互作用。,抗震颤麻痹药,帕金森病（PD）是锥体外系运动功能失控性疾病,15,2、病因： 黑质-纹状体缺乏多巴胺所致 黑质-纹状体功能由两种N原调节 多巴胺能N原 释放多巴胺，与多巴胺受体结合，产生抑制作用。 胆碱能N原 释放Ach，与胆碱受体结合，对脊髓前角运动N原产生兴奋作用。,当纹状体中的多巴胺能N原病变时，多巴胺抑制性功能降低； 胆碱能N原占优势兴奋性功能加强，,兴奋性功能抑制性功能,产生帕金森病,17,3、抗帕金森病药的作用原
5、理 增加多巴胺含量 阻断胆碱受体 4、抗帕金森病药分类 拟多巴胺药： 左旋多巴、卡比多巴 中枢性抗胆碱药： 苯海索,苯海索,中枢抗胆碱药 一、作用与用途抗帕金森病1、特点： 疗效小于左旋多巴。 可缓肌肉解震颤，而对肌肉强直和动作迟缓较差，,19,2、原理： 阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体Ach的兴奋作用。外周抗胆碱作用 阿托品二、不良反应 与阿托品相似，但较弱。口干、视力模糊、便秘等。,20,3、用途： 不能耐受左旋多巴不良反应的患者 抗精神病药引起的锥体外系症状 轻症患者,21,金刚烷胺,一、 作用特点: 快：用药数天即可获最大疗效弱： 苯海索短：连续用药68周，疗效逐渐减弱。,22,二、 作
6、用原理：1、促进纹状体中残存的多巴能N释放DA 2、抑制DA再摄取DA3、直接激动DA受体 4、抗胆碱作用（弱）三、用途 不能耐受左旋多巴的帕金森病人,23,四、不良反应1、皮肤网状青斑 常见与长期用药时发生。可能与儿茶酚胺释放，引起外周血管收缩所致2、中枢症状： 失眠、精神不安、运动失调，偶见惊厥大剂量300mg/日 可出现。,24,左旋多巴,一、药动学 特点： 1、易吸收，但透过血脑屏障量少（1%） 2、进入中枢经多巴脱羧酶脱去羧基多巴胺发挥抗帕金森病作用。,26,与多巴脱羧酶抑制药合用转为多巴胺透过血脑屏障量疗效，外周的不良反应。 使用注意： 不宜与 B6合用-加强外周副作用 利血平合用
7、-纹状体中的DA,降低药效,27,二、药理作用与用途 1、抗帕金森病 可缓解症状，对肌肉僵直和运动困难较好，对肌肉震颤较差。 特点： 显效缓慢 疗效与剂量和疗程有关 对抗精神病药引起的锥体外系症状无效,28,2、治疗肝昏迷 药后34h即可使患者从昏迷转变为清醒，但不能根治。 原因： 进入中枢转变为DA及NA，改善脑内、外周突触传导功能。,29,三、不良反应 1、胃肠反应 偶见溃疡穿孔 出血溃疡病慎用。2、血管反应 1/3出现 BP下降，心律失常-与兴奋受体有关。,30,3、中枢N系统症状 不自主异常运动 长期用药可引起不随意运动。“开关现象” 精神障碍： 不安、焦虑、激动、失眠等,31,溴隐亭、培高利特,一、作用与用途1、 抗帕金森病 原理： 激动结节漏斗部和黑质-纹状体通路的DA受体。 用于治疗帕金森病，疗效与左旋多巴相近。,32,2、 减少催乳素和生长激素的释放 用于：停乳或催乳素分泌增多症二、不良反应 与左旋多巴相似。易引起幻、视幻觉，较少引起运动障碍。,33,
