1、第20章 抗变态反应药,知识目标：掌握抗变态反应药的商业特点、作用机理、药物的分类及特点，各类药物中重点品种的名称、作用及适应症、不良反应、用药指导、贮存特点。熟悉抗变态反应药物的常用品种的品名、作用特点，使用注意事项。能力目标：学会正确的抗变态反应药物用药指导。,概述,过敏反应又叫变态反应，是机体受抗原性物质刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱。,组胺和抗组胺药,（一）组胺,组胺是经典的过敏介质，皮内注射组胺引起瘙痒并伴有充血、风团、红斑三联反应，即荨麻疹症状。,组胺受体有三种亚型：H1、H2、H3,抗组胺药,（一） H1受体阻断药,第一代： 苯海拉明（苯那君） 异丙嗪 （非那根） 氯苯那敏
2、（扑尔敏）,第一代抗组胺药物分子较小，容易进入中枢神经系统，抑制大脑的活动，会引起嗜睡、头昏、头痛等不良反应，因此很多上班族、学生，尤其是司机和高空作业者，已经转向使用第二代药物。但正是由于第一代抗组胺药物对大脑具有镇静效果，因此适合过敏性哮喘病人使用。因哮喘发作时，往往病人呼吸困难，精神高度紧张，甚至会有濒临死亡的感觉，这会进一步加重哮喘的严重程度，这时使用第一代抗组胺药，有助于患者恢复平静，缓解病情。,盐酸苯海拉明【典】【基】,【别名】可太敏，苯那君【性状】白色结晶性粉末；无臭，味苦，随后有麻痹感。在水中极易溶解， 【作用及适应证】本品能对抗或减弱组胺对血管、胃肠和支气管平滑肌的作用，对中
3、枢神经系统有较强的抑制作用。适用于各种皮肤粘膜的变态反应性疾病，包括各种皮炎、湿疹、荨麻疹、药疹、过敏性鼻炎等。不能耐受左旋多巴的老年帕金森病，或和中枢性抗胆碱药合用治疗其他类型的帕金森病。乘车船引起的恶心呕吐。,盐酸苯海拉明,【用药指导】 有交叉过敏现象。 与酒精及其他中枢抑制药合用有相加作用。 因有刺激性，不能皮下注射。,盐酸苯海拉明,【药物商品】盐酸苯海拉明片OTC：糖衣片。用于防治晕动病时，宜在旅行前1-2小时，最少30分钟前服用。盐酸苯海拉明注射液：肌内注射。盐酸苯海拉明糖浆OTC ：棕黄色粘稠液体，气味芳香、味甜微苦、有麻痹感。,盐酸苯海拉明,【商品信息】本品1944年合成，194
4、6年首次在美国上市，我国于1957年开始生产。常与解热镇痛药组成复方制剂，用于缓解感冒引起的鼻塞、流涕、咳嗽等症状，但并无预防感冒或缩短病程的作用。同类商品有茶苯海明片（乘晕宁）：有较强的抗晕动作用，适用于防治晕动病引起的恶心、呕吐及眩晕等。,处方分析-美息伪麻片 （白加黑）,日用片 夜用片对乙酰氨基酚 325mg 325mg盐酸伪麻黄碱 30mg 30 mg氢溴酸右美沙芬 15mg 15 mg盐酸苯海拉明 25 mg,盐酸异丙嗪【典】【基】,【别名】非那根【性状】白色或几乎白色粉末或颗粒；几乎无臭，味苦；在空气中日久变为蓝色。在水中极易溶解。【作用及适应证】本品作用比苯海拉明持久，亦具有明显
5、的中枢安定作用，但比氯丙嗪弱；能增强麻醉药、局部麻醉药和镇痛药的作用，有降低体温，镇吐作用。适用于荨麻症、哮喘等各种过敏症、乘车船等引起的眩晕、止吐等。亦可与氯丙嗪、哌替啶等配伍用于人工冬眠。,马来酸氯苯那敏【典】【基】,【别名】扑尔敏【性状】白色结晶性粉末；无臭，味苦。易溶于水。【作用及适应证】本品抗组胺作用强，对中枢抑制作用较弱。适用于各种过敏性疾病、虫咬、药物过敏等，还可与解热镇痛药配伍用于解除感冒症状。【不良反应】较少，有胸闷、咽喉痛、疲劳、虚弱感、心悸或皮肤瘀斑、出血倾向，但少见。,马来酸氯苯那敏,【药物商品】马来酸氯苯那敏片OTC 马来酸氯苯那敏滴丸OTC马来酸氯苯那敏控释胶囊OT
6、C马来酸氯苯那敏注射液 【商品信息】本品1947年合成，美国先灵公司生产，1949年首次上市，我国于1959年开始生产。主要生产厂家：北京双鹤药业、广西桂林制药集团、华北制药集团等。本品常与解热镇痛药组成复方制剂，如泰诺、快克、百服宁等。,第二代： 阿司咪唑 （息斯敏） 氯雷他定 (开瑞坦 ) 西替利嗪 （仙特敏） 咪唑斯汀 ( 皿治林）,阿司咪唑,商品信息：1988年在中国上市，当时是全球销售量最大的抗组胺药。但早在1992年，息斯敏的安全性问题已经引起了国际上药学专家的注意，尤其在阿司咪唑（息斯敏）与红霉素、阿奇霉素等大环内酯类抗生素及酮康唑、依曲康唑、氟康唑、咪康唑等抗真菌药物合用时，会
7、有较为明显的心脏不良反应。,阿司咪唑 （息斯敏）,商品信息： 1999年，美国强生公司表示将终止生产。当时，我国生产、销售息斯敏的杨森制药公司发言人表示，公司决定自动从市场上回收息斯敏。但是，息斯敏并没有从中国市场上消失。西安杨森通过把息斯敏由非处方药变为处方药、减少息斯敏的用量等方式加强对其不良反应的控制。,第二代抗过敏药物，包括息斯敏、开瑞坦、仙特明等等，属于长效剂型，服用方便，一天一粒，不引起嗜睡等不良反应，在临床上使用最为广泛，本类药物还是有可能引起嗜睡等副作用。本类药物虽说分子比较大，不容易进入中枢神经系统，但仍有少部分患者对药物比较敏感，因此，服药后进行驾驶等作业时，还是有必要警惕
8、嗜睡等不良反应发生。,第三代： 地氯雷他定 左西替利嗪,二、过敏反应介质阻释剂,过敏反应介质阻释剂能稳定肥大细胞膜，阻止组胺及其他过敏反应介质（如慢反应物质、缓激肽）的释放，产生抗过敏效应。常用药物有色甘酸钠、酮替芬、曲尼司特、扎普司特、丁夫罗林等。,色甘酸钠【典】【基】,【别名】咽泰，咳乐钠【性状】白色结晶性粉末；无臭，初无味，后微苦；有引湿性；遇光易变色。易溶于水但水溶液不稳定，故制成干粉、喷雾给药。,色甘酸钠【典】【基】,【作用及适应证】本身不具有抗组胺和抗炎作用，但能稳定肥大细胞，抑制其脱颗粒，阻止组胺、5-羟色胺、慢反应物质、缓激肽等致喘介质的释放。适用于预防支气管哮喘：对外源性哮喘
9、特别是季节性哮喘有效，对己发作的哮喘无效，也不适用于减轻急性哮喘的症状。胃肠道变态反应、过敏性结膜炎、过敏性皮炎、季节性枯草热，感冒等过敏性疾病的治疗。,色甘酸钠【典】【基】,【用药指导】由于只起预防作用，治疗时不可骤然停药，以免引起哮喘复发。孕妇、哺乳期妇女慎用；肝肾功能减退者应减量。对牛奶、乳制品过敏者，与本品有交叉过敏。本品起效较慢，需连用数天甚至数周才起作用，故对正在发作的哮喘无效。,色甘酸钠【典】【基】,药物商品：鼻腔喷雾剂：1997年3月获FDA批准作为治疗6岁以上过敏性鼻炎的非处方药物。2001年获FDA批准用于25岁儿童的过敏性鼻炎的治疗。,富马酸酮替芬【典】【基】,【别名】噻
10、哌酮【性状】类白色结晶性粉末；无臭，味苦。可溶于水。【作用及适应症】为强效口服过敏介质阻释剂。能抑制肥大细胞释放组胺和过敏的慢反应物质，同时兼有强大的H1受体拮抗作用。适用于多种类型的支气管哮喘，对过敏性哮喘疗效尤为显著，混合型次之，感染型约半数以上有效。,富马酸酮替芬【典】【基】,【用药指导】对已发作的急性哮喘无效，对持续状态的哮喘也无帮助。服药数月后才能达到最大效果，少于4周的治疗基本无效。【商品信息】本品为70年代末第二个被临床接受的哮喘预防药，由瑞士山道士公司研制成功，剂型较多使用方便，口服有效。现在生产的厂家有上海申兴制药厂、浙江华海药业股份有限公司、盐城制药有限公司、南通第三制药厂。,三、其他抗变态反应药,尘螨的发现 1928年，德国医生迪克在卧室中的被褥和沙发填充内物内首先发现了螨，尤其是在一些支气管哮喘病人的住房中，常有大量的螨存在；迪克还注意到，有的哮喘病人一回到自己的卧室，症状就加重，而当离开卧室时，症状就明显减轻。,粉尘螨注射,作用与适应症 用于脱敏治疗，适用于吸入型哮喘、过敏性鼻炎、异位性皮炎等。 用药指导 注射前应进行皮试。 不良反应有局部红肿、皮疹或轻微哮喘等。6岁以下儿童不宜使用。严重心血管疾患和肾功能严重低下者禁用。,
