1、积大抗生素基础知识Antibiotics,抗生素的定义,某些微生物对另外一些微生物的生长繁殖有抑制作用，这种现象被称为抗生 某些微生物的代谢产物或合成的类似物，在小计量的情况下能抑制微生物的生长和存活而对宿主不会产生严重的毒性，这些物质被称为抗生素,抗生素的作用机制,抑制细胞壁的形成影响细胞膜的功能干扰蛋白质的合成阻碍核酸的合成,名词浅释,化学治疗药物(chemotherapeutic agents)抗感染药物(anti-infection agents)抗微生物药物(anti-microbial agents)抗生素(antibiotics)抗菌素(antibacterium)抗菌药物(an
2、tibacterial agents),医学上的重要致病细菌,革兰氏阳性(G+)需氧球菌/杆菌葡萄球菌（金葡菌）链球菌（肺炎链球菌）杆菌（炭葅杆菌）厌氧菌梭状芽胞杆菌（肉毒杆菌）类杆菌（脆弱拟杆菌）,革兰氏阴性(G-)需氧球菌/杆菌奈瑟氏菌(淋球菌)假单胞菌(绿脓杆菌)艾氏菌(大肠杆菌)克雷伯氏杆菌沙门氏菌志贺氏菌变形杆菌流感嗜血杆菌霍乱弧菌肠杆菌,G+与G-菌的主要差别在细菌细胞壁的结构上,抗生素的耐药性,指细菌对某些药物不敏感了耐药性可以被以后的几代细菌继承不同的药物之间可产生交叉耐药性,细菌耐药的原因,滥用抗生素 抗生素的用量不足 病人不完成抗生素的全疗程,常见的感染性疾病,上呼吸道感染
3、下呼吸道感染皮肤与皮下组织感染泌尿生殖系感染性传播疾病,抗生素的主要类别,-內酰胺类 -Lactam 青霉素类 Penicillins 头孢菌素 Cephalosporins 四环素类 Tetracycline 氯霉素类 Chloramphenicol 氨基糖甙类 Aminoglycoside 大环内脂类 Macrolide 喹诺酮 Quinolone 磺胺类 Sulfonamides,-内酰胺类抗生素共同特点,-内酰胺类抗生素是指化学结构式中具有-内酰胺环的一大类抗生素，其中包括： 青霉素类头孢菌素类非典型-内酰胺类抗生素等,头孢氨苄 头孢菌素类,阿莫西林青霉素类,影响抗菌作用的主要因素,药
4、物透过G+菌细胞壁或G-菌脂蛋白外膜的难易 对-内酰胺酶的稳定性 对抗菌作用靶位PBPs的亲和性,细菌对-内酰胺类抗生素耐药机制,细菌产生的-内酰胺酶使抗生素水解而灭活 抗生素与大量的-内酰胺酶结合，使其停留于胞膜外间隙中，不能进入靶位（PBPs）发生抗菌作用 PBPs靶蛋白与抗生素亲和力降低、PBPs增多或产生新的PBPs均可使抗生素失去抗菌作用 细菌的细胞壁或外膜的通透性改变，使抗生素不能或很少进入细菌体内到达作用靶位,青霉素类药物的共同特点,抗菌谱窄较易引起变态反应，甚至可发生致死性的过敏性休克易被-内酰胺酶所水解、灭活,青霉素类,阿莫西林颗粒、胶囊（可莫优）,广谱青霉素，全球用量最大的
5、口服抗生素之一国家医保甲类药物阿莫西林颗粒配备精美量匙，方便、卫生、精确。香甜水蜜桃口味阿莫西林胶囊 0.25 g*20粒/盒 阿莫西林颗粒 0.125 g*12袋/盒,青霉素V钾（品沙定）,链球菌性咽炎的首选用药儿童首选抗生素预防风湿性心脏病及风湿热的最有效药物被国家列为临床抗感染的首选药物青霉素V钾片 0.25 g*12片/盒,头孢菌素类抗生素,根据抗生素的抗菌谱及抗菌活性划分为四代,第一代头孢菌素,头孢氨苄、头孢唑啉（钠） 、头孢拉定、头孢羟氨苄（甲氧苄啶）口服头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定主要用于轻中度呼吸道感染（如气管和支气管急性炎症）、尿路感染、皮肤及软组织感染、骨关节及妇产科感染
6、注射用头孢唑林广泛用于中度感染和敏感菌的严重感染,头孢氨苄胶囊（拉先那）,最常用的口服第一代头孢菌素被称为先锋4号替代青霉素治疗由葡萄球菌及非肠道链球菌引起的感染对酸稳定,食物不影响吸收0.125 g*10片/盒,注射用头孢唑林钠（左林奴 ）,第一代注射用头孢菌素被称为先锋5号国家基本药物国家医保甲类云南省销量最大的产品之一0.5 g/瓶,注射用头孢拉定/头孢拉定胶囊（雷丁诺 ）,抗感染的一线用药被称为先锋6号“雷丁诺”荣获云南名牌0.25 g*10片/盒 0.5 g/瓶1.0 g/瓶,第二代头孢菌素,头孢克洛 、头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁常用于治疗大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、枸椽酸
7、杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、沙门菌属、志贺菌属等所致的呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。,头孢克洛干混悬剂 （积大尤卡）,儿科抗感染首选口服第二代头孢菌素抗菌谱广，不易耐药细小颗粒、气芳香、味甜0.125 g*6袋/盒,第三代头孢菌素,头孢噻肟（钠）、头孢哌酮（钠舒巴坦钠）、头孢曲松（钠）、头孢他啶、头孢克肟、头孢唑肟作用对重症耐药甚至严重威胁生命的革兰氏阴性杆菌、厌氧菌和革兰氏阳性菌有很强的抗菌作用。用于败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、盆腔炎等严重感染及尿路感染；是大肠杆菌、克雷伯肺炎感染的首选药。,头孢克肟胶囊（积大希夫）,安全强效,使用剂量最小的三代头孢住院病
8、人序贯治疗的首选药物全球增长率最快的抗生素之一50 mg*6粒/盒100 mg*8粒/盒,注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠（积大克拉 ）,通过舒巴坦钠对-内酰胺酶的抑制作用而防止了头孢哌酮的灭活，从而在细菌治疗中开拓了广谱+深谱的新概念中重度感染和复杂性细菌感染经验性治疗首选用药水分控制严格,安全性非常高。水分均匀度国家标准为不得过4%，企业内控标准为不得过2.3%1.0 g/瓶,注射用头孢他啶（积大西帝 ）,抗绿脓杆菌首选药物严重感染首选经验治疗用药对-内酰胺稳定性高1.0 g/瓶,注射用头孢曲松钠（消可治 ）,每天只需注射一次,经济方便单剂治疗淋病首选药物(有效率99%)全球/全国用量第一的第三代
9、头孢菌素1.0 g/支，1支/盒,注射用头孢噻肟钠（阿法郎 ）,治疗尿道感染的理想药物之一治疗化脓性脑膜炎,优于其他第三代1.0 g/瓶,第四代头孢菌素,头孢吡肟、头孢匹罗 作用抗菌谱与抗菌活性与第三代头孢菌素相似，但抗菌谱有了进一步扩大。对革兰氏阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌（除肠球菌外）都有较强抗菌活性。对-内酰胺酶稳定，临床主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。,大环内酯类抗生素,作用机制是通过与细菌细胞中核糖体50S亚单位结合, 抑制其蛋白的结合而产生抗菌作用优点广谱，对G+及支原体等胞内菌活性高阿奇霉素疗
10、程只需3天,病人依从性佳.阿奇霉素的出现使大环内酯类抗生素销量直线上升 缺点 胃肠道不良反应高红霉素对G-菌效果差, 尤其是流感嗜血杆菌,喹诺酮类抗生素,作用机制为干扰DNA的合成特点 广谱 能口服给药,有好的组织分布 环丙沙星使用最广缺点 禁用于儿童, 引起软骨病 中枢神经系统作用 对肺炎链球菌及厌氧菌无效,四环素类抗生素,作用机制: 与细菌细胞核糖体30S亚单位结合, 抑制蛋 白质的合成特点: 抗菌谱广, 目前多用于治疗性传播疾病缺点对牙齿和骨的作用光毒性胃肠道紊乱肝肾毒性二重感染,氨基苷类抗生素,抗菌作用： 需氧G-杆菌强杀菌，G+菌（金葡菌），结核杆菌 不良反应：过敏反应：耳毒性（前庭，耳蜗功能损害）肾毒性：神经肌肉接头的阻滞,-内酰胺酶抑制剂,克拉维酸（棒酸）,舒巴坦（青霉烷砜）,他唑巴坦 抗菌谱广，但抗菌活性低酶抑制剂的化学结构类似-内酰胺环，与-内酰胺酶发生不可逆的反应，使酶失活，从而保护了抗生素的活性基团-内酰胺环与青霉素类，头孢菌素类合用有协同作用，使不耐酶抗生素的抗菌谱增广，抗菌作用显著加强,其他-内酰胺类抗生素,头霉素类（Cephamycins）：头孢西丁、头孢美唑、头孢拉宗。碳青霉烯类抗生素：亚胺培南（Imipenem）、帕尼培南（Panipenem）。单环-内酰胺类抗生素：氨曲南（革兰阴性）。,谢谢！,
