1、第五章 给药途径与合理用药,主要内容,局部给药的合理应用,胃肠外给药与合理应用,常见疾病的给药治疗,三、口服药物的合理应用,口服吸收慢；药物的崩解度、胃肠液PH值、胃排空速度、食物等；首过效应；药物刺激胃肠道，如阿司匹林和大多数非甾体抗炎药，可损害胃和小肠壁并引发溃疡。,1. 口服用药特点,不适用口服的情形：病人昏迷不醒或不能咽下；因胃肠有病，不能吸收；由于药物的本身性质不容易在胃肠中吸收或能被胃肠的酸性、碱性、酶所破坏(如青霉素、胰岛素等)；口服不能达到药物的某种作用(例如用硫酸镁口服，只能引起泻下，如需镇痉、镇静必须注射)。,对胃有刺激或容易被胃酸所破坏的药品，如必须采用口服，应加以特殊处
2、理，一般是把药品制成肠溶片(如胰酶)，或盛在肠用胶囊内，或制成一种不溶于胃酸而到碱性肠液内能溶的化合物(如把鞣酸制成鞣酸蛋白)，入肠后发生作用。,固体制剂 是由主药（有效成分）和赋形剂（淀粉、糊精、蔗糖等）加工制成，主药被吸收进入血循环之前必须于胃（肠）中崩解，分散成细小颗粒，然后才能溶出而被吸收。服药用水的正确选择，将大大有助于片剂的崩解、溶出、吸收。,2. 服药用水,（1）用水量,水是药物的溶媒，水量适宜，药物溶解既快也完全，药物分子与胃肠粘膜的接触面就较大，药物被吸收利用就较快。每次用水量通常以60150ml为宜。,通常选择纯净水或煮沸过的饮用水。一般不宜使用,（2）不宜使用,糖水糖在肠
3、道内易发酵、分解，消化不良者用后易引起肠涨气。牛奶在药物表面形成包膜，阻碍药物崩解、释放。同时会在胃粘膜表面形成薄膜，影响吸收。茶水茶叶中含有的成分有近400 种之多，主要含有咖啡因、鞣酸、儿茶素、多酚类等对药物影响较大。,咖啡含有咖啡因,具兴奋大脑作用，引起失眠喹诺酮类药物与咖啡因联合应用时，可降低其消除率。增加咖啡因和茶碱类药物的不良反应，引起过度兴奋。异卡波肼与含咖啡因药合用时，可产生严重心律紊乱或高血压危象。,果汁市售果汁中兑入大量糖、人工色素、香精和防腐剂等制成。糖具酸性使碱性及不耐酸的药物提前分解，破坏正常的吸收，影响疗效。,磺胺类药物平喘药利胆药双磷酸盐（骨质疏松）抗痛风药,（3
4、）宜多喝水的药物,磺胺类药物,（3）宜多喝水的药物,磺胺类药物 经肾脏排泄时易在酸性尿液中析出结晶，并沉积在肾小管、肾盂、输尿管或膀胱中产生机械性刺激和阻塞，常常引起血尿、疼痛和尿闭。 因此,除加服碳酸氢钠使尿液碱化来增加磺胺及其乙酰化物的溶解度外，还应多饮水（不少于1.5升天），以增加尿量，防止结晶。,平喘药 茶碱或茶碱控释片、氨茶碱、胆茶碱、二羟基茶碱等，由于其可提高肾血流量，具有利尿作用，使尿量增多，易致脱水，出现口干、多尿或心悸；同时哮喘者又往往伴有血容量较低。因此，宜注意适量补充液体，多喝白开水。,利胆药 利胆药能促进胆汁分泌和排出，有助于胆道内的结石和术后少量的残留结石排出。 苯丙
5、醇（利胆醇）、曲匹布通（舒胆通）、羟甲香豆素（胆通）、去氢胆酸服后可引起胆汁的过度分泌和腹泻，因此，服用期间应尽量多喝水，以避免脱水。,双磷酸盐 阿仑膦酸钠、氯膦酸二钠、帕米膦酸钠、唑来磷酸在用于治疗骨质疏松症时，因可致电解质紊乱和水丢失，故应注意补充液体， 不能将氯膦酸盐与含有钙或其它二价阳离子的牛奶、食物或药物同服，因为它们会减少氯膦酸盐的吸收。,抗痛风药 应用排尿酸药如磺吡酮（痛风利仙）、丙磺舒（羧苯磺胺）或别嘌呤醇的过程中，应多饮水，防止形成结石,每日保持尿量在2000ml以上，同时应碱化尿液，使酸碱度保持在6以上，以防止尿酸在排出过程中在泌尿道形成结石。,（4）用水温度,通常选择温水
6、（4050）为宜下列类别药品特别不能用热水送服 助消化类 维生素类 止咳糖浆类 挥发油遇热易挥发，增加刺激性,助消化药 如胃蛋白酶合剂、胰蛋白酶、淀粉酶、多酶片、乳酶生、酵母片等，此类药中多是酶、活性蛋白质或益生细菌，受热后即凝固变性而失去作用，达不到助消化的目的。,不宜用热水送服的药品,维生素类 维生素C、维生素B1、维生素B2性质不稳定，受热后易还原破坏而失去药效。,止咳糖浆 此类糖浆覆盖在发炎的咽部黏膜表面，起到局部湿润及形成保护膜作用，减轻黏膜炎症反应而缓解咳嗽。用热水冲服、将药液倒入水中混服、服药后立即大量饮水等会降低糖浆的稠度，不易在咽部黏膜生成保护性薄膜。 正确的服法是服用止咳糖
7、浆后15分钟以后再适量喝水。,要求低温（210）下保存的微生态制剂，如双歧杆菌活菌（丽珠肠乐），双歧三联活菌胶囊（培菲康）等不耐热，服用时不宜以热水送服，宜选用冷温开水在餐前30分钟服用，避免就餐时刺激胃酸的分泌使酸性增加而灭活菌体。,微生态制剂,湿润食道在吞服之前，应先喝一口水润滑一下食道，然后把片剂放入口中舌根部， 再喝一大口水，头稍向后仰，将片剂与水同时吞下，再喝下余水促使片剂进入胃部,3. 服药方法,错误的服药姿势,躺卧位时“干吞”服药药物很难进入胃里，易停留在食管内，在食道内滞留处缓慢溶解，造成药物局部浓度过高，影响药物的吸收局部的高浓度易对食道黏膜产生损害，引起药源性食管炎或食管溃
8、疡一些刺激性强、酸碱性高的药物尤为如此，如硫酸亚铁、奎尼丁、四环素、多西环素、阿司匹林、林可霉素、氯丙嗪、氯化钾等,“克林霉素胶囊致食管粘膜损伤患者18 例”。,胃镜检查损伤在食道上段3例，中下段15 例损伤形态呈片状14 例，围管状、条状各2例粘膜表现充血、糜烂、渗血、水肿、溃疡甚至剥脱，其中7例作食管粘膜活检排除其它疾病,例外：某些抗溃疡药，因其药理作用是药物与胃粘液中的粘蛋白结合形成保护膜，覆盖溃疡面而促进溃疡愈合。此类药吞服进入胃内后可躺下，以延长在胃内的逗留时间。溃疡在胃底后壁，宜仰卧；溃疡在胃底侧壁，宜侧卧,肠溶衣片缓释 控释制剂胶囊剂多酶片,需整粒吞服的制剂,肠溶片 在药片的外层
9、包裹一些明胶、虫胶、苯二甲酸醋酸纤维素、树脂等肠溶衣，使得在胃液中2小时不会发生崩解或溶解。,需整粒吞服的制剂,&如果吃药时，把肠溶片嚼碎，也就失去了上述的保护意义,片剂包衣的目的 隔绝空气，避光，防潮，增加药物的稳定性； 掩盖药物的不良气味； 包肠溶衣，避免药物对胃的刺激，防止胃酸或胃酶对药物的破坏； 利用包衣技术，制备缓释或控释片剂，减少服药次数，降低不良反应； 压片颗粒包衣使有配伍禁忌的药物隔离，避免相互作用； 使片剂美观，且便于识别。 因此，片剂包衣是不能去掉的。,肠溶片,口服缓控释制剂,控释、缓释制剂这类药物，是在生产时加入了特殊的材料，药片内所含的药物成分被分成速释和缓释两部分，然
10、后通过特殊成分形成的隔膜控制药物的释放速度，以达到控释、缓释和速效长效的目的。,哪些缓控释制剂可以掰开服用？,关键是其所采用的释药技术路线和释药原理如采用膜包衣技术、渗透泵技术、多层片技术做成的缓释或控释片，多不能掰开使用而采用骨架技术、胶囊小丸技术或小丸压片技术制成的缓控片，则可能掰开使用,缓控释优点,保持血药浓度平稳，避免峰谷现象（治疗窗窄的药物）有利于降低药物的毒副作用减少服药次数对半衰期短的或需要频繁给药的药物减少服药次数,缓释片 缓释片的外观与普通片剂相似，但在药片外包有一层半透膜-膜控片，若嚼碎服用，则破坏了半透膜，不能起到缓慢释放药物的作用。,需整粒吞服的制剂,控释片 是指将药物
11、置入一种人工合成的优质惰性聚合物中，口服后，药物按要求缓慢恒速或接近恒速地释放。药物释放完毕，聚合物随之溶化或排出。,需整粒吞服的制剂,药片被分割后控释膜或控释骨架被破坏，药物会迅速释放出，就达不到控释缓释和速效长效的目了，有时还可以引起体内药物浓度骤然上升，造成药物中毒。,缓、控释片剂的刻痕,根据说明书、药片外观及有关文献报道有刻痕的缓、控释片剂，只能按照刻痕分割，否则将破坏制剂结构，药物释放不可预测，甚至发生药物过量中毒,将胶囊剂拆开服用 药物制成胶囊剂的目的有：消除或掩盖某些药物苦味和难闻气味；避免药物对口腔黏膜和胃黏膜的刺激；防止酸性胃液对药物功效的破坏；使药物在肠道被吸收而起到治疗作
12、用。 如果将药物倒出服用，可能由于药苦、难闻或刺激口腔黏膜、胃黏膜而引起恶心、呕吐、腹痛、食欲不振等现象。或者药物被胃酸破坏从而不能很好地被吸收，达不到治疗效果。,包裹型双层片剂如：多酶片（含有淀粉酶、胃蛋白酶、胰酶），药片有双层，内层肠溶衣，外层糖衣外层淀粉酶和胃蛋白酶，在胃内起助消化作用内层胰酶则需要在肠道碱性环境中发挥作用如果将其咬碎服用，不仅使胰酶失去保护，而且胰酶在口腔中， 可刺激口腔黏膜，甚至引起严重的口腔溃疡,需整粒吞服的制剂,复方胃舒平、氢氧化铝片、胶体次枸橼酸铋片酵母片,需要嚼碎服用的药品,需要嚼碎服用的药品,复方胃舒平、氢氧化铝片、胶体次枸橼酸铋片 嚼碎后进入胃中很快地在胃
13、壁上形成一层保护膜，从而减轻胃内容物对胃壁溃疡的刺激。,酵母片因其含有黏性物质较多，不嚼碎在胃内形成黏性团块，会影响药品的作用。,需要嚼碎服用的药品,小儿喂药,捏小孩鼻子喂药：小孩鼻子被捏住，只能用口呼吸，药物容易呛进患儿的气管和支气管，轻则引起剧烈咳嗽，重则发生吸入性肺炎或堵塞呼吸道。小儿睡眠状态下喂药：危险！小儿咽喉狭窄，神经系统发育不完全，睡眠状态下喂药，药液会刺激咽部神经，反射性引起喉痉挛，窒息。,根据时辰药理学，选择最适宜的服用药物时间增强药效，提高生物利用度减少、规避不良反应降低给药剂量，节约医药资源提高用药依从性,4. 服药时间,口服药物用药时间,清晨服用 餐前服用（餐前3060
14、分钟）餐时服用 餐后服用睡前服用,宜清晨服用的药物,长效降压药氨氯地平、依那普利 、贝那普利、拉西地平、洛沙坦、缬沙坦（代文）、索他洛尔（施泰可）抗抑郁药氟西汀（百忧解）、帕罗西汀（赛乐特）、黛力新,宜清晨服用的药物,长效降压药血压在早晨和下午各出现1次高峰为有效控制血压每日仅服1次的长效降压药宜在早7时左右服每日服2次的宜在下午4时再补充1次。氨氯地平、依那普利 、贝那普利、拉西地平、洛沙坦、缬沙坦（代文）、索他洛尔（施泰可）,宜清晨服用的药物,抗抑郁药抑郁的症状如忧郁、焦虑、猜疑等常表现晨重晚轻氟西汀（百忧解）、帕罗西汀（赛乐特）、黛力新,胃黏膜保护剂促进胃动力药降血糖药抗生素,餐前服用（
15、餐前3060分钟）,餐前服用（餐前3060分钟）,胃黏膜保护剂餐前服药后很快在炎症及溃疡面上与坏死组织的蛋白质和氨基酸螯合形成一层保护膜阻止进食后分泌的胃酸对溃疡面的刺激, 利于溃疡愈合 硫糖铝、复方谷氨酰胺、枸橼酸铋雷尼替丁等,餐前服用（餐前3060分钟）,促进胃动力药宜于餐前吃，以利于促进胃蠕动和食物向下排空，帮助消化甲氧氯普胺、多潘立酮、西沙必利、 莫沙必利,餐前服用（餐前3060分钟）,降血糖药在餐前服用疗效高，血浆达峰浓度时间比餐中服用提早格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮,餐前服用（餐前3060分钟）,抗生素与食物同服可延迟吸收如头孢拉定；头孢克洛普通片、阿莫西林、阿奇霉素、氟
16、哌酸、克拉霉素、异烟肼、利福平,餐时服用的药物,助消化药如乳酶生、酵母、胰酶、淀粉酶降糖药如二甲双胍、阿卡波糖、伏格波糖、格列美脲 抗真菌药如灰黄霉素非甾体抗炎药塞来昔布、美洛昔康、洛索洛芬钠 治疗胆结石和胆囊炎如熊去氧胆酸,餐时服用的药物,助消化药宜在餐中吃一是与食物混在一起以发挥酶的助消化作用二是避免被胃液中的酸破坏如乳酶生、酵母、胰酶、淀粉酶,餐时服用的药物,降糖药宜餐时服如二甲双胍、阿卡波糖、伏格波糖、格列美脲,餐时服用的药物,抗真菌药灰黄霉素难溶于水，与脂肪餐同服后可促进胆汁的分泌促使微粒型粉末的溶解，便于人体吸收可提高血浆浓度近2倍如灰黄霉素,餐时服用的药物,非甾体抗炎药与饭同服，
17、可减少胃黏膜出血塞来昔布、美洛昔康、洛索洛芬钠,餐时服用的药物,治疗胆结石和胆囊炎于早、晚进餐时服用可减少胆汁胆固醇的分泌有利于结石中胆固醇的溶解如熊去氧胆酸,餐后（餐后1530分钟）服用,刺激性药品阿司匹林、水杨酸钠、吲哚美辛、布洛芬、黄连素、四环素、红霉素、多西环素、罗红霉素维生素如核黄素（维生素B2）其他苯妥英钠、螺内酯、硫唑嘌呤,餐后（餐后1530分钟）服用,刺激性药品避免对胃产生刺激阿司匹林、水杨酸钠、吲哚美辛、布洛芬、黄连素、四环素、红霉素、多西环素、罗红霉素,餐后（餐后1530分钟）服用,维生素特定吸收部位在小肠上部，餐后胃排空延缓，以利于吸收如核黄素（维生素B2）,餐后（餐后1
18、530分钟）服用,其他减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度，以利于吸收苯妥英钠、螺内酯、氢氯噻嗪、硫唑嘌呤,睡前服用的药物,催眠药平喘药如沙丁胺醇、氨茶碱降血脂药洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀抗过敏药苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏（扑尔敏）、赛庚啶、酮替芬缓泻药酚酞（果导）、液状石蜡,睡前服用的药物,催眠药使适时入睡平喘药哮喘多在凌晨发作，凌晨0-2时是哮喘者对乙酰胆碱和组胺反应最为敏感的时间，睡前服用沙丁胺醇、二羟丙茶碱，止喘效果更好如沙丁胺醇、氨茶碱,睡前服用的药物,降血脂药提倡睡前服肝脏合成脂肪的峰期多在夜间睡前服药有助于提高疗效洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀,睡前服用
19、的药物,抗过敏药服后易出现嗜睡、困乏和注意力不集中，睡前服安全并有助睡眠苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏（扑尔敏）、赛庚啶、酮替芬,睡前服用的药物,缓泻药服后约12小时排便，于次日晨起泻下酚酞（果导）、液状石蜡,口服药物用药时间,口服药物用药时间,口服药物用药时间,口服药物用药时间,口服药物用药时间,口服给药小结,服药用水服药的方法服药时间,牢记,需要嚼碎服用的其他内服制剂,硝酸甘油片心绞痛发作时，要取出其中药片的嚼碎含于舌下，才能迅速缓解心绞痛症状硝苯地平（心痛定）高血压患者在血压突然增高，立即取一片嚼碎舌下含化，则能起到速效降压作用，从而免除血压过高可能带来的危险,其他内服制剂,舌下片应放在舌下使其溶解并吸收不可咀嚼、吞服，药片被吸收前不吞咽唾液由于舌表面的角质层较厚，影响药物的吸收，因此，置舌上含化会使药效大为降低如果口腔较干燥时，可先含饮少许水，将该药置于舌下含化，以利药物的溶解吸收,其他内服制剂,含片含片应将药片置舌根部，尽量贴近咽喉，每隔2 小时一次，46 次d含的时间长，浓度保持的时间也长，疗效就越好含服时，不宜咀嚼或吞咽，应保持平静，不宜多说话含服后30分钟内不宜进食或饮水,
