1、不是所有受体阻断剂都一样,目录,不同受体阻滞剂在疗效和安全性上差异很大,从心血管疾病治疗看受体阻滞剂临床选择,缓解症状改善预后安全性,受体阻滞剂,Clive Rosendorff et al. Circulation. 2007;115:2761-2788,AHA指出：不同受体阻滞剂在疗效和安全性上差异很大,“同样明确的是， 受体阻滞剂和CCB存在较大的异质性，不同药物差异很大。”,这种差异不仅体现在疗效上，也同样体现在安全性上,中华医学会心血管病学分会，中华心血管病杂志编辑委员会不稳定性心绞痛诊断和治疗建议,肾上腺素能受体阻滞剂用于高血压治疗的中国专家共识,临床推荐：选用1受体选择性较高的受
2、体阻滞剂,Prevention and treatment of cardio-cerebral-vascular disease. 2008;8(3) Chin J Cardiol. 2000;28(6）,在临床用药中注意尽量选用：1受体选择性较高的受体阻滞剂，以减少长期用药的不良反应。,应首选具有心脏选择性的药物，如阿替洛尔、美托洛尔和 比索洛尔 等。,康忻：高选择性的1受体阻滞剂,目录,从心血管疾病治疗看受体阻滞剂临床选择,缓解症状改善预后安全性,不同受体阻滞剂在疗效和安全性上差异很大,受体阻滞剂,缓解症状及改善预后是心血管疾病治疗的主要目的,缓解症状降低血压，控制心率，减少缺血发作次数
3、改善预后无事件生存率，全因死亡率，猝死,BISOMET研显示：比索洛尔较美托洛尔更有效控制血压和心率,100mg n=43,该研究为一个随机、双盲，为期4周的研究，共纳入87例高血压病患者，随机分为两组，44例患者接受康忻10mg/日治疗，43例患者接受美托洛尔100mg/日治疗。,Haasis R, et al. Eur Heart J,1987;8:103-113,运动时康忻持续24小时平稳降低舒张压显著优于美托洛尔,安静时康忻持续24小时控制心率显著优于美托洛尔,应用高选择性1受体阻滞剂比索洛尔，心率安全可控,1. G. Koshucharova et al. J Clin Basic
4、Cardiol 2001; 4: 53-562. J Cardiovasc Pharmacol.1986;8 Suppl 11:S113-21.,美托洛尔换成比索洛尔后心率控制改善,心率（次/分）,频率,美托洛尔服用2周以上,换用比索洛尔约1个月后,平均心率：84次/分标准差:15次/分,平均心率：67次/分标准差:9次/分,晨峰血压,肾素-血管紧张素系统的激活交感神经系统的激活,血管张力增加冠状动脉痉挛凝血倾向,清晨时段心脑血管事件增加（心肌梗死，脑卒中等）,晨峰血压可增加清晨时段心脑血管事件,2010年中国高血压防治指南,2010年指南推荐使用长效降压药物控制晨峰血压：,尽可能使用一天一次
5、给药而有持续24小时降压作用的长效药物，以有效控制夜间血压与晨峰血压，更有效预防心脑血管并发症发生。,康忻真正的分子长效,比索洛尔一日一次，24小时平稳降压、有效控制晨峰危险,Keim HJ. Therapiewoche.1988;47:3507-3513.,8例轻-中度高血压病人进行24小时动态血压监测：先用安慰剂2周,再用康忻10mg/日,一日一次治疗4周,治疗前和治疗末均进行24小时动态血压监测,慢性稳定性心绞痛患者药物治疗的主要目的包括减轻症状和缺血发作,目前减轻症状及改善缺血的主要药物包括三类：受体阻滞剂硝酸酯类药物钙拮抗剂受体阻滞剂应作为稳定性心绞痛初始治疗药物更倾向于使用选择性1
6、受体阻滞剂，如比索洛尔,2007年中国慢性稳定性心绞痛诊断与治疗指南,减轻缺血发作是慢性稳定性心绞痛患者药物治疗的主要目的,2007年中国慢性稳定性心绞痛诊断与治疗指南明确指出：,该研究为随机、双盲、平行，入组330例稳定型心绞痛患者（161例服用比索洛尔，169例服用硝苯地平），旨在比较比索洛尔与硝苯地平对慢性心绞痛患者短暂性缺血事件的影响，治疗8周，随访1年 。,TIBBS研究结果显示：,Von Arnim Th et al. JACC 1995;1:231-238,TIBBS,比索洛尔显著减少缺血发作次数及总持续时间,TIBBS研究结果显示：比索洛尔有效改善24小时缺血发作节律,Von
7、Arnim, et al. JACC. 1995;25:231-238.,一天中的时间,缓解症状及改善预后是心血管疾病治疗的主要目的,缓解症状降低血压，控制心率，减少缺血发作次数改善预后无事件生存率，全因死亡率，猝死,比索洛尔有效减少冠心病终点事件,*终点事件包括死亡、心梗和住院,von Arnim, et al. JAAC. 1996; 28:20-24.,CIBIS II 研究显示：比索洛尔显著降低心衰患者全因死亡率,CIBIS II Investigators and Committees, Lancet 1999, 353: 913,CIBIS III 研究显示：比索洛尔有效降低心衰患
8、者心源性猝死发生率,Emilio ,et al. Heart International .2006; 2(2):73-77,CIBIS III,合并糖尿病的患者是否可以使用B受体阻滞剂?,-阻滞剂长期治疗对死亡率的影响糖尿病患者 vs 非糖尿病患者,* 非糖尿病患者6559例，糖尿病患者832例,比索洛尔不引起血糖和血脂代谢紊乱,Ligia J. Dominguez,et.al. American Journal of Hypertension, 1997;10:13491355,对血脂谱影响小,Frithz G. 5th Internat Symposium on Cardiovascul
9、ar Pharmacotherapy,Minneapolis, Abstract 1993,阻滞剂治疗对心血管疾病的益处可扩展到合并糖尿病患者中，甚至包括有糖尿病的严重心衰患者. 选择高选择性的-受体阻滞剂(如比索洛尔)，患者耐受性良好，未见-受体阻滞剂所致的糖脂代谢异常,COPD患者可以应用-阻滞剂吗？,Q J Med 2005; 98:493497,该研究入组了457例ACS患者，其中有246例患者未选择受体阻滞剂,比索洛尔对肺功能影响小,合并慢阻肺的冠心病患者，比索洛尔对气道阻力无显著影响,Dorow P. Eur J Clin Pharmacol. 1986;31:143147.,p0
10、.01,p0.01,比索洛尔较美托洛尔对呼吸系统产生的不良反应少,比索洛尔组与美托洛尔组降压安全性比较,高建苑, 等. 比索洛尔与美托洛尔降压安全性比较研究. 中华综合临床医学杂志, 2003, 10: 9-10,共入组原发性高血压患者186例，随机分为比索洛尔和美托洛尔治疗组，观察12周，旨在通过比索洛尔与美托洛尔降压安全性比较评价比索洛尔的安全性。,患者年龄大可以应用受体阻滞剂吗？,老年收缩期高血压患者血流动力学变化,血浆肾素活性低受体敏感性差动脉顺应性差（脉压加大）,这样的代谢和血流动力学特征导致传统的受体阻滞剂的抗高血压作用下降,Buhler FR, Kiowski W. 1978.
11、New York:Raven Press; 1980. p. 37683.,比索洛尔显著提高血管顺应性,对比安慰剂和比索洛尔对肱动脉脉搏波传导速率及动脉顺应性的影响,中青年高血压患者是否担心性功能的问题?,与安慰剂相比，比索洛尔不增加ED的风险,对比受体阻滞剂，康忻发生性功能障碍的比例是0%,Cruickshank JM. The Modern Role of Beta-Blockers in Cardiovascular Medicine.2010 Peoples Medical Publishing House-USA;Chapter 6 Page 236.,小 结,不同的受体阻滞剂疗效和
12、安全性差异很大临床应用受体阻滞剂可以缓解症状、改善预后高选择性1受体阻滞剂（如比索洛尔）给患者带来更多的获益,适应症：高血压、冠心病、慢性稳定性心力衰竭用法用量：口服，一日一次高血压或心绞痛治疗：每日5mg轻度高血压可从每日2.5mg开始服用，如果效果不明显，剂量可增至每日10mg,处方资料,慢性稳定性心力衰竭的治疗：从低剂量开始逐渐加量起始剂量：1.25mg/日，目标剂量：10mg/日,规格：2.5mg/片，5mg/片，10片/盒,处方资料,剂量换算,美托洛尔（缓释片）50mg/d,康忻（比索洛尔）5mg/d,高血压/冠心病（心绞痛）治疗,美托洛尔（缓释片）100mg/d,康忻（比索洛尔）5mg/d,慢性稳定性心衰治疗,1.Deedwania PC, et al.Am Heart j, 2005;149:159-167.2.CIBIS II Investigators and Committees. Lancet, 1999;353:9-13.,
