1、Pharmacology药理学har ac lo第二节 肾上腺素受体阻断药本节内容掌握酚妥拉明的药理作用、临床应用。掌握受体阻断药药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。了解其他药物肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blocking drugs)与肾上腺素受体结合,不产生激动效应,却妨碍NE及拟肾上腺素药与受体结合,产生相反效应。对于整体动物,其阻断作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。按对 和 受体选择性的不同,分为 肾上腺素受体阻断药( 受体阻断药)和 肾上腺素受体阻断药( 受体阻断药)二大类。肾上腺素受体阻断药能选择性的与肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受
2、体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。1 非选择性肾上腺素受体阻断药 短效类-酚妥拉明(phentolamine) 长效类-酚苄明2 选择性1肾上腺素受体阻断药 哌唑嗪(prazosin)3 选择性2肾上腺素受体阻断药 育亨宾 (yohimibine)肾上腺素受体阻断药分类:(一)短效受体阻断药酚妥拉明(立其丁regitine)本类药物以氢键、离子键与范德华引力与受体结合;结合力弱,易解离,作用温和,维持时间短;属于竞争性受体阻断药。一 1、2受体阻断药【体内过程】口服生物利用度低,仅为注射给药的20%。口服后30分钟血药浓度达峰值,作用维持
3、约36小时;肌内注射作用维持3045分钟。大多以无活性的代谢物从尿中排泄。兴奋心脏1受体反射性(+)交感神经2.心脏兴奋:BP 阻断突触前膜 受体释放3 和 作用 肌 力 、 分 1 血 ,血 : 阻断1受体【药理作用】1外周血管痉挛性疾病性currency1(“currency1)、fifl和血 性 、 后症。【临床应用】“合,Raynaud syndrome”症fi作性 血,受触物体时fi作,一 ( 血) ( 血), fi 、 、感 ,后 (血 解 ) 性 。fi作持 时间10min,1 31h以 。1. fi性(“currency1)酚妥拉明、哌唑嗪、2. fi性 fi于结 currency1、血 性 ficurrency1