1、抢救药品的药理及作用,2015年7月21,一、可拉明：（尼可刹米）药理：直接兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加快。临床应用：（1）中枢呼吸功能不全，各种继发在呼吸抑制， 慢阻肺，伴高碳酸血症。（2）肺心病引起的呼吸衰竭，以及麻醉药或其他中枢抑制药 的中毒解救。药动：静脉注射作用只能维持5-10分钟。不良反应：剂量过大导致惊厥时，可用短效巴比妥类，如硫喷妥钠控制；本品出现兴奋作用后，常出现中枢神经系统抑制现象； 不能和氯霉素注射液配伍。,二、洛贝林,药理：刺激颈动脉窦和主动脉体的化学感受，反射等地兴奋延 髓呼吸中枢，使呼吸加深加快，但对呼吸中枢无直接兴奋作用。临床应用：用于新生儿窒息、吸入麻醉药及其
2、它中枢抑制药的中毒，一氧化碳中毒以及肺炎引起的呼吸衰竭。 用法：常用量：肌注或静注，3mg/次，必要时半小时重复。极量20mg/日。 不良反应：有恶心、呕吐、腹泻、头痛、眩晕；大剂量可引起心动过速、呼吸抑制、血压下降、甚至惊厥。,三、多巴胺药理：可以激动交感神经系统的肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、管状体、脑体的多巴胺受体而发挥作用。 小剂量：（每分钟0.5-2ug/kg），扩张肾及肠系嗼血管，从而使肾血流量及肾小球滤过率增加，尿素及钠排泄量增加。 中剂量：（每分钟2-10ug/kg），能直接激动1受体并间接促使去甲肾上腺素自贮藏部位释放，对心肌产生正应力作用，收缩压向上。 大剂量：（每分钟大于
3、10ug/kg），能激动受体，导致周围血管阻力增加，肾血管收缩，肾血流量及尿量反而减少。药动：静注5分钟内起效，并持续5-10分钟。,多巴胺,不良反应1.恶心、呕吐、头痛、中枢神经系统兴奋等；大剂量或过量时可使呼吸加速、快速型心律失常。2.高血压、心梗、甲亢、糖尿病患者禁用。3.使用以前应补充血容量及纠正酸中毒。4.输注时不能外溢。,四、阿拉明：（重酒石酸间羟胺）药理：为1、 2肾上腺素受体激动剂，对心脏的1受体也有较弱的激动作用，主要作用为收缩血管，使收缩压和舒张压均升高，同时反射性地减慢心率，略增加心肌收缩力，其升压作用比去甲肾上腺素弱，缓慢而持久。药动：经肌内注射约10分钟起效，皮下注射
4、5-20分钟起效，作用持续约1小时，静注1-2分钟起效，作用持续20分钟。临床应用:抗休克。 注意事项：糖尿病、甲亢、器质性心脏病及高血压病人忌用； 不宜与洋地黄或其他拟肾上腺素药并用，否则，可致异位节律。,五、氨茶碱,药理：（1）松弛支气管平滑肌。（2）增加心排血量，扩张入球和岀球肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制肾小管重吸收钠离子和氯离子，具有利尿作用。（3）在慢阻肺时，改善膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳。临床应用：（1）支哮，哮喘性支气管炎，阻塞性肺气肿。（2）急性心功能不全和心源性哮喘。（3）也可用于胆绞痛。（4）还可用于新生儿（早产儿）呼吸暂停。,六、多索茶碱：药理：松弛支气管平
5、滑肌，较氨茶碱强10-15倍，具有氨茶碱没有的镇咳作用。,七、二羟丙茶碱：（喘定）,药理： 对血管、支气管平滑肌均有舒张作用，能扩张冠状动脉和支气管，增加冠脉血流量并兴奋心肌，增加心排血量，有较强的利尿作用。临床应用： 尤适用于伴有心动过速以及不能耐受茶碱的哮喘患者。,八、肾上腺素药理 ：（1）血管：主要收缩小动脉和毛细血管前括约肌，也收缩静脉和大动脉。（2）心脏：加强心肌收缩力，加速传导，加快心率，提高心肌兴奋性。（3）血压：小剂量兴奋心脏使收缩压中度升高，大剂量增加外周血管阻力。（4）平滑肌：支气管平滑肌解痉，抑制胃肠道平滑肌使胃松弛，松弛膀胱逼尿肌导致尿潴留。（5）代谢：提高机体代谢。（
6、6）眼：可使正常人和开角型青光眼的眼压降低，这可能与减少房水的产生和促进其回流有关。（7）中枢神经系统：治疗量时一般无明显中枢兴奋现象。,肾上腺素,临床应用1、抢救过敏性休克，多用于青霉素等引起的休克抢救； 抢救心脏骤停；2、治疗支气管哮喘效果迅速但不持久，必要时可重复注 射；3、局部止血:鼻出血和齿龈出血的止血治疗将浸有（1：200001： 1000）溶液的纱布填塞；4、与局麻药合用以使局部血管收缩，减少局麻药的吸收而延长局麻时间减少其毒副作用。,肾上腺素和去甲肾上腺素的区别,肾上腺素临床常作为强心急救药；正常生理浓度的肾上腺素，对外周阻力影响不大。 去甲肾上腺素也能显著地增强心肌收缩力，使
7、心率增快，心输出量增多；使除冠状动脉以外的小动脉强烈收缩，引起外周阻力明显增大而血压升高，故临床常作为升压药应用。较大剂量时，因血管强烈收缩而使外周阻力明显增高，故收缩压升高的同时舒张压也明显升高，脉压变小。可是，在完整机体给予静脉注射去甲肾上腺素后，通常会出现心率减慢。这是由于去甲肾上腺素能使外周阻力明显增大而升高血压的这一效应，通过压力感受器反射而使心率减慢，从而掩盖了去甲肾上腺素对心的直接作用之故。,九、异丙肾上腺素 (1mg/2ml),受体激动剂药理作用：兴奋心脏，使心脏收缩力增强，传导和心率加快，致使心脏排空完全，回心血量增加，心输出量增加。使外周血管扩张，外周阻力降低，微循环改善。
8、舒张支气管平滑肌，缓解支气管痉挛。临床应用：支气管哮喘急性发作、房室传导阻滞、心脏骤停、休克（心源性、感染性）。不良反应：常见的是心悸、低血压伴有头晕。禁忌症：冠心病、心肌炎和甲亢等。,十、氢化可的松：（糖皮质激素）药理作用：（1）抗炎作用。（2）免疫抑制作用。（3）抗毒素（4）抗休克作用： 扩张痉挛收缩的血管和兴奋心脏，加强心肌收缩力；抑制某些炎性因子的形成；稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子的形成；提高机体对细菌内毒素的耐受力。（5）其他： 刺激骨髓的造血功能；减轻结缔组织的病理增生；提高中枢神经系统兴奋性；促进胃酸及胃蛋白酶分泌。,临床应用：（1）原发性或继发性（垂体性）肾上腺皮质功能减退症
9、的替代治疗。（2）用于治疗合成糖皮质激素所需酶系缺陷所致的各型肾上腺皮质增生症。（3）利用激素的抗炎、抗风湿、免疫抑制及抗休克作用治疗多种疾病： 自身免疫性疫病，如系统性红斑狼疮、风湿性关节炎、自身免疫性溶血、血小板减少性紫癜、重症肌无力；过敏性疾病，如严重支气管哮喘、血清病、血管性水肿、过敏性鼻炎；器官移植排斥反应；中毒性感染，如中毒性细菌性痢疾、中毒性肺炎、重症伤寒、结核性脑膜炎、胸膜炎等；炎症性疾患，如节段性回肠炎、溃疡性结肠炎、损伤性关节炎等；血液病，如急性白血病、淋巴瘤；抗休克及危重病例的抢救等；外用制剂可局部用于皮肤及眼科等炎症性或过敏性疾病等。,不良反应：（1）大剂量或长期应用本
10、类药物： 可引起医源性库欣综合征，表现为满月脸、向心性肥胖、紫纹、出血倾向、高血压、骨质疏松或骨折等； 还可加重感染； 消化性溃疡，肌无力； 血中钙离子和钾离子降低。 （2）全身过敏反应。（3）局部烧灼感、瘙痒、刺激以及干燥感。（4）血胆固醇、血脂肪酸升高、淋巴C、单核C、嗜酸粒C和嗜碱粒C降低。（5）糖皮质激素停药后综合征 1）下丘脑-垂体-肾上腺轴功能减退，可表现为乏力、 食欲减退、恶心、呕吐、血压偏低。长期治疗后9-12个月才可恢复。 2）已被控制的疾病症状可于停药后重新出现。 3）有的患者在停药后出现头晕、头痛、晕厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛乏力等。,
11、十一、异舒吉（硝酸异山梨酯注射液）药理作用： 直接松弛平滑肌尤其是血管平滑肌对毛细血管后静脉血管的舒张作用较小动脉持久。由于容量血管舒张，静脉回心量减少，降低心脏前负荷，同时外周阻力血管扩张，血压下降，使左心室射血阻力减少，又使心脏后负荷下降，心脏前后负荷的降低使心肌耗氧量减少。临床应用： 各型心绞痛、急性心肌梗塞、慢性心功能不全。不良反应： 搏动性头痛、心率加快、体位性低血压、颅内压升高、诱发心绞痛、耐受性，使用时不宜突然停药。大剂量可致高铁血红蛋白血症，严重者可引起呼吸困难、紫绀、昏迷甚至死亡。,十二、异搏定（维拉帕米） 药理作用：钙离子通道阻滞剂（该拮抗剂）通过抑制钙离子 内流可以降低心
12、脏舒张期自动去极化速率，是窦房结的发放冲动减慢，同时也可减慢传导，消除房室结折返，对外周血管有扩张作用，但作用较弱，一般可引起心率减慢，对冠状动脉有舒张作用，增加冠脉流量增加心肌供血。临床应用：室上性心律失常，作为室上性阵发性心动过速首选药，对其它室上性心律失常如房颤、房扑、房早也可用。 不良反应：恶心、呕吐、便秘、心悸、少数可引起显著房室传导阻滞、室颤、心脏停搏，静脉用药者可有血压下降，引起或加重心力衰竭。,心律平（普罗帕酮）,药理:延长动作电位的时间及有效不应期，减少心肌的自发 兴奋性，降低自律性，减慢传导速度。此外亦阻断受体及 L-型钙通道，具有轻度负性肌力作用。临床应用：用于室上性及室
13、性心动过速和早搏，及预激综合症伴发心动过速或房颤患者。 不良反应：恶心、呕吐、便秘、味觉改变、头痛、眩晕等，严重时可致心律失常，如传导阻滞、窦房结功能障碍。注意事项：病窦综合症、低血压、心衰、严重慢阻肺患者慎用。,十三、利多卡因（0.1g/5ml）,临床应用：用于各种室性心律失常。不良反应：1、主要为头晕、嗜睡等中枢神经系统症状，超量可引起惊厥、昏迷及呼吸抑制等。2、偶见低血压下降、心动过缓、传导阻滞等心脏毒性症状。禁忌症：阿斯综合征、预激综合征、传导阻滞患者禁用。肝功能不全、充血性心力衰竭、青光眼、癫痫病、休克等患者慎用。,十四、阿托品,药理作用：（1）抑制腺体分泌（2）散瞳、升高眼眼内压和
14、调节麻痹（3）松驰内脏平滑肌（4）解除迷走神经对心脏的抑制（5）扩张血管、改善微循环作用（6）中枢兴奋作用。,临床应用：1.用于各种内脏绞痛。2.用于迷走神经过度兴奋所致的窦房结传导阻滞，房室结传导阻滞等缓慢性心律失常。3.用于抗休克（1）改善微循环，治疗严重的心动过缓，晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及I度房室传导阻滞。（2）治疗革兰氏阴性杆菌引起的感染性中毒性休克。4.作为解毒剂。5.用于麻醉前以抑制腺体分泌，特别是呼吸道粘液分泌。6.可减轻帕金森患者的强直及震颤症状，并能控制其流涎及出汗过多。 7.用于散瞳。,阿托品,阿托品化：瞳孔散大、颜面潮红、口干、皮肤干燥、心率增快、肺部湿罗音消失。不良
15、反应：剂量从小到大所致的不良反应如下：0.5mg：轻微心率减慢，略有口干及少汗；1mg：口干、心率加速、瞳孔轻度扩大；2mg：心悸、显著口干、瞳孔扩大，有时可出现近物模糊；5mg：上述症状加重，并有语言不清、烦躁不安、皮肤干燥发热、排尿困难、肠蠕动减少；10mg以上：上述症状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象严重，呼吸加快加深，出现谵妄、幻觉、惊厥等；严重中毒时可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死剂量成人约为80130mg，儿童为10mg。禁忌症：高热、心动过速、老年人慎用；青光眼、前列腺肥大者禁用。,十五、西地兰（去乙酰毛花甙）0.4mg/2ml,药理作用：正性肌力、负性频率、负性传导。临床应用：用于心功能不全、房颤、房扑和阵发性室上性心动过速、心力衰竭等。不良反应（毒性反应）：1、胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、腹泻。2、神经系统反应：头痛、头晕、疲倦、失眠、谵妄等，还见 视觉异常如幻觉、黄绿视、视物模糊等。3、心脏反应：表现为各种类型的心律失常。 禁忌症：房室传导阻滞、室性心律失常、病窦综合征、预激综合症、梗阻性心肌病、主动脉瘤、严重的心肌衰竭性充血性心力衰竭。,
