1、性激素类药与避孕药,药理学,,1.性激素主要由性腺分泌，属甾体化合物，临床用 人工合成品和其衍生物。 雌激素：卵巢卵泡膜细胞分泌 孕激素：黄体、妊娠后胎盘分泌 雄激素：主要由睾丸间质细胞分泌。,性激素类药与避孕药,,下丘脑,腺垂体,雌、孕激素,长反馈,短反馈,超短反馈,促性腺激素释放激素GnRH,黄体生成素LH,促卵泡素FSH,男性 促进精子生成,女性卵巢发育,男性睾丸,雄激素,性激素类药与避孕药,,一 雌 激 素 类 药,第一节 雌激素类药及抗雌激素类药,,生理、药理作用促进女性第二性征和性器官发育成熟：未成熟女性2.参与形成月经周期：成熟女性，保持第二性征，3.抗排卵作用 小剂量促性腺激素
2、分泌，促使排卵 较大量通过负反馈抑制排卵 较大量抗催乳素，抑制乳汁分泌 抗雄激素作用4.影响代谢：轻度水钠潴留，升高血压；促钙沉积,第一节 雌激素类药及抗雌激素类药,,临床应用1. 绝经期综合征：卵巢功能雌激素促性腺激素3. 卵巢功能不全、闭经：补雌激素，替代疗法3. 功能性子宫出血：促内膜增生，修复创面止血4. 乳房胀痛和产后退乳：抗催乳素，减少乳汁分泌5. 晚期乳腺癌：晚期癌，绝经5年，绝经前禁用6. 前列腺癌：抑制雄激素分泌兼抗雄激素作用7. 避孕，骨质疏松，痤疮等不良反应：1.长期大剂量可致内膜过度增殖而出血 2.水钠潴留，引起水肿，加重心衰,第一节 雌激素类药及抗雌激素类药,,二.抗
3、雌激素药 氯米芬1.与雌激素受体结合，竞争性拮抗雌激素2.促进垂体前叶分泌促性腺激素，诱使排卵3.用于不孕症和闭经，乳房纤维囊性疾病和晚期乳腺癌等4.连续大量服用可引起卵巢肥大,第一节 雌激素类药及抗雌激素类药,,第二节 孕激素类药,,生理和药理作用1.生殖系统 促进子宫内膜增生，使内膜由增殖期转为分泌 期，利于孕卵着床、发育。 抑制子宫收缩，降低对缩宫素敏感性，保胎 较大剂量抑制排卵，促子宫颈口闭合，避孕 与雌激素一起促进乳腺发育，为哺乳作准备。2.对抗醛固酮、利尿。3.轻度升温，在月经周期黄酮相基础体温高.,第二节 孕激素类药,,临床应用1.功能性子宫出血：促内膜发育成熟完全脱落完全2.痛
4、经：抑制排卵，减轻子宫过度收缩3.子宫内膜异位症：使异位的子宫内膜退化4.流产：降低子宫对缩宫素敏感性，有安胎作用 对先兆流产早期效果好，对习惯性流产效差 炔诺酮使女胎男性化，禁用； 黄体酮偶使生殖器畸形。5.子宫内膜腺癌，前列腺肥大和前列腺癌6.避孕，与雌激素合用 不良反应：长期应用子宫内膜萎缩等,第二节 孕激素类药,,睾酮,甲睾酮,药 类素激雄一,第三节 雄激素类药和同化激素类药,,生理和药理作用 1.生殖系统 促男性性器官和第二性征发育成熟 抑制雌激素分泌，抗雌激素作用 2.刺激骨髓造血：红细胞生成素；直接兴奋骨髓 3.同化作用：促蛋白质合成，抑制分解促进肌肉 生长，体重增加,第三节 雄
5、激素类药和同化激素类药,,临床应用 1.睾丸功能不全：用于类无睾症、男子性功能低下 2.功能性子宫出血：收缩子宫及血管；内膜萎缩 3.用于晚期乳腺癌和卵巢癌： 抗雌激素、 抗催乳素对乳腺的刺激。 4.用于再生障碍性贫血 5.虚弱：消耗性疾病、骨质疏松、生长延缓等不良反应 1.女性患者男性化现象，多毛，痤疮等 2.干扰肝内毛细胆管排泄，引起胆汁淤积性黄疸,第三节 雄激素类药和同化激素类药,,南诺龙,美雄酮,第三节 雄激素类药和同化激素类药,二、同化激素类药,,苯丙酸诺酮，美雄酮，司坦唑醇1.同化作用强，雄激素样作用弱。2.用于蛋白质合成减少或吸收不足等所致慢性消耗 性疾病3.还可用于再生障碍性贫
6、血，白细胞减少症等4.长期用可致胆汁淤积性黄疸，水钠潴留、 女性男性化等,第三节 雄激素类药和同化激素类药,,1.定义：能阻止受孕，中断妊娠的药物。2.分类： 主要抑制排卵的避孕药 雌激素+ 孕激素 最常用的女用避孕药 抗着床避孕药 抗早孕药 男用避孕药,第四节 避孕药,,一.抑制排卵药药理作用 1.抑制排卵，停药后可恢复 雌激素负反馈抑制FSH分泌，抑制卵泡成熟； 孕激素负反馈抑制LH分泌，抑制排卵。 2.抗着床：抑制子宫内膜增殖，使其萎缩 3.孕激素可使子宫颈口闭合，宫颈粘液粘稠度高 不利于精子进入,第四节 避孕药,,分类及用法 1. 短效口服避孕药 炔雌醇+炔诺酮（或甲地孕酮、炔诺孕酮）
7、 月经第5天始连续22天不间断，成功率近100% 2. 长效口服避孕药 炔雌醚+炔诺酮（氯地孕酮、甲氯地孕酮） 周期第5天服1片，隔20天再服1片，以后1片/月 成功率98.3%。 3. 长效注射避孕药 雌激素+孕激素：开始2支/月，后1支/月。 4. 埋植剂、多相片剂,第四节 避孕药,,不良反应 1.类早孕反应：头晕、恶心等，2-3月可缓解。 2.不规则子宫出血：可加服雌激素。 3.闭经：超过2个月停药。 4.乳汁减少 5.凝血亢进：诱发栓塞性脉管炎、脑、肺栓塞 6.轻度肝功能损害 7.其他：痤疮、皮肤色素沉着、高血压等,第四节 避孕药,,二、抗着床避孕药（探亲避孕药） 1.由甲地孕酮、炔诺孕酮等高效孕激素组成 2.可使子宫内膜发生形态和功能的变化，导致受精卵 难以着床，最终实现避孕的目的 3.可临时服用，事后每晚1片，超过14天，接服短效 口服避孕药。,第四节 避孕药,,三、抗早期及中期妊娠药 米非司酮 + 米索前列醇 1.阻断孕酮对子宫平滑肌的抑制作用，或增强 前列腺素对子宫平滑肌的兴奋作用 2.妊娠期的前12周内，完全流产终止妊娠的药物 3.完全流产率高，对母体无明显不良反应四、男性避孕药 棉酚：减少精子生成，过量可绝育,第四节 避孕药,
