全球畅销药物分类解析.doc

1、全球 畅销药物 分类解析 二次大战结束后的 50多年来，世界医药工业已获长足进展，并涌现出一大批畅销药物。各大制药公司都以其拳头产品作为抢占世界医药市场的利器，并在研究开发上花大力气投入。我们只要仔细分析一下不同时代的畅销药物就可看出：畅销药物是在与该年代密切相关的疾病的发病领域产生的，这也正是企业研发投入的重点。 20 世纪 70-80年代威胁人类健康的主要疾病为细菌感染性疾病、哮喘与高血压等心血管疾病。 80年代以后由于世界各国工业化进程的加快和 国民生活水平的普遍提高，高血脂、糖尿病及抑郁症等精神疾病逐渐成为主要疾病，而细菌感染症已下降为次要疾病。 从 10年以前的畅销药与 10年后的变

2、化可看出：前 10年的世界畅销药基本上以治疗高血压、胃及十二指肠溃疡、心血管疾病为主体，后 10 年的世界畅销药已出现了降血脂药、抗抑郁药与激素替代药。 2001年，中枢神经系统药物表现出强劲的增长，成为销售额第二的药物类别；胃骼肌肉药物、血制品药物等也有较大幅度的增长。但心血管类药品仍然以绝对优势占据了销售额榜的首位。 下面就 2000年全球前 200位畅销药中抗感染 药、心血管药、胃肠病药、糖尿病药和泌尿系统药分类分析。 一、抗感染药物 世界抗感染药物市场现状呈现以下特征：抗病毒药物销量猛增 (年增长率为两位数 )；抗耐药菌株抗生素市场前景看好；抗真菌药物市场稳步增长。 1998年世界抗感

3、染药物市场总销售额达 400 亿美元，约占全球治疗性药物市场总销售额的 10%。各类抗感染药具体销售情况是：抗生素占世界抗感染药物市场的最大份额 (约 250-260 亿美元 )；抗病毒药居第二位(约 55-56亿美元 )；第三位为抗真菌药 (40-42亿美元 )，其余则为疫苗和抗原生动物药等抗感染药小品 种。 截止 2000年底，世界主要的 13 大药品市场抗感染药销售 219亿美元，比上年增长 4%，按治疗类别统计，销售额位居第四位。 -内酰胺类抗生素 -内酰胺类抗生素主要包括临床常用的青霉素、头孢菌素类及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环 -内酰胺类等其他非典型的 -内酰胺类抗生素。近年来

4、，世界抗生素市场的平均年增长率约为 8%，几乎与世界药品年均增长率持平。本类抗生素中使用广泛，销售金额较高并有特殊临床价值的主要品种有： 1、阿莫西林 /克拉维酸钾 由世界著名制药公司葛兰素史克研究 开发，于 1984 年 8月 6 日获 FDA 批准上市，其剂型有片剂、针剂、胶囊、咀嚼片、冲剂、糖浆、混悬剂等。国内进口商品名为安美汀。本品 1987年首次进入世界销售额领先的前 50种畅销药行列，位居第 31 名。到目前为止，本品已连续 13 年保持其世界畅销药的地位， 2000年位居全球最畅销 200年药物中的第 16名 (1999年排名第 12 位 )，市场销售额高达 18.48亿美元，比

5、上年增长 8.5%。本品英国专利已到期，在美国和法国其市场专利到 2002年 12 月 31 日。该公司近年开发出新的长效口服制剂，每天服用 2次，已在一些国家陆续上市 。目前，除英国外，还有斯洛文尼亚和中国等国生产本品。在欧美地区，安美汀与阿齐红霉素是中耳炎治疗处方最多的抗生素。 2001年一季度全球销售 4.03亿英镑 (约合 5.76亿美元 )，增长 19%，二季度销售 4.15亿美元，增长 10%，其中美国 FDA 批准了其强化制剂 Augmentin ES 用于耐药肺炎链球菌引起的急性中耳炎的治疗，已于 10 月份在美国上市。 国内最早是华北制药厂生产，商品名为安灭菌，从 1991年

6、开始由葛兰素史克公司供应产品有效成份按许可证正式生产，有注射粉针和片剂两种剂型，产品全部在国内市场销售。1994 年分装许可已到期。 2000年在国内处方药市场上，该药约占整个抗感染用药 2.8%的份额。在全国 14大城市典型医院购药金额中葛兰素史克公司的阿莫西林 /克拉维酸钾占有六成以上的份额，其次为华北制药厂。毫无疑问，在国内市场我们的主要竞争对手是外国制药公司，进口产品何时完全国产化仍然是个未知数。 福建微生物研究所和四川抗菌素研究所与江西制药厂合作开发出阿莫西林 /克拉维酸钾的复方片剂 “安克 ”。此外还有云南昆明抗生素厂、南京本原制药厂 (商品名：安奇片颗粒 )、山东鲁抗医药集团 (

7、商品名：元欣粉针 )、山东淄博新达 (商品名：艾克儿咀嚼片 )等众多厂家也有生产。鉴于克拉维酸钾在生产工艺方面有较大难度，今后应采取引进或合资等方式，尽快实现原料药国产化。本品在国外市场很成熟，国内市场潜在需求量很大，有待于进一步开发。 2、头孢曲松 (ceftriaxone,Rocephin)又名头孢三嗪 是瑞士罗氏 (Roche)公司创制的第三代头孢菌素中具有长效作用的抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成而具有杀菌活性，对广泛的革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌发挥杀菌作用。1984 年 12 月 21日获 FDA 批准上市， 1996 年专利到期。 2000年其 世界性销售额为 10.12亿美元，比

8、 99 年增长 2.8%。在世界前 200 个畅销药中列第 43位 (1999年排名第 26位 )。 2001年上半年，该药成为罗氏公司最畅销的药物，销售额达 5.52 亿美元，同比增长 6%。在国内处方药市场上， 2000年头孢曲松占整个抗感染用药市场总额 10.2%，居各抗感染药物之首。 我国曾长期依赖进口，近年来国内生产有较大突破，东北制药总厂、西南合成、浙江永宁、广东丽珠制药、白云山制药、上海新亚药业、山西大同阿拉宾度 同领药业、深圳南方制药等厂家均有生产。上海三维与罗氏合资生产本品，商品 名为 “罗氏芬 ”。头孢曲松在国内医院的用量 2000年比 1999年增长近 11.3%。 3、

9、头孢呋辛酯 (Cefuroxime axetil， Ceftin) 是葛兰素史克公司创制， 1988年首次在美国上市， 1996年专利到期。本品为头孢呋辛的醋酸乙酯，在体内水解后释出头孢呋辛而发挥其抗菌活性。 2000 年世界性销售额为 6.52亿美元，同比增长 2.4%。在世界前 200 个畅销药中排名第 78位 (1999年排名第 57位 )。 国内进口的头孢呋辛酯商品名为 “新菌灵 ”，国产品牌还有希路信 (广东汕头金石制药厂 )、优 乐新 (江苏无锡第四药厂 )、达力新 (深圳制药厂 )等。该药国产化水平已较高，为第二代头孢菌素中国内应用量较大的品种。 2000年深圳制药厂的 “达力新

10、 ”在医院的用药金额占整个抗感染用药金额的 5%，在众多品牌中脱颖而出，可谓一枝独秀。 4、亚胺培南 +西司他丁 (Imipenem and Cilastatin， Primaxin) 商品名为 “泰能 ”，是美国默克公司创制的第一个碳青霉烯类抗生素，用于尚未确定病原菌前的感染早期治疗，它由碳青霉烯类抗生纯洁 -亚胺硫霉素和肾肽酶抑制剂 -西司他丁组成。 1985 年 11月 26日获 FDA 批准。默克公司已由中国申请行政保护，适用于耐药菌感染和多种细菌的混合感染。 2000年该药全球销售额为 6.05亿美元，比 1999年增长 5.2%。在世界前 200个畅销药中列第 82位 (1999年

11、排名第 73 位 )。去年 “泰能 ”在国内医院的用药金额占整个抗感染用药金额的 2.1%。国内尚未见有国产品上市。 5、头孢丙烯 (Cefprozil， Cefzil) 是美国百时美施贵宝公司创制的新型第二代头孢菌素类口服抗生素，是一高效、低毒、耐酶的广谱抗菌药，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌的抗菌活性强，其 中对革兰氏阳性菌抗菌活性突出。临床用于轻、中度感染。 1991 年 12 月 24日获 FDA 批准上市， 2000年世界性销售额为 3.91亿美元，比 1999年增长 3.0%，在世界前 200 个畅销药中列第 130位 (1999年排名第 116 位 )。国内仅有中美上海施贵

12、宝制药有限公司生产，目前医院用量尚不大。 6、他唑西林 (Tazocilline， Zosyn) 是哌拉西林与他唑巴坦以重量比 8： 1组成的复合制剂。于 1993 年 10月 22日获 FDA批准上市。本品由日本大鹏药品株式会社于 1992年开发，后转让给美国立达 (Lederle)药厂生产，以 Tazocilline 的商品名在英国上市。他唑巴坦的抑菌谱比克拉维酸钾广，作用比舒巴坦强。该复方制剂已在国内申请行政保护。 2000年世界性销售额为 3.66亿美元，比 1999年增长 16.1%，在世界前 200 个畅销药中列第 139 位 (1999年排名第 200 位 )。国内珠海联邦制药生

13、产的本品商品名为联邦他唑仙，深圳海滨制药生产的本品商品名为联邦他唑仙，深圳海滨制药生产的为 “海地欣 ”。 7、头孢他啶 (Ceftazidime， Fortaz) 葛兰素史克公司创制的第三代头孢菌素中抗经脓杆菌 作用最强的抗生素。 1985年 7 月获 FDA 批准上市， 1996 年专利已到期。国内上海先锋药业、东北制药总厂、广州天心药业、昆明积大制药、海口海灵药厂等也有生产。我国临床使用的大部分为进口葛兰素产品 “复达欣 ”，也有礼来公司的 “凯复定 ”和韩国的 “泰得欣 ”。 2000年世界性销售额为 3.23亿美元，比1999年增长 8.2%，在世界前 200个畅销药中列第 155位

14、 (1999 名排名第 121位 )。 2000年在国内医院的用药金额占整个抗感染用药金额的 4.3%。 8、头孢克洛 (Cefaclor， Ceclor) 美国礼 来公司创制的第二代口服头孢菌素， 1985年首次上市，商品名 “希刻劳 ”。 1993年其专利期满。本品抗菌作用较头孢氨苄和头孢拉定强，且对 -内酰胺酶稳定，毒性低，并可透过血脑屏障，对老人和儿童均适用，临床用途广。该药国产化进程迅速，目前国内广州白云山制药、山东新达、鲁抗、苏州三药、广州光华、成都一药、海南三叶、海口海富制药、江苏连云港豪森制药等均有生产或进口原料分装。礼来公司根据市场现状，为了保持其稳固的地位， 1996年又别

15、出新裁地研制出了头孢克洛的缓释片并获准上市。本品 2000年世界性销售额为 2.92亿美元， 比 1999年增长 13.3%，在世界前 200个畅销药中列第 169位 (1999年排名前 135位 )。 2000年在国内医院的用药金额占整个抗感染用药金额的 2.2%。 喹诺酮类抗菌药 喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的一类抗菌药，越来越受到世界各国的关注与重视。目前国际市场上已上市的喹诺酮类药物有：诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、培氟沙星、洛美沙星、妥舒沙星、异丙沙星、氟罗沙星、西诺沙星、替马沙星、斯帕沙星、左氧氟沙星、萘氟沙星等 20多个品种。其中环丙沙星、氧氟沙星 (氟嗪酸 )、诺

16、氟沙星 (氟哌酸 )和依诺沙星是目前世界上用量最大和应用最广泛的品种，而环丙沙星在国际市场销售中占该类产品首位。 2000年进入全球最畅销的前 200个药物中的喹诺酮类抗菌药就有环丙沙星和左氧氟沙星。 9、环丙沙星 (Ciprofloxacin， Cipro) 德国拜耳 (Bayer)公司研制，为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，具广谱抗菌活性，杀菌效果好。于 1987年上市后，已成为世界上最被广泛使用的氟代喹诺酮抗生素。目前它获准用于 14种不同的感染，包括呼吸道和泌尿道感染。其专利 2003 年末到期。本品 2000年世界性销售额为 16.48亿美元，比 1999 年增长 17.5%，在世界前

17、 200个畅销药中列第 22位(1999年排名第 15位 )。 2000年在国内医院的用药金额占整个抗感染用药金额的 2.1%。 自 “911”事件，美国遭受恐怖袭击以来，在美国本土发现多起炭疽病病例。 FDA 2000年 8月已批准拜耳公司生产的抗生素 Cipro(环丙沙星 )用于吸入性炭疽病的治疗。由于越来越多的人担心恐怖分子会用生物武器进行恐怖袭击，因此在美国的 Cipro 销售量大幅度上升。德国的制药集团拜耳公司今年 10 月 16 日宣布，在未来三个月内，该公司将为美国市场供应 3 亿片环丙沙星，并且 1亿片 Cipro 很快得到供货。正常情况下该公司每季度产量仅为 6000 万片。

18、这些药片的售价与 “911”恐怖事件前的价格将保持一致，仍为每片 500毫克售价 1.77美元，而进货价为每片 0.95美元。预计 2001-2002年该药将创历史销售的又一个高峰。 环丙沙星的国产化水平已很高，国内有广州南新制药、海南碧凯药业、珠海丽珠制药、浙江新昌制药、北京双鹤药业、哈药集团等厂家生产原料或制剂。生产厂家虽多，但其制剂无一家获 FDA 批准。所以面对美国对环丙沙星的采购狂潮，我国企业难以直接受益 。但作为世界上第二大原料药生产国，我国企业间接的商机还是存在的。 10、左氧氟沙星 (Levofloxacin， Levaquin and Floxin) 商品名为 “可乐必妥 ”

19、，它是氧氟沙星的左旋异构体，抗菌谱与氧氟沙星相同，但抗菌作用比氧氟沙星强一倍，且毒性较低。日本第一制药株式会社于 1994 年首先研制成功左氧氟沙星并在日本上市，本品的原料和片剂在我国申请保护的期限已到期。目前众厂家竞相生产，如浙江新昌制药等近 20家企业生产，剂型有片剂、胶囊、针剂。近几年来，无论是国际市场还是国内市场，左氧氟沙星 都呈热销态的势。 2000 年其世界性销售额为 10.89亿美元，比 1999年增长 42.7%，在世界前 200个畅销药中列第 37 位 (1999年排名第 117位 )。2000 年在国内医院的用药金额占整个抗感染用药金额的 5.3%，比 99 年增长 76.

20、4%； 2001年上半年更是占到抗感染用药金额的 6.5%，名列第一。 大环内酯类 大环内酯类抗生素 (macrolides)按其大环结构含碳母核的不同，可分为 14、 15 和 16元环大环内酯类抗生素。其第一代产品首推美国礼来公司于 1952年上市的 14 元环大环内酯类抗 生素 -红霉素。 2000 年全球最畅销的品种有： 11、阿齐霉素 (Azithromycin,Zithromax) 商品名为 “希舒美 ”，辉瑞公司研制。 1990年 9 月在英国首次上市， 1991年在美国上市。本品 2000 年世界性销售额为 13.82 亿美元，比 1999 年增长 5.6%，在世界前 200个

21、畅销药中列第 25 位 (1999年排名第 21 位 )。 2000 年在国内医院的用药金额占整个抗感染用药金额的 1.8%。在大环内酯类抗生素中排第一位。 在国内，除了大连辉瑞制药生产的 “希舒美 ”外，深圳制药厂的 “舒美特 ”、北京太洋药业的 “泰力特 ”、石药集团的 “维宏 ”等也纷纷上市。尤其是 “维宏 ”、 “严迪 ”(罗红霉素 )、 “利君沙 ”(琥乙红霉素 )，在市场上形成了自己的品牌，创造了中国抗生素市场上的销售奇迹。 12、克拉霉素 (Clarithromycin,Biaxin) 又名甲红霉素，美国雅培公司产品。 1991 年 10 月获 FDA 批准上市。在中国上市的商品

22、名为 “克拉仙 ”，剂型有片剂、缓释片、静脉注射剂、干糖浆。其干糖浆剂是唯一能控制主要革兰氏阳性，革兰氏阴性和非典型致病菌菌谱的小儿口服抗生素。本品 2000年世界性销售 额为 12.41亿美元，比 1999年增长 3.0%，在世界前 200个畅销药中列第 31 位 (1999年排名第 24 位 )。 2001 年第一季度销售额 1.57亿美元，同比增长 6.5%。克拉霉素 2000年在国内医院的用药金额仅占整个抗感染用药金额的 0.6%。在国内，除上海雅培制药生产 “克拉仙 ”之外，其他品牌还有河南驻马店的 “天文甲欣 ”、广州南新制药的 “卡碧士 ”、珠海丽珠制药的 “甲力 ”、山东淄博新

23、华制药的 “百红优 ”、西安利君制药的 “利迈先 ”、南京长澳制药的 “澳扶安 ”等，共有近 50 家企业生产。 抗真菌药 真菌引 起的感染分为浅表真菌感染和深部真菌感染，由于浅表真菌感染的传染性强，其常见致病菌是各种癣菌，主要侵犯皮肤、毛发、指 (趾 )甲等，因此，浅表真菌感染是一种常见、多发病，约占真菌病患者数的 90%；深部真菌感染常见的致病菌为白色含珠菌和新隐球菌，主要侵犯内脏器官和深部组织，虽然发病率低但危害性极大，常可危及生命。由于抗生素和其他药物的大量使用，以及人体生存的内外环境条件的恶化，使得人体的免疫能力下降，真菌感染的发病率，尤其是全身真菌发病率在不断提高。因此，抗真菌药物

24、的开发日益受到人们的重视。 2000年销售最为突出的 有： 13、氟康唑 (Fluconazole,Diflucan) 由美国辉瑞公司研制， 1990年以商品名 “大扶康 ”首次在美国上市，并很快成为当年畅销新药之一。本品已在 30 多个国家上市， 2000年世界性销售额为 10.14 亿美元，比 1999年增长 2.5%，在世界前 200个畅销药中列第 42位 (1999年排名第 35 位 )。氟康唑 2000年在国内医院的用药金额占整个抗感染用药金额的 2.0%。在抗真菌药中排第一位。国内已有多家企业在生产，如海南曼克星制药、上海三维制药有限公司 (商品名：三维康 )、常州第二制药 及杭州

25、民生制药 (商品名：麦尼芬 )。 14、特比萘芬 (Terbinafine,Lamisil) 兰美抒 (原商品名 “疗霉舒 ”)是瑞士诺华公司研制生产的一种广谱抗真菌药物，是目前世界上唯一的一种杀真菌药，可彻底杀灭真菌，主要用于甲癣、手癣、体股癣、头癣和足癣的治疗。兰美抒是目前口服抗真菌药物中作用最强的一种，它比伊曲康唑的作用还要强 20倍。本品 1992 年 12月获 FDA 批准上市，其喷雾剂和兰美抒外用液是唯一用来治疗脚趾间脚癣的非处方药，治疗期仅为一周。该新产品已于 2000 年春季在美国上市。兰美抒霜剂 于1999 年 3月 9 日已获从处方药转为非处方药的批准。兰美抒喷雾剂和兰美抒

26、外用液在 2000年 3月 21日又获批准。这在处方药转为非处方药的历史中，可能是保证一的一个品牌系列在最短的时间内连续获得 FDA 批准。 2000年世界性销售额为 7.56亿美元，比 1999 年增长21.6%，在世界前 200个畅销药中列第 60(1999年排名第 55 位 )。 2001 年前 9 个月销售 6.59亿美元，同比增长 19%。在国内，山东济南齐鲁制药厂生产的盐酸特比萘芬，商品名为 “丁克 ”，有软膏和片剂两种剂型。 15、伊曲康唑 (Itraconazole,Sporanox) 美国强生公司研制。 1992年 9 月 11 日获 FDA 批准上市。目前已在 50 多个国

27、家上市。2001 年 2季度 FDA 批准伊曲康唑经验疗法治疗疑为真菌感染的发热、嗜中性白血球病少病人。 1993 年 2 月在我国上市，且申请了中国专利。目前已在国内广泛应用，并收录为国家基本药物。 2000年世界性销售额为 6.04 亿美元，比 1999 年增长 1.5%，在世界前 200个畅销药中列第 83位 (1999年排名第 87位 )。该药 2000年在国内医院的用药金额仅占整个抗感染用药金额的 0.9%。国内有西安杨森进口分 装斯皮仁诺胶囊和天津力生药厂的 “美扶 ”(胶囊 )等品种。 抗病毒药 抗病毒类药物为国内外医药市场上令人瞩目的活跃的药品之一，在过去的 5年中，全球抗病毒

28、药市场销售额每年都以 23%的速度高速增长，预计在今后较长时期内，该类药物的市场需求仍将保持强劲的增长势头， 2000年抗病毒药物市场销售活跃的品种有： 16、重组 -2b 干扰互素 (Recombinated Interferon -2b) 商品名 “干扰能 ”，由先灵葆雅 (Schering-Plough)公司研制生产。它是国际公认治疗病 毒性疾病 (如肝炎 )的首选药物和肿瘤生物治疗的主要药物。先灵葆雅的由重组 -2b 干扰素注射剂和利巴韦林胶囊组成的 Rebetron 联合疗法获美国 FDA 认可用于治疗慢性丙型肝炎。现已在全球 90 多个国家广泛使用。本品已列入我国的基本药物目录。规

29、格为注射剂： 300 万U/瓶、 500 万 U/瓶。本品 2000年世界性销售额为 13.6亿美元，比 1999年增长 21.5%，在世界前 200 个畅销药中列第 26位。 安徽安科是国内首家通过 GMP 认证的生产干扰素 -2b 的企业，商品名为 “安达芬 ”，其他上市的品牌还有 “安福隆 ”(天津 华立达生物工程公司 )、 “隆化诺 ”(丽珠集团苏州新宝药厂 )、 “利分能 ”(哈尔滨里亚哈尔生物制品公司 )等。 17、拉米夫定 +齐多夫定 (lamivudine and zidovudine,Combivir) 抗 HIV感染药，由葛兰素史克公司创制。齐夫多定是世界上第一个获准生产的

30、抗艾滋病药品，因其疗效确切，成为目前抗艾滋病药品中最基本的组合成份，并已成为考察这类新药疗效优劣的参照药物。 Combivir 2000年销售额为 8.54 亿美元，增长 21%。在世界前200 个畅销药中列第 52位 (1999年排名第 51位 )。 2001年一季度销售 1.45亿英镑 (约合 2.07亿美元 )，同比增长 15%，二季度销售 2.18亿美元，增长 4%，三季度销售 2.16 亿美元，增长 3%。而该公司的另一抗 HIV感染药物拉米夫定 /齐多夫定 /abacavir(lamivudine zidovudine abacavir,Trizivir)于 2000 年 12月在

31、美国上市，之后相继在英国、法国和瑞士上市，当年的销售额为 1100 万美元。国内东北制药总厂与国外合作开发并以委托加工形式生产的 “齐多夫定 ”目前已大量出口，结束了我国不能生产此类产品的历史。目 前，国际上已批准的抗艾滋病药物有 17种，我国已批准进口 7种。由于进口药品价格昂贵，每人每年用药需 7万元。这一国产抗艾滋病药物的问世，从疗效和价格上为艾滋病患者带来了福音。 18、司他夫定 (Stavudine,Zerit) 美国百时美施贵宝公司创制， 1994 年 6月获 FDA 批准上市。该药是世界上治疗艾滋病疗效最好的药物之一，目前只有美国和西班牙能生产。本品 2000年全球销售额 6.1

32、8亿美元，比上年增长 2.1%。在世界前 200 个畅销药中列第 81位，比 1999年前移了 19 位。国内由西安交大思源精细化 工有限公司开发，并已通过了教育部南京现代分析中心的检测。这一重大成果标志着中国在开发抗艾滋病新药领域达到了国际先进水平。目前尚未投入大批量生产。 19、阿昔洛韦 (Aciclovir,Zovirax) 别名为 “无环鸟苷 ”，葛兰素史克公司创制，是于 1981年首次上市的第一个特异性抗疱疹病毒的开环核苷类药物。从 1992年起该药进入最畅销行列， 1997 年 4月 22日在美国专利到期。本品 2000 年全球销售额 5.67 亿美元，比上年增长 9.2%。在世界

33、前 200个畅销药中列第 88位 (1999年排名第 59 位 )。 2000 年国内医院用药金额占抗感染用药金额的 0.7%，在 “洛韦 ”类中用药份额最高。国内已被列入国家基本医疗保险目录中的甲类药物。有正大福瑞达制药、湖北潜江制药、四川科伦大药厂、上海九福药厂、湖南正清集团多家企业生产原料或制剂。 20、茚地那韦 (Indinavir， Crixivan) 由美国默克公司研制，商品名为 “佳息患 ”，它是一种特异性蛋白抑制剂。能有效对抗人类免疫缺陷病毒，主要作用机制是影响病毒颗粒最后的装配。 1996年 3 月获 FDA 批准上市。本品 2000年全球销售额 5.30亿美元，比上年 增长

34、 20.2%。在世界前 200 个畅销药中列第 95 位 (1999年排名第 60位 )。国内尚无厂家生产。 21、拉米夫定 (Lamivudine， Epivir) Biochem Pharma 公司转让给葛兰素史克公司的抗病毒药。 1995年 11 月获美国 FDA 认证。在我国上市的商品名为 “贺普丁 ”，用于治疗病毒性乙型肝炎。本品 2000 年全球销售额4.68亿美元，比上年增长 4.9%。在世界前 200个畅销药中列第 105位 (1999年排名第 84位 )。2000年国内医院用药金额占整个抗感染用药金额的 1.2%，比 1999 年增长了 15倍，居抗病毒类药物的首位。 22、

35、奈非那韦 (Nelfinavir， Viracept) 瑞士罗氏研制，于 1997年 3 月获 FDA 批准上市。 2000 年全球销售额为 2.96亿美元，同比增长 16.3%，在世界前 200 个畅销药中列第 167 位 (1999年排名第 71位 )。 2001 年上半年销售额为 2.2亿瑞士法郎 (约合 1.35亿美元 )，同比增长 5%。国内尚无厂家生产。 23、伐昔洛韦 (Valacyclovir， Valtrex) 又名 “万乃洛韦 ”，由葛兰素史克公司创制，于 1995 年 6月获得 FDA 批准。 2000 年世界性销售额为 3.67亿美元，比 1999年增长 36.7%，进

36、入世界前 200个畅销药的第 138位 (1999年排名第 164 位 )。 2001 年一季度葛兰素史克公司治疗疱疹药物销售 1.49亿英镑 (约合 2.13亿美元 )，同比增长 6%；二季度伐昔洛韦销售 1.18亿美元，增长 38%；三季度销售额 1.28亿美元，增长 54%。国内主要生产厂家有珠海丽珠集团 (商品名：丽珠威 )，成都明欣药业 (商品名：明竹欣 )等。 二、心血管系统药物 以高血压、脑卒中和冠心病为代表的心脑血管疾病，严重危害人 类健康，被称为 “人类健康的头号刽子手 ”。 1997年，根据世界卫生组织 (WHO)对全球各种疾病的死亡统计，心脑血管疾病死亡人数占总死亡人数的

37、 28.8%，预测到 2002 年，由该疾病袈死的人数占总死亡人数的比例将上升至 36.0%，实在是触目惊心。 在 2000 年全球畅销的前 200 位药品排名中，治疗心血管系统疾病的药物有：治疗高血压的氨氯地平、依那普利、洛沙坦、赖诺普利、硝苯地平、苯那普利、缬沙坦、美托洛尔、喹那普利、非洛地平、阿替洛尔、福辛普利、厄贝沙坦、卡托普利、坎地沙坦和比索洛尔；降胆固醇的辛伐他汀、阿 伐他汀、普伐他汀、西立伐他汀、洛伐他汀和氟伐他汀。 血管紧张素转化酶抑制剂 (ACEI) 24、卡托普利 国产称巯甲丙脯酸，施贵宝公司的产品称为 “开博通 ”。该药于 1981 年 4 月 6日获 FDA批准上市，全

38、球畅销药排名由 1999年第 93位下落至 2000 年 143 位，但仍有 3.56亿美元的世界性销售额。该药在国内曾在相当长时间里居于同类药品使用量排名之首。由于该药价格便宜，适用于广大基层医院，如成都市医院和零售药店的覆盖率分别达 89%和 86%。但随着同类新产品的不断推出，该药城市用量逐年递减。 国内 14大城市医院统计数据显示，该药占高血压用药的份额已由 5.60%下降至 4.54%； 2001 年上半年其销售比上年同期下降14.95%。国内生产厂家主要有：江苏常州制药、广东汕头金石制药、华北制药、山西康宝制药等。 25、依那普利 国产称苯酯丁脯酸，默沙东公司的产品称 “悦宁定 ”

39、。于 1985年 12 月 24 日由 FDA 批准上市，全球畅销药排名由 1999 年第 7 位下落至 2000年的第 18位。该药降压作用比卡托普利强，不良反应较轻，给药简单方便 (日服一次 )，血压下降呈平稳、持续状态，可有效控制 24 小时血压 。国内医院统计数据表明，该药的份额已由 3.59%下降至 2.34%； 2001年上半年其销售比上年同期下降 31.67%。国内主要生产厂家有：杭州默沙东、江苏扬子江、常州制药、上海亚东、佛山康宝顺、河南灵广等；进口厂家有：加拿大爱德宝、柏林化学股份和台湾化学制药。 26、苯那普利 由诺华公司研制，于 1991 年 6月 25日获 FDA 批准

40、上市。另有苯那普利加氨氯地平的复方制剂于 1995 年 3月 3 日获 FDA 批准上市。目前国内临床使用的苯那普利多为进口品，尚未见国产品推出。该药的特点是对高血压肾脏损害及慢性肾小 球肾炎具有良好肾血流动力学作用，又为双通道排泄 (肝、肾排泄 )制剂，老年人服用时药物蓄积很少，因此特别适用于肾功能不全的老年高血压患者。全球畅销药排名由 1999 年第 119位 (上移至 2000 年的第61位，世界性销售额达 7.45亿美元。该药在国内临床评价不错，市场销势强劲。国内医院统计数据表明，该药占高血压用药的份额是 “普利 ”类中最高的，达 8.5%； 2001年上半年其销售额比 2000 年同

41、期又略有上升 0.55%。 27、福辛普利 施贵宝公司生产的制剂称 “蒙诺 ”，于 1991 年 5月 16日获 FDA 批准首次 在美国上市，目前尚未见国产品上市。该药为第一个上市的含磷酰基的长效血管紧张素转化酶抑制剂，日服一次。 2000年世界性销售额为 4.42亿美元，名列全球畅销药物的第 111位。该药 1997年投放中国市场，销售呈稳步增长趋势。临床占有份额由 2.59%上升至 3.91%， 2001 年上半年又比 2000 年同期销售增长 58.46%。国内临床使用的多为中美上海施贵宝制药公司的产品。 28、赖诺普利 该药及复方制剂 (加氢氯噻嗪 )的品牌之一由美国默克公司研制，分

42、别于 1987 年 12 月29 日和 1989年 2 月 16日获 FDA 批准上市，其商品名分别为 Prinivil和 Prinzide。在全球畅销药排名， Prinzide 由 1999年第 46 位上升至 2000年的 39位，世界性销售额上涨 31.9%，达 10.75亿美元。另一品牌为阿斯利康 Zestril(捷赐瑞 )，该药于 1993 年 6 月 9日获 FDA 批准上市， 2000年的世界性销售额为 11.88亿美元。该药的专利已于 2001 年到期，估计今年其销售额将下降至 7亿美元左右。该药是唯一不经肝脏代谢的 ACE 抑制剂，特别适用于肝功能不全的高血压患者。美国 FD

43、A 规定，一个满意的降压药物其谷峰比值应在 50%以上。谷峰比值高的药物不仅服药方便 每日只需服药 1次，降压作用比较平稳，更重要的是对靶器官 如心、脑、肾 的损害减少。研究表明，赖诺普利降低收缩和舒张压的谷峰比值分别为 83%和 79%，是 ACEI中少数谷峰比值 50%的药物。降压幅度夜间大于白昼而有效控制夜间血压，有助于高血压所致的左心室肌肥厚的逆转。 国内临床用药份额稳定， 2001年上半年用药金额比 2000年同期增长 7.49%。国内主要生产厂家有上海延安和广东新北江制药等；进口厂家有英国阿斯利康和塞埔路斯麦道甘美等。 29、喹那普 利 该药由辉瑞公司研发，于 1991年获 FDA

44、 批准投放市场，主要治疗高血压和充血性心衰以及血管性水肿。 2001名列全球畅销药的第 91位，世界性销售额达 5.53 亿美元。国内临床使用尚属空白，未见有进口品投放市场。哈尔滨制药总厂可望今年将有新产品推出。 钙拮抗剂 30、硝苯地平 拜耳公司的商品名为 Adalat，于 1985年 11月 27日获 FDA 批准上市，多年来稳居全球畅销药行列， 2000年为第 41位， 1999 年为第 38 位。 2000 年世界性销售额为 10.66亿美元。辉瑞公司的商品名为 Procardix，于 1989 年 9月 6 日获准上市。全球畅销药排名由 1999年的第 86位下落至 2000年的第 161 位， 2000年世界性销售额为 3.12亿美元。在国内临床用药占高血压的份额为 9.0%， 2001年上半年其销售额增长 2.57%。国内生产厂家众多达 40多家，主要有北京拜耳、北京石景山、上海天平、天津药物院、江苏扬子江、山东黄海和