1、手性药物与不对称合成 教学进度表 上课时间：周 3 （ 2-4 节）， 8： 55 12： 00 上课地点： 药学院 6 楼会议室 教材： 自编 次数 上课时间 讲课内容 内容简介 学时 1 2 月 23 日 第一章 绪论 有机化合物的立体异构现象 ， 手性的起源和意义 ， 手性化合物的命名 ， 手性化合物对映体组成的测定 ， 手性化合物绝对构型的测定 3 2 3 月 2 日 第二章 手性药物 手性的意义、手性药物的药效、毒理、药代性质差异，外消旋药物的手性转换，手性药物的发展趋势 3 3 3 月 9 日 第三章 不对称合成概述 手性拆分 、手性源合成、手性助剂、手性试剂、不对称催化合成、工业
2、规模的不对称合成 3 4 3 月 16 日 第四章 手性助剂控制的不对称合成反应 手性助剂的使用原理和种类，羰基化合物的烷基化反应，环外手性传递，环内手性传递和配位手性传递 3 5 6 3 月 23 日 3 月 30 日 第五章 催化不对称氢化 不对称催化氢化发展历史，底物和催化剂选择，手性配体的合成，对烯烃的不对称催化氢化反应，对羰基的不对称催化氢化反应 6 7 4 月 6 日 第六章 催化不对称氧化 烯丙醇和高烯丙醇的催化不对称氧化反应，反式和顺式二取代烯烃的氧化反应，烯烃 的不对称双羟化和胺羟化反应，硫醚的不对称氧化反应 3 8 4 月 13 日 第七章 对醛、酮以及亚胺的不对称加成反应
3、 有机金属试剂与羰基和亚胺的加成，稳定的碳亲核试剂与羰基和亚胺的加成，不对称放大和自催化反应 3 9 4 月 20 日 第八章 不对称醇醛缩合反应 手性 Lewis 酸催化的醇醛缩合反应 反应，有机小分子催化的醇醛缩合反应 3 10 4 月 27 日 第九章 不对称成环加成反应 不对称 Diels Alder 反应，不对称 2+2环加成反应，不对称 1,3-偶极加成反应，其它的环加成反应 3 11 5 月 4 日 第十章 不对称氢甲酰化和有关反应 烯烃的不对称氢甲酰化反应、催化剂组成、手性磷配体和金属的选择，醛与烯烃的氢酰化反应，烯烃的不对称氢硼化反应 3 12 5 月 11 日 第十一章 金
4、属卡宾参与的不对称催化反应 金属卡宾反应的类型和特征，重氮化合物结构与反应活性的关系，烯烃的不对称环丙烷化反应，不对称 CH 插入反应 3 13 5 月 18 日 第十二章 不对称共轭加成反应 有机金属试剂对不饱和体系的 ， 共轭加成反应，稳定的碳负离子对不饱和体系的不对称共轭加成反应， 有机催化的不对称共轭加成反应 ， 醛酮对不饱和体系的不对称 共轭加成反应，杂原子对不饱和体系的不对称共轭加成反应 3 14 5 月 25 日 第十三章 不对称相转移催化反应 相转移催化的基本原理，相转移催化的不对称烷基化反应、 不对称共轭加成反应、不对称环氧化反应、不对称 Darzens反应、不对称醛醇缩合反
5、应 3 15-16 6 月 1 日 6 月 7 日 第十四章 生物催化的不对称合成反应 生物催化有机合成反应的基本概念、重要性、发展现状，生物催化剂酶，抗体酶催化性抗体， 生物催化的 还原反应 、 氧化反应 、 水解反应 、 转移和裂合反应，生物催化反应在药物合成中的应用 6 17 6 月 14 日 第十五章 有机小分子催化 的不对称 反应 有机催化反应的 基本概念和 类型，通过烯胺中间体进行的催化反应，亚胺中间体有关的催化反应，非共价键作用催化的反应， 手性 Lewis 碱催化的不对称反应 3 18 6 月 21 日 学生的综述报告和考核 3 19 6 月 28 日 学生的综述报告和考核 3
