1、抗小麦赤霉病和番茄灰霉病化合物的活性基团,小麦赤霉病(Wheat Scab ),小麦赤霉病过去主要发生于小麦穗期湿润多雨的长江流域和沿海麦区，20世纪70年代以后逐渐向北方麦区蔓延。1985年小麦赤霉病曾在河南省大流行。小麦赤霉病可使小麦蛋白质和面筋含量减少，出粉率降低。同时病粒内含有多种毒素如脱氧雪腐镰刀菌烯醇和玉米赤霉烯酮等，可引起人、畜中毒，发生呕吐、腹痛、头昏等现象。严重感染此病的小麦不能食用。,通用名：戊唑醇(Tebuconazole) 化学名：(RS)-1-(4-氯苯基)-4,4-二甲基-3-(1H-1,2,4三唑-1-基甲基)戊-3-醇 分子量：307.8 分子式：C16H22C
2、lN3O 理化性质：本品为无色晶体，熔点为102.4C。用途：本品属三唑类杀菌剂，是甾醇脱甲基抑制剂，是用于重要经济作物的种子处理或叶面喷洒的高效杀菌剂，可有效地防治禾谷类作物的多种锈病、白粉病、网斑病、根腐病、赤霉病，黑穗病及种传轮斑病等。,通用名：烯唑醇(diniconazole ) 化学名： (E)-(RS)-1-(2, 4-二氯苯基)-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)戊-1烯-3-醇 分子量：307.8 分子式： C15H17Cl2N3O 理化性质：无色晶体，熔点约134至156，密度 1.32(20)，水中溶解度4mg/L(25)，丙酮、甲醇95，二甲苯14，己
3、烷0.7 (g/kg，25)，光、热和潮湿稳定。 用途：保护、治疗和内吸,通用名：咪鲜胺(PROCHLORAZ) 化学名： N-丙基-N-2-(2,4,6-三氯苯氧基)乙基-咪唑-1-甲酰胺分子量： 376.7 分子式：C15H16Cl3N3O2 理化性质：熔点：46.5-49.3，蒸汽压：(20)0.48mpa 溶解度(25)：水55g/L,二氯甲烷、甲苯中600g/L。,通用名：咪鲜胺锰盐 (prochloraz-manganese chloride complex ) 化学名：N-丙基-N-2-(2,4,6-三氯苯氧基)乙基-1H咪唑-1-甲酰胺-氯化锰 分子量： 499.91 分子式：
4、 C15H16Cl3N3O24MnCl2 理化性质：白色至褐色砂粒状粉末，气味微芳香，熔点141142.5，水中溶解度为 40mg/L，丙酮中为7g/L， 蒸气压为0.02Pa(20)，在水溶液中或悬浮液中， 此复合物很快地分离，在25下其分离度于4小时内达55%。,通用名：多菌灵(carbendazim) 化学名： N-(2-苯骈咪唑基)- 氨基甲酸甲酯 分子量： 191.2 分子式： C9H9N3O2 理化性质：本品为无味的粉末，在215217时开始升华，大于290时熔融，306时分解，不溶于水，微溶于丙酮、氯仿和其他有机溶剂。可溶于无机酸及醋酸，并形成相应的盐，化学性质稳定。 用途：多菌
5、灵为高效低毒内吸性杀菌剂，有内吸治疗和保护作用。,通用名：福美双(Thiram) 化学名： N,N-四甲基二硫双硫羰胺分子量： 240.44分子式：C6H12N2S4 理化性质：密度：1.29；1.391.40（20/4） 熔点：146 148 作用：属二硫代氨基甲酸酯类杀菌剂，保护作用强，另一个重要用途是作为内吸杀菌剂复配的伴药，即与多种内吸治疗剂复配制成混合杀菌剂，并可与其他保护性杀菌剂复配。,通用名：氰烯菌酯(Thiram) 化学名： 2-氰基-3-氨基-3-苯基丙烯酸乙酯分子量： 216.23分子式： C12H12N202理化性质：原药外观为白色固体粉末；熔点123-124；溶解度（2
6、0）：难溶于水、石油醚、甲苯，易溶于氯仿、丙酮、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺。稳定性：在酸性、碱性介质中稳定，对光稳定。作用：氰烯菌酯属2-氰基丙烯酸酯类杀菌剂。,戊唑醇,烯唑醇,咪鲜胺,咪鲜胺锰盐,多菌灵,氰烯菌酯,福美双,茎、叶、花、果均可危害，但主要危害果实，通常以青果发病较重。茎染病时开始呈水浸状小点，后扩展为长圆形或不规则形，浅褐色，湿度大时病斑表面生有灰色霉层（病菌分生孢子及分生孢子梗），严重时致病部以上茎叶枯死导致枯萎病。叶片发病多从叶尖部开始，沿支脉间呈”V”形向内扩展，初呈水浸状，展开后为黄褐色，边缘不规则、深浅相间的轮纹，病、健组织分界明显，表面生少量灰白色霉层。果实染
7、病，残留的柱头或花瓣多先被侵染，后向果实或果柄扩展，致使果皮呈灰白色，并生有厚厚的灰色霉层，呈水腐状。,番茄灰霉病,苯并咪唑类20世纪60年代末，苯菌灵、多菌灵、甲基硫菌灵等高效、广谱、内吸杀菌剂的应用，使灰霉病防治水平大大提高。该类药剂作用于病菌有丝分裂过程中微管蛋白，抑制孢子芽管分隔和菌丝生长。二甲酰亚胺类 1974-1976年相继研制出异菌脲(iprodione)、腐霉利(proeymidone)、乙烯菌核利(vinclozolin)，用于灰霉病防治，获得了很好的效果。该类杀菌剂是真菌甘油三酯合成抑制剂。,N-苯基氨基甲酸酯类(N-phenylcarbamates)乙霉威(diethof
8、encarb)由日本住友公司开发，具有内吸性，起到保护和治疗作用。作用于微管蛋白而抑制有丝分裂。,苯胺基嘧啶类(pyrimidines) 1985年嘧菌胺(mepanipyrim)开发成功，1992年和1994年嘧霉胺(pynmethanil)和嘧菌环胺广泛用于灰霉病的防治。该类杀菌剂是蛋氨酸生物合成抑制剂。,吡咯类杀茵剂咯菌腈(fludioxonil)1995年用作叶面喷施杀菌剂防治灰霉病等病害，其他产品还有拌种咯(fenpiclonil)。该类杀菌剂主要干扰并破坏灰霉病菌的生物氧化和生物合成，抑制与葡萄糖磷酰化有关的转运，抑制菌丝生长，最终导致病菌死亡。,吡啶胺类氟啶胺(fluazinam
9、)是日本石原公司研制、1990年引进市场的保护性杀菌剂。它是影响呼吸作用的线粒体氧化磷酸化解偶联剂，抑制病菌细胞线粒体膜内外电子传递，作用于植物病原菌从孢子萌发到孢子形成的各个生长阶段。,酰胺类(carboxamide) (1)环酰菌胺(fen-hexamid)：由德国拜耳公司开发，1998年商品化，抑制芽管伸长和菌丝生长，属于甾醇合成抑制剂。(2)啶酰菌胺(boscalid)：1992年德国巴斯夫公司开发的新型烟酰胺类内吸杀菌剂。在植物叶片中跨层传导，在植物体内向顶传导，持效期长。广泛用于果树、蔬菜等作物灰霉病的防治。该类药剂作用机制是抑制真菌线粒体内膜上呼吸链膜蛋白复合体琥珀酸-泛醌还原酶
10、，降低线粒体琥珀酸酯脱氢酶活性，从而阻碍三羧酸循环，使氨基酸、糖缺乏，阻碍植物病原菌ATP的合成，干扰细胞的分裂和生长而使菌体死亡。,关于香豆素类化合物的杀菌活性,简单香豆素天然产物的药理作用与香豆素母核取代基的种类和取代位置有关.取代基的种类与取代位对香豆素抗氧活性物种的能力有明显地影响.,4-甲基香豆素抗辐射的活性不仅与其芳环的C 是否与烯丙基直接相连密切相关, 也与香豆素抗辐射有效结构的极性程度相关. 7- OH 的H 被- CH3、- CH3CO、C6H5O- 取代后, 仍可保持抗辐射的有效基本结构, 而6, 7和8的取代基的极性太强或太弱, 抗辐射活性明显下降.,对于4-甲基香豆素衍
11、生物来说， 7、8 位上有2 个- OH 以及- OH 和- NH2 相邻时使香豆素具有强的抗氧化和清除自由基的活性。,对于香豆素的抗真菌活性，研究证实4-羟基香豆素无抗真菌活性；香豆素衍生物全面抑制真菌的能力与其6-OH 是否有保护基有关；当6-OH 有保护基时，其抗真菌能力明显下降；而对于7-OH，保护基的存在与否对分子的抗真菌活性没有明显的影响。对于6, 7, 8三取代的香豆素化合物，其抗真菌活性与8取代基的极性有关。,香豆素母环7 位游离羟基的存在对其抗细菌活性发挥具有重要意义, 而6位游离羟基则是抗真菌活性所必需。但也有研究显示, 6位游离羟基也是抗细菌活性所必需。母环上7位有一个甲
12、氧基, 6位和(或) 8位存在游离羟基就使得香豆素具有广谱抗菌活性。具有游离羟基香豆素的抗菌活性可能与其酚羟基结构的清除自由基、抗氧化功能有关。,蛇床子素具有抗丙肝病毒活性, 以100mg/ kg剂量腹腔注射可抑制刀豆素A ( CorrA )诱导的血浆丙氨酸氨基转移酶( ALT )的提高, 抑制率为85% 。 Osthenol(蛇床子素7位甲氧基取代为羟基的产物)则显示出抑制率为32% , 而7-羟基香豆素抑制率为9% 。由此表明, 7位上的甲氧基和8位上异戊烯基是蛇床子素发挥活性所必需。许多合成化合物具有蛇床子素结构类似的均具有抗丙肝病毒活性。OKAMOTO等合成28个蛇床子素衍生物, 筛选出3个化合物具有显著抑制CorrA 诱导的血浆ALT的提高。而一些具有蛇床子素结构相似的7-丙基氧衍生物也体现出了抑制丙肝病毒及丙肝相关病毒的生物活性。,Thank you!,
