1、第二十八章 作用于血液及造血器官的药物,血液与造血器官疾病与药物 第一节 抗凝血药 凝血与抗凝血 抗凝血酶（AT） 血栓：动脉、靜脉、混合血栓,凝血过程（图28-1）抗凝血药的分类 1、体内外抗凝药 2、体内抗凝药 3、体外抗凝药一、体内外抗凝血药（一）肝素类（Heparins） 肝素（Heparin）,来源与分类体内过程 吸收、分布、代谢、排泄药理作用 1、抗凝血 抗凝机制 2、抗动脉硬化 （1）降血脂,（2）抗炎 （3）抑制血管平滑肌和血管内膜增 生临床应用 1、血栓栓塞性疾病 2、弥散性血管内凝血（DIC） 3、体外抗凝血不良反应,1、自发性出血 2、血小板减少 3、过敏反应 4、骨质疏
2、松、脱发、早产等禁忌证药物相互作用 低分子量肝素（LMWHs）LW：4KD 7KD,药物：依诺肝素、替地肝素、弗希肝素洛莫肝素、洛吉肝素等特点 1、抗 Xa/a 活性为2 4 1，故抗栓 作用强，出血倾向减少 2、与血浆蛋白和血小板因子4（PF4） 亲合力低，量效关系好，不易诱发 血小板减少,：,3、生物利用度高。t1/2 长 4、促进 t-pA 释放，增强溶栓作用 5、不易发生骨质疏松 6、给药途径为皮下注射，不易形成 血肿临床应用（二）类肝素（heparinoids） 硫酸乙酰肝素,硫酸皮肤素 木聚硫糖（三）水蛭素（hirudin）和重组水蛭 素（r hirudin） 二、体内抗凝血药 香
3、豆素类（coumarins）华法林、双香豆素、醋硝香豆素、苯丙香豆素,作用与机制 （图28-4）体内过程临床应用不良反应 1、自发性出血 2、过敏反应 3、皮肤坏死,4、致畸胎药物相互作用 1、增强香豆素类抗凝作用的因素 2、减弱香豆素类抗凝作用的因素三、体外抗凝血药 枸橼酸钠 第二节 抗血小板药血小板与疾病,抗血小板药分类 1、抑制血小板代谢药 2、抑制血小板活化的药物 3、血小板GPb / a受体阻断药一、抑制血小板代谢的药物 该类药物又分为4类，即环氨酶抑 制， PDEI，TXA2抑制剂，腺苷酸 环化酶激活剂,（一）环氧酶抑制剂 阿司匹林(Aspirin)作用 1、抑制血小板环氧酶减少T
4、XA2 生 成 2、抑制腺苷降解和再摄取，激活 AC，增加CAMP应用,（二）磷酸二酯酶抑制剂（PDEI） 双嘧达莫（潘生丁）（三）TXA2抑制剂 利多格雷（ridogrel）（四）腺苷酸环化酶（AC）激活剂 前列环素（PGI2）二、抑制血小板活化的药物 噻氯匹啶三、血小板膜GPb / a 受体阻断剂,阿昔单抗（阿伯西马） 第三节 纤维蛋白溶解药纤溶药 纤溶酶 血栓一、来自人体的纤溶酶原激活物 尿激酶 阿替普酶（t PA）二、来自菌体的纤溶酶原激活酶 链激酶,阿尼普酶三、来自蛇体内的纤溶酶原激活酶 蛇毒含类凝血酶（TLEs） TLEs与凝血酶的不同点 1、凝血酶裂解纤维蛋白原的A、B 二条链，
5、而TLEs只裂解其一或A或B 2、凝血酶激活因子X，生成不 溶性纤维蛋白，而TLEs不激活X，,而生成可溶性纤维蛋白 3、凝血酶是内源性血小板激活剂， 而TLEs不激活血小板且促进t PA 释放，溶解纤维蛋白 安可乐 蕲蛇酶 蝮蛇抗栓酶（抗栓酶） 第四节 止血药,一、促凝血药（一）维生素K来源和种类作用与机制临床应用 1、各种原因所致的Vitk缺乏 （1）阻塞性黄疸和胆瘘患者 （2）新生儿早产儿出血 （3）久用广谱抗菌药时,（4）孕妇应用抗癫痫药物治疗时 2、香豆素类，水杨酸类过量中毒抢救不良反应（二）凝血因子制剂 凝血因子V 凝血酶 凝血因子IX 凝血酶原复合物,二、抗纤溶药 氨甲苯酸 氨甲
6、环酸 氨基已酸三、血管收缩剂 垂体后叶素 酚磺乙胺（止血定，止血敏） 卡巴克络（安络血）,第五节 抗贫血药 铁剂 硫酸亚铁，枸橼酸铁铵，右旋糖酐铁，富马酸亚铁，山梨醇铁，含糖氧化铁，葡萄糖酸亚铁等 缺铁性贫血的原因 1、来源减少,2、丢失过多 3、需求增多铁的体内过程 （图31-7） 吸收及影响吸收的因素 分布与排泄临床应用不良反应 1、胃肠刺激症状,2、急性中毒及抢救 叶酸（folic acid)药理作用（图27-5）临床应用 1、各种原因的巨幼红细胞性贫血 2、恶性贫血 维生素 B12来源与种类,药理作用 1、促进叶酸代谢和蛋氨酸生成 2、维持有鞘神经纤维功能的正常体内过程临床应用 1、恶
7、性贫血和巨幼红细胞性贫血 2、神经系统疾病 3、肝炎,第六节 造血生长因子 红细胞生成素（EP0）粒细胞集落刺激因子（G CSF 惠尔血）粒细胞 巨噬细胞集落刺激因子（GM CSF 生白能）,第七节 血容量扩大充剂 右旋糖酐右旋糖酐70（中分子右旋糖酐）右旋糖酐40（低分子右旋糖酐）右旋糖酐10（小分子右旋糖酐）作用与应用,第二十九章 组胺受体阻断药组胺和组胺受体（表29-1） 第一节 H1受体阻断药药理作用 1、H1受体阻断作用 2、中枢作用 3、抗胆碱和局麻样作用（表29-2）,体内过程临床应用 1、过敏性疾病 2、晕动病与呕吐 3、失眠不良反应 1、CNS抑制 2、致畸作用,第二节 H2
8、受体阻断药西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁药理作用 1、抑制胃酸分泌 2、心血管系统 3、增强免疫功能 4、阻断雄激素受体,临床应用 1、消化性溃疡 2、胃食道逆流征 3、佐一埃氏综合征 4、上消化道出血不良反应 1、一般反应 2、中枢失调,3、抗雄激素作用 4、血象改变 5、肝毒性药物相互作用 第三十章 作用于呼吸系统的药物 第一节 平喘药,哮喘类型 1、过敏性（型变态反应） 2、非特异性平喘药的分类 1、受体激动药 2、茶碱类 3、M受体阻断药 4、糖皮质激素类,5、过敏递质释放抑制剂 6、白三烯抑制剂一、 受体激动剂 1、非选择受体激动剂 肾上腺素（Adrenaline） 麻黄碱
9、异丙肾上腺素 2、选择性2受体激动剂,沙丁胺醇 克伦特罗 特布他林 沙美特罗二、茶碱类 氨茶碱、胆茶碱、甘油茶碱三、M受体阻断剂 异丙基阿托品,四、糖皮质激素类 倍氯米松 氟尼缩松五、肥大细胞膜稳定药（过敏递质释 放抑制剂） 色甘酸钠 奈多罗米六、白三烯（leukotrienes , LTs）抑制剂,LTs与哮喘 1、抑制LTs合成药： 齐留通（zileuton） 2、抑制LTs释放的药物 吡嘧司特（pemirolast,哌罗司特） 异丁司特（I budilast,依布拉特） 3、LTs受体阻断剂,扎鲁司特（zafirlukast,安可来） 孟鲁司特（montelukast) 普仑司特（pra
10、nlukast,普鲁司特）4、抗LTS的天然药物 艾叶、艾叶油 第二节 镇咳药一、中枢性镇咳药1、依赖性中枢镇咳药 可待因（codeine）2、非依赖性中枢镇咳药 右美沙芬 喷托维林,二、外周性镇咳药 苯佐那酯（退嗽）三、兼具中枢和外周作用的镇咳药 苯丙哌林（咳快好、咳哌宁） 第三节 祛痰药一、促腺体分泌药 氯化铵药理作用 1、祛痰 2、利尿 3、酸化体液,临床应用二、粘痰溶解药 乙酰半胱氨酸 溴己新三、渗透性痰液稀释剂 1.8% NaCl 2% 7.5% NaHCO3,第三十一章 作用于消化系统的药物 第一节 抗消化性溃疡药一、中和胃酸与抑制胃酸分泌药（一）抗酸药（表1）（二）H2受体阻断药
11、（三）M受体阻断药 哌仑西平,表1、常用抗酸药的作用特点比较 NaHCO3 Mg2SiO8 Al(OH)3 Mg(OH)2 CaCO3 MgO1g药中和0.1 120 150 200 210 200 500N的HCl ml数抗酸作用 弱快 弱慢 较强慢 较强快 较强快 最强作用持续时间 短 长 较长 较长 较长 较长 保护溃疡面 无 有 有 无 无 无收敛作用 无 无 有 无 有 无产生CO2 有 无 无 无 有 无（嗳气）引起便秘 无 无 有 无 有 无引起腹泻 无 有 无 有 无 有引起碱血症 有 无 无 无 无 无,（四）H+ 泵抑制剂（图31-1） 奥美拉唑（洛赛克） 药理作用 临床应
12、用 不良反应 （兰索拉唑、雷贝拉唑、泮他拉 唑）,（五）胃泌素受体阻断药 丙谷胺二、粘膜保护药 粘液 HCO3-盐屏障 米索前列醇 硫糖铝 枸橼酸铋钾 麦滋林 思密达,三、抗幽门螺杆菌药 第二节 助消化药稀盐酸、胃酶、胰酶、乳酶生 第三节 止吐药呕吐与受体（图31-2）一、止吐药 1、H1R阻断药 2、MR阻断剂：东莨菪碱,3、5-HT3受体阻断剂 昂丹司琼 （格拉司琼、多拉司琼、 托烷司琼 4、DA受体阻断剂 氯丙嗪 甲氧氯普胺（胃复安、灭吐灵）二、胃肠促动力药,多潘立酮（吗丁林） 西沙比利 第四节 泻药 一、容积性泻药 硫酸镁 作用与应用 1、导泻 2、利胆,3、松弛骨骼肌 4、松弛血管平
13、滑肌 5、抑制中枢 6、抑制心脏 硫酸钠二、接触性泻药 比沙可定 酚酞,蒽醌类（大黄、番泻叶）三、润滑性泻药 甘油、石蜡油、麻油等 泻药应用注意事项 第五节 止泻药一、阿片制剂：阿片酊、复方樟脑酊二、地芬诺酯、洛哌丁胺,三、收敛剂 鞣酸蛋白 药用炭 思密达 第六节 利胆药去氢胆酸、熊去氧胆酸,第三十二章 作用于子宫平滑肌的药物 第一节子宫平滑肌兴奋药 子宫平滑肌兴奋药 缩宫素（催产素，oxytocin）一、来源和化学二、作用与机制 1、对子宫的作用,作用特点： （1）生理状态的影响 （2）剂量的影响作用机制： 2、泌乳作用 3、血管作用 4、抗利尿作用 5、对记忆的影响,三、临床应用 1、催生
14、引产 2、产后止血四、不良反应及用药注意 1、胎儿窒息或子宫破裂 2、禁忌证 垂体后叶素 前列腺素类 （PGs）,地诺前列酮（PG E2） 地诺前列素（PGF2） 麦角生物碱类 1、氨基麦角碱类 2、氨基酸麦角碱类 药理作用 1、兴奋子宫 2、收缩血管,3、受体阻断作用 临床应用 1、子宫出血 2、产后子宫复原 3、偏头痛 4、人工冬眠 5、老年性脑病不良反应,天然药物 益母草 第二节 子宫平滑肌抑制药 一、2受体激动剂 利托君 沙丁胺醇 特布他林二、其他子宫平滑肌抑制药,硫酸镁硝苯地平吲哚美辛 第三十四章 肾上腺皮质激素类药物激素,皮质激素： 1、糖皮质激素 2、盐皮质激素 3、性激素构效关
15、系 1、甾核 2、C3 = 0，C20 = 0，C4-5 3、C17 OH，C11 OH 或 = 0为GCS,否则为MCS 4、C1-2 ，C6 CH3，C9 F 抗炎更强，水盐作用更弱 第一节 糖皮质激素（GCS）药物分类（表34-1）生理作用 1、糖代谢 2、蛋白代谢,3、脂肪代谢 4、水盐代谢药理作用 1、抗炎作用：特点、早期、晚期 抗炎机制：作用于核受体，影响 细胞因子基因转录（图34-2） （1）与GRE结合诱导抗炎因子的转 录合成,诱导脂皮素合成 诱导ACE合成 诱导炎症抑制蛋白的合成 （2）与nGER结合，抑制炎性因子的转录与合成 抑制IL-1、IL-3、IL-5、IL-6、IL
16、-8、IL-2合成 抑制NO、TNF、GM-CSFR的合成,抑制粘附分子的表达 （3）促进炎性细胞凋亡 （4）收缩血管稳定溶酶体膜 （5）抑制炎性细胞的募集和吞噬 2、免疫抑制作用 3、抗休克作用 （1）直接和间接扩张血管，改善微循环,（2）直接和间接加强心肌收缩力 （3）抗毒作用 （4）直接和间接退热作用 4、其它作用 （1）血液与造血系统 （2）中枢神经系统 （3）消化系统体内过程,临床应用 1、替代疗法 2、严重感染或炎症 （1）严重急性感染 （2）防炎症后遗症 3、自身免疫性疾病和过敏性疾病 （1）自身免疫性疾病 （2）过敏性疾病,4、休克 5、血液病 6、皮肤病 7、恶性肿瘤不良反应
17、一、长期大量应用所致不良反应 1、类肾上腺皮质功能亢进综合征 2、诱发或加重感染,3、消化系统并发症 4、中枢神经系统 5、肌肉、骨骼、伤口等 6、水盐代谢紊乱二、停药反应 1、皮质萎缩、功能低下 2、反跳现象禁忌证,用法 1、大剂量冲击疗法 2、一般剂量长期疗法 3、小剂量替代疗法 4、隔日疗法 第二节 促皮质素和皮质激素抑制剂一、促皮质素（ACTH）,二、皮质激素抑制药 米托坦 美替拉酮 第三节 盐皮质激素醛固酮 去氧皮质酮 第三十五章 甲状腺激素及抗甲状腺药 第一节 甲状腺激素（TH）来源和分类,TH合成、贮存、分泌与调节 1、摄碘 2、氧化和碘化 3、偶联 4、贮存 5、分泌 6、调节
18、 （图35-1）体内过程,作用 1、维持生长发育 2、促进代谢与产热 3、心血管和神经系统作用机制临床应用 1、呆小病 2、粘液性水肿,3、单纯性甲肿药物相互作用不良反应 第二节 抗甲状腺药一、抑制TH合成药：硫脲类 1、硫氧嘧啶类： 甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶 2、咪唑类：甲巯咪唑、卡比马唑,作用与机制 1、抑制碘的氧化、碘化和偶联，减少TH合成 2、抑制外周T4变为T3 3、抑制甲状腺刺激性免疫球蛋白生成临床应用 1、甲亢内科常规药物治疗,2、甲亢术前用药 3、甲状腺危象 不良反应二、抑制TH释放药： 碘和碘化物 药理作用 1、小剂量促甲状腺作用 2、大剂量抗甲状腺作用,临床应用 1、单纯性甲
19、状腺肿 2、甲亢术前准备 3、甲状腺危象 不良反应 1、急性过敏 2、慢性中毒 3、甲状腺功能紊乱,三、破坏腺体组织的药物： 放射性碘 131I 作用与机制 临床应用 1、甲亢 2、甲状腺功能检查,四、降低基础代谢率（BMR）的药物 R阻断剂 普萘洛尔 作用与机制 1、阻断R，减慢心率，减弱心缩力 2、阻断中枢R，产生镇静，减轻焦虑 3、阻断外周突触前膜R，减少NA释 放 4、抑制外周组织T4变为T3,临床应用 1、甲亢 2、甲亢术前准备 3、甲状腺危象 第三十六章 胰岛素及口服降糖药糖尿病糖尿病分型：I型（IDDM）型（NIDDM）,糖尿病治疗药物分类 第一节 胰岛素（insulin）来源和
20、化学药理作用 1、糖代谢 2、脂肪代谢 3、蛋白代谢,4、血K+ 5、心脏作用机制（图36-1）临床应用 1、IDDM和重度NIDDM 2、糖尿病急重并发症 3、糖尿病人遇到应激状态时 4、其它用途,不良反应 1、过敏 2、低血糖（短效和长效制剂） 3、胰岛素耐受（急性和慢性耐受）胰岛素制剂及分类（表36-1） 第二节 口服降糖药一、磺酰脲类（表36-2） 一代药物：甲磺丁脲，氯磺丙脲,药理作用与机制 1、降血糖 2、抗利尿临床应用 NIDDM和尿崩症不良反应 1、胃肠刺激 2、中枢症状 3、肝损害,4、低血糖 5、致畸药物相互作用 1、增强磺酰脲类降糖作用的因素 2、减弱磺酰脲类降糖作用的因素 二代药物 格列苯脲（优降糖） 格列吡嗪（美吡哒）,格列齐特（达美康） 格列喹酮（糖肾平）特点 1、降糖作用均强于一代 2、格列齐特尚有防血栓和降血脂作用 3、枸列喹酮不经肾排二、双胍类：甲福明，苯乙福明,三、 - 糖苷酶抑制剂 阿卡波糖（拜糖平） 伏格列波糖四、胰岛素增敏药 罗格列酮 环格列酮 吡格列酮 恩格列酮,曲格列酮 五、其它药 瑞格列奈,
