1、乳酸环丙沙星氯化钠注射液说明书【药品名称】 通用名：乳酸环丙沙星氯化钠注射液商品名：悉复欢英文名：Ciprofloxacin Lactate and Sodium Chloride Injection汉语拼音：Rusuan Huanbingshaxing Lvhuana Zhusheye【成份】 本品主要成份为:乳酸环丙沙星 ,其化学名称为:1- 环丙基-6-氟-1，4- 二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸乳酸盐。化学结构式 分子式：C 17H18FN3O3C3H6O3分子量：421.43Cas No：97867-33-9本品所用辅料为：乳酸、EDTA-2Na、氯化钠、氢氧化钠、
2、盐酸。【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。【适应症】 用于敏感菌引起的:1.泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者 )。2.呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3.胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4.伤寒。5.骨和关节感染。6.皮肤软组织感染。7.败血症等全身感染。【规格】以环丙沙星计 200ml:0.4g【用法用量】 本品供静脉滴注给药。对任何病人，使用剂量应根据感染的程度和性质，病原菌的敏感性，患者机体抵抗能力以及肝肾功能来确定。成人一般用
3、量为一次 0.10.2g，每 12 小时静脉滴注一次，每 0.2g 滴注时间至少 30 分钟以上，严重感染或铜绿假单胞菌感染可加大剂量到一次 0.4g，一天 23 次。疗程视感染程度而定。通常治疗持续 714 天，一般在感染症状消失后还应继续使用至少 2 天。尿路感染:急性单纯性下尿路感染 57 日；复杂性尿路感染 714 日；肺炎和皮肤软组织感染:714 日；肠道感染 :57 日；骨和关节感染:46 周或更长；伤寒:1014 日。【不良反应】 1.胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐、消化不良、厌食。治疗中如发现严重长期腹泻，必须咨询医生，因为这可能是严重胃肠道疾病伪
4、膜性肠炎。这种情况一旦发生，应立即停药，给予适当治疗(如给予万古霉素) 。禁用抑制胃肠道蠕动药。2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。少数病例可出现外周痛觉异常、颅内压升高、共济失调、惊厥、焦虑、意识混乱、抑郁、幻觉、癫痫发作等。个别病人甚至出现精神反应自危行为。一些病人在初次即可出现这些反应，应立即停药通知医生。3.过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒、药物热、荨麻疹，偶可发生渗出性多形红斑及血管神经性水肿。一些病例在初次用药即可出现喉头水肿、呼吸困难、过敏性休克，应立即给予抗休克治疗。少数患者有光敏反应。4.偶可发生:(1)视觉异常、味觉受损、耳鸣、听力减退。(2)血尿、间质性肾炎、肝炎、肝
5、坏死衰竭表现。(3)静脉炎或血栓性静脉炎。(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。(5)关节疼痛、肌肉痛、腱鞘炎、跟腱炎。(6)心动过速、潮红、偏头痛、晕厥。(7)血液系统影响: 贫血、血小板减少、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、溶血性贫血、凝血改变。(8)皮肤点状出血(淤点)水疱形成，伴随出血(血疱) 和有结痂的小结节 (丘疹)，Stevens-Johnson 及 Yell 综合症。(9)长期和重复应用本品可引起耐药菌或酵母样菌感染。5.实验室数据异常:少数患者可发生血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高，胆汁淤积性黄疸，尤其在肝损害患者，血尿素氮、肌酐或胆红素增高，个别患者出现高血糖、结晶尿、血尿现象。6
6、.环丙沙星可影响病人驾驶或操作机器的反应能力，尤其在同时饮酒的病人。【禁忌】对本品及任何氟喹诺酮类药有过敏史的患者禁用。【注意事项】 1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。2.本品大剂量应用或尿 pH 值在 7 以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持 24 小时排尿量在 1200ml 以上。3.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。4.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。5.肝功能严重减退时，可减少药物清除，使血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均
7、需权衡利弊后应用，并调整剂量。6.原有中枢神经系统疾病患者，例如患癫痫及有癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。7.如发现注射液混浊或有悬浮物，请勿使用。【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药所做研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，因可通过胎盘屏障，故孕妇禁用；本品也可分泌至乳汁中，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。【儿童用药】 本品在婴幼儿及 18 岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此禁用于 18 岁以下的小儿及青少年。【老年患者用药】老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应
8、用。【药物相互作用】 1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。2.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素 P450 结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期(t1/2)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。3.环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。4.本品与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约 50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。6.本品干扰咖啡因的代谢
9、，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期(t1/2)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。7.胃复安可加速本品的吸收，但对生物利用度没有影响。8.动物实验表明，高剂量的喹诺酮与某些非甾体类抗炎药合用可引起惊厥，迅速静脉注射可导致低血压。【药物过量】 急性药物过量时应仔细观察病情变化,予以对症处理及支持疗法，并保持足够的水分。血液透析或腹膜透析仅能使少量药物(10%)排出体外。【药理毒理】 药理作用:本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志
10、贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌 DNA 螺旋酶的 A 亚单位，抑制 DNA 的合成和复制而导致细菌死亡。毒理研究:致癌性和致突变性:对环丙沙星已进行了 8 项体外致突变试验，结果有 2 项为阳性(大鼠肝细胞 DNA 修复
11、试验和小鼠淋巴瘤细胞回复突变试验 )。但体内试验大鼠肝细胞碾 DNA修复试验、微核试验(小鼠)、显性致死试验(小鼠) 均为阴性。在大鼠和小鼠上进行的长期致癌性体内试验已经完成。每日口服用药持续 2 年后，这些动物没有表现出环丙沙星有任何致癌和致瘤作用。生殖毒性:用大鼠和小鼠服用 6 倍于人通常每日剂量的药物进行生殖研究，尚未发现环丙沙星对胎儿有害或造成生育能力损害。环丙沙星用于兔(30 和 100mg/kg 口服)时产生胃肠道紊乱导致母兔体重减轻和流产增加。但 2 个剂量下均未观察到有致畸作用。静脉给药达20mg/kg 后，也未产生母体毒性、胚胎毒性或致畸作用。然而，没有对孕妇进行足够的，对照良好的研究。环丙沙星对孕妇来说，只有当其潜在益处大于对胎儿的潜在危险时，方可使用。【药代动力学】 在 60 分钟内静脉滴注本品 200mg 和 400mg 后，约 1 小时达血药浓度峰值，分别为2.1mg/L 和 4.6mg/L。可广泛分布到各种体液(包括脑脊液 )和组织中，在组织中的浓度常超过血药浓度。蛋白结合率约 20%40%。静脉给药后，5070% 的药物以原型从尿排出，约14%经胆汁和粪便排出。24 小时内排出给药量 90%以上。消除半衰期为 56 小时，肾功能减退可使之延长。【贮藏】遮光，密闭（常温：1030）保存。【包装】玻璃输液瓶装，200ml/瓶。【有效期】24 个月
