1、第九章 抗肾上腺素药,指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药作用的药物。也称抗肾上腺素药。,【分类】 1. -R阻断药：是一类能竞争性阻断 R，从而对抗拟AD药 型作用的药物。根据-R阻滞药作用时间的长短可分为： 短效类:如酚妥拉明。 长效类:如酚苄明 。,2. -R阻断药：是一类能竞争性阻断 R，从而对抗拟AD药型作用的药物，如普萘洛尔。,第一节受体阻滞药,什么叫肾上腺素作用的反转？,【体内过程】 口服F低(20%)。常作肌内或静脉注射，代谢和排泄快，口服30min后血浓达峰，作用维持1.5 h。,酚妥拉明（Phentolamine，立其
2、丁）,【特点】,1. 对1、2-R选择性不高；2. 与-R结合较疏松，可逆性结合；3. 治疗量时，阻断受体作用不完全；,【药理作用】,1. 血管与血压：扩张血管，降低血压。 机制：阻断-R作用；直接扩张血管作用。可翻转AD升压作用。2. 兴奋心脏 机制： 血压下降反射性引起心率 ； 阻断突触前膜2-R，从而促进NA释放。,3. 其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用，胃酸分泌增加。,【临床应用 】1外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。,.,2对抗NA引起局部组织缺血坏死3抗休克：补足血容量基础上使用4顽固性充血性心力衰竭 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊
3、断【不良反应 】 体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。,1. 作用与用途与酚妥拉明相似；2. 与-R结合牢固；3. 作用强大、持久，能维持34日。4. 体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。,【特点】 选择阻断1受体血管扩张Bp，对2受体无阻断作用，故无反射性地心率。,哌唑嗪,酚苄明,第二节受体阻断药,阿替洛尔艾司洛尔,【分类】根据药物对 R 选择性分为：,1. -R阻断作用（1）心血管系统 抑制心脏（阻断 1 R）:心力，心率 ，传导 ，心输出量 ，心肌耗氧量 。,【药理作用】,心脏抑制反射性使交感神 经兴奋；收缩血管： 阻断 2 R，收缩骨骼肌 血管。,(2) 收缩支气管平
4、滑肌（阻断 2 R ），可诱发或加重哮喘。 (3) 抑制代谢：掩盖低血糖症状。(4) 抑制肾素的分泌。,2. 内在拟交感活性（ISA） 有些药物除了有 R阻断作用， 还有较弱地兴奋 R作用，这一特性称为内在拟交感活性。但心得安无此特性，故阻断 -R 作用强；,3. 膜稳定作用：局麻样和奎尼丁样作用。(无临床意义）,1. 心律失常：用于快速型心律失常。心绞痛和心肌梗塞： 阻断1 R，抑制心脏，使心力， 心率 ，心肌耗氧量 。3.充血性心衰,【临床用途】,4. 高血压： （1）输出量高引起的高血压（2）肾素高血压 机理：阻断1 R；阻断肾脏-R，抑制肾素分泌，打断RAAS形成。,5其他：用于甲亢、
5、偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。,【不良反应与禁忌症】,1心血管反应：诱发急性心衰2诱发和加剧支气管哮喘 3反跳现象 4. 禁用于心功能不全、心动过缓、重度房室传导阻滞和支气哮喘等患者。,【体内过程】,普萘洛尔(Propranolol,心得安),1. 首关效应明显，血浆蛋白结合率90%，生物利用度较低。 2. 口服个体差异相差20倍之多，临床用药剂量需个体化。,【药理作用与用途】,为非选择性 R阻断药， R阻断作用强，无ISA。用药后心率，心收缩力，心输出量，心肌耗氧量。 用于治疗心律失常，高血压，心绞痛，甲状腺功能亢进，心衰等。 收缩支气管平滑肌。,。,特 点：目前最强的受体阻断药，无内在拟交感活性，无膜稳定性。 吸收良好，首关效应程度中等。 降低眼压机制与睫状体房水产生减少有关。无缩瞳和调节痉挛作用。 临床用于开角型青光眼。,噻吗洛尔（Timolol，噻吗心安),，,特点： 有内在活性，作用比普萘洛尔强515倍。 临床应用同普萘洛尔。,吲哚洛尔(Pindolol,心得静）,拉贝洛尔（labetolol,柳胺卞心定）,特点： 临床用药是混合体，作用非常复杂。 吸收好，但首关效应明显。 用于中重度高血压，静注用于高血压危象。,
