1、神经内科临床常用药物一、降颅压及脱水、利尿药1.甘露醇(Mannitol)药理作用:组织脱水作用。提高血浆渗透压,导致组织内(包括眼、脑、脑脊液等)水分进入血管内,从而减轻组织水肿,降低眼内压、颅内压和脑脊液容量及其压力。1g 甘露醇可产生渗透浓度为 5.5mOsm,注射 100g甘露醇可使 2000ml细胞内水转移至细胞外,尿钠排泄 50g用途:组织脱水药。用于治疗各种原因引起的脑水肿,降低颅内压,防止脑疝。用法:按体重 0.252g/kg,配制为 15%25%浓度于 3060 分钟内静脉滴注。当病人衰弱时,剂量应减小至 0.5g/kg。严密随访肾功能。不良反应 :(1)水和电解质紊乱最为常
2、见;(2)寒战,发热,过敏,口渴;(3)排尿困难;(4)血栓性静脉炎;(5)外渗可致组织水肿,皮肤坏死;(6)头晕,视力模糊;(7)渗透性肾病。注意事项:1).甘露醇遇冷易结晶,故应用前应仔细检查,如有结晶,可置热水中或用力振荡待结晶完全溶解后再使用。当甘露醇浓度高于 15%时,应使用有过滤器的输液器。2). 高钾血症或低钠血症慎用。2.甘油果糖(Glycerol and Fructose)药理作用:高渗制剂,通过高渗透性脱水,能使脑水分含量减少,降低颅内压。本品降低颅内压作用起效较缓,持续时间较长。用途:脱水降颅压用法:静脉滴注,成人一般一次 250500ml,一日 12 次,每次 500m
3、l需滴注23 小时,250ml 需滴注 11.5 小时。根据年龄、症状可适当增减。不良反应 :本品一般无不良反应,偶有瘙痒、皮疹、头痛、恶心、口渴或出现溶血现象。注意事项:静滴过快可发生溶血及血红蛋白尿。本品含氯化钠 0.9%,用药时须注意患者食盐摄入量。二、血浆容量扩充药物1. 羟乙基淀粉(Hydroxyethyl Starch)药理作用:羟乙基淀粉溶液的容量扩充效应和血液稀释效果取决于羟乙基淀粉的分子量大小、取代度、取代方式和药物浓度,以及给药剂量和速度。快速输注本品后第 1、4、10 小时,其容量扩充效应分别为输注量的 145%、100%、75%。至少在 3-4小时内,血容量、血液动力学
4、及组织氧供将得到改善,同时,由于血液稀释,红细胞聚集减少、血细胞压积和血液粘稠度下降,血液流变学指标得到改善。从而改善循环及微循环系统。用途:治疗性血液稀释用法:输注速度:0.5-2 小时内 250ml;4-6 小时内 500ml;8-24 小时内 2500ml。治疗性血液稀释时,建议治疗 10天。不良反应 : 极个别患者在使用含羟乙基淀粉的药品,可能发生过敏反应,类似中度流感的症状,心动过缓,心动过速,支气管痉挛,非心源性水肿) 。在输液过程中,如发生不可耐受的反应,应立即终止给药,并给予适当的治疗处理。给予羟乙基淀粉时,患者血淀粉酶浓度将升高,可能干扰胰腺炎的诊断。注意事项:长期中、高剂量
5、输注本品,患者常出现一种难治性瘙痒。禁忌:严重充血性心力衰竭(心功能不全) ;肾功能衰竭(血清肌酐 2mg/dl 或 177mol/l);严重凝血障碍(但危及生命的急症病例仍可考虑使用) ;液体负荷过重(水份过多)或液体严重缺乏(脱水) ;脑出血;淀粉过敏三、抗血小板聚集药物1. 阿司匹林(Aspirin)药理作用:使血小板的环氧合酶(即前列腺素合成酶)乙酰化,从而减少血栓素A2(TXA 2)的生成,对 TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用。用途:预防大脑一过性的血流减少(TIA:短暂性脑缺血发作)和已出现早期症状(如面部或手臂肌肉一过性瘫痪或一过性失明)后预防脑梗塞。用法:宜在饭后用
6、温水送服,不可空腹服用。本品为肠溶片,必须整片吞服。100mg Qd。不良反应 :常见的不良反应为胃肠道反应,如腹痛和胃肠道轻微出血,偶尔出现恶心,呕吐和腹泻。胃出血和胃溃疡以及主要在哮喘患者出现的过敏反应(呼吸困难和皮肤反应)极少见。有报道个别病例出现肝肾功能障碍.低血糖以及特别严重的皮肤病变(多形性渗出性红斑) 。小剂量阿司匹林能减少尿酸的排泄,对易感者可引起痛风发作。极少数病例在长期服用拜阿司匹灵(阿司匹林肠溶片)后由于胃肠道隐匿性出血导致贫血,出现黑便(严重胃出血的症状) 。出现眩晕和耳鸣时(特别是儿童和老人)可能为严重的中毒症状。如果出现以上没有列举的可疑不良反应时,请及时告诉医生或
7、药剂师。 一旦出现副作用,应立即停药并通知医生,以便医生能判断副作用的程度并采取必要的措施。注意事项:常见的副作用为胃肠道反应,如腹痛和胃肠道轻微出血,偶尔出现恶心、呕吐和腹泻。胃出血和胃溃疡以及主要在哮喘患者出现的过敏反应(呼吸困难和皮肤反应)极少见。2. 氯吡格雷(Clopidogrel)药理作用:抑制二磷酸腺苷(ADP)与它的血小板受体的结合及继发的 ADP介导的糖蛋白 GPIIb/IIIa复合物的活化,因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集。用途:缺血性卒中患者(从 7天到25)和/或影像学检查评定为严重脑卒中;脑卒中发作时伴随癫痫发作;血小板计数低于 100
8、109/L;血糖低于 50mg/dl或高于 400mg/dl。五、脑血管扩张药物1.尼莫地平(Nimodipine)药理作用:为第二代二氢吡啶类钙拮抗剂。用于预防脑血管痉挛。近年研究表明有保护神经元的作用。用途:预防和治疗由于动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤。治疗老年性脑功能障碍,例如:记忆力减退,定向力和注意力障碍和情绪波动。用法:1. 动脉瘤性蛛网膜下腔出血:使用尼莫地平注射液治疗 5-14天,继以尼莫地平片,每次 60mg(2 片) ,每日 6次,服用 7天。少量水送服完整片剂,与饭时无关。连续服药间隔不少于 4小时。2. 老年性脑功能障碍:30mg Tid。不良反
9、应: 口服偶见一过性消化道不适、头晕、嗜睡、皮肤瘙痒等。静滴可出现血压轻度下降、心率加快、静脉炎及 GPT 升高。注意事项:严重的肝功能不良,尤其是肝硬化,由于首过效应的降低和代谢清除率的下降,导致尼莫地平生物利用度的升高,疗效和副作用尤其是血压下降就会更明显。在这种情况下,根据血压情况适当减量,如有必要,也应考虑中断治疗。尼莫地平与利福平联合应用会显著降低尼莫地平的疗效,因此尼莫地平禁止与利福平联合应用。口服尼莫地平与抗癫痫药苯巴比妥、苯妥英或卡马西平联合应用显著降低尼莫地平的疗效,因此禁止联合应用。2.舒血宁注射液药理作用:调节血管张力,拮抗 PAF,抑制血小板凝聚,降低血液粘度,增加缺血
10、脏器血流量。改善微循环及血流变,清除自由基,减轻有害物质的损害,保护神经细胞。用途:扩张血管,改善微循环。用于缺血性心脑血管疾病,冠心病,心绞痛,脑栓塞,脑血管痉挛等。 用法:肌内注射,一次 24ml,一日 12次。静脉滴注,每日 5ml,用 5葡萄糖注射液 250ml或 500ml稀释后使用,或遵医嘱。不良反应:极少见过敏反应。注意事项 :本品是纯中药制剂,保存不当可能影响产品质量。发现药液出现混浊、沉淀、变色、漏气等现象时不能使用。3.马来酸桂哌齐特注射液药理作用:本品为钙离子通道阻滞剂,通过阻止 Ca2+ 跨膜进入血管平滑肌细胞内,使血管平滑肌松弛,脑血管、冠状血管和外周血管扩张,从而缓
11、解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。本品能增强腺苷和环磷酸腺苷(cAMP). 用途:1、脑血管疾病:脑动脉硬化,一过性脑缺血发作,脑血栓形成,脑栓塞,脑出血后遗症和脑外伤后遗症。 2、心血管疾病:冠心病、心绞痛,如用于治疗心肌梗塞,应配合有关药物综合治疗。 3、外周血管疾病:下肢动脉粥样硬化病,血栓闭塞性脉管炎,动脉炎、雷诺氏病等。 用法:一次 1支,溶于 500ml10%的葡萄糖或生理盐水中,静脉滴注,速度为100ml/h;一日 1次。不良反应:1.血液:粒性白细胞减少:偶而发生粒性白细胞减少,如有发烧、头痛、无力等症状出现时,应立即停止用药,并进行血液检查。有时会发生白细胞减少,偶而发生
12、血小板减少时,应仔细观察症状并立即停药。2.消化系统:有时有腹泻、腹痛、便秘、胃痛、胃胀等胃肠道功能紊乱等。3.神经系统:有时会有头痛、头晕、失眠、神经衰弱等症状,偶尔有瞌睡症状。4.皮肤:有时会出现皮疹、发痒、发疹症状。5.肝:有时会出现肝酶升高,如 AST、ALT、BUN,偶有 ALP6 升高.注意事项:1、服本药过程中要定期进行血液学检查。 2、服本药期间,考虑临床效果及副作用的程度再慎重决定,给药 1-2周后,若未见效果可停止服用。 3、有白血球减少症状病史的人禁用。 4、由于存在引发颗粒性白血球缺乏症的可能,建议使用过程中注意观察是否有炎症、发热、溃疡和其它可能由于治疗引发的症状。一
13、旦此类症状发生应停止用药。 4.丹红注射液功效主治:活血化瘀,通脉舒络。用于瘀血闭阻所致的胸痹及中风,证见:胸痛,胸闷,心悸,口眼歪斜,言语蹇涩, 肢体麻木,活动不利等症;冠心病、心绞痛、心肌梗塞,缺血性脑病、脑血栓 及肺心病所瘀诸症。 禁忌症:有出血倾向者禁用,孕妇忌用 用法用量:肌内注射,一次 24ml,一日 12 次;静脉注射,一次 4ml,加入 50%葡萄糖注射液 20ml稀释后缓慢注射,一日 12 次;静脉滴注,一次 1060ml,加入5%葡萄糖注射液 100500ml 稀释后缓慢滴注,一日 12 次;或遵医嘱 不良反应:偶见头晕,头痛,心悸,发热,皮疹,停药后均能回复正常。罕见过敏
14、性休克。 注意事项:1.本品不宜与其他药物混合在同一容器内使用。2.本品为纯中药制剂,保存不当可能影响产品质量。发现药液再现混浊、沉淀、变色、漏气等现象时不能使用。5. 长春西汀药理作用:本品对大脑血管有选择性作用。通过增加脑血流量,改善大脑氧的供给。用途:改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。用法:静脉滴注,开始剂量每天 20mg,以后根据病情可增至每天 30mg。可用本品 2030mg 加入 500ml液体内,缓慢滴注。不良反应: 1.过敏症:有时可出现皮疹,偶有荨麻疹、瘙痒等过敏症状,若出现此症状应停药。2.精神神经系统:有时头痛、眩晕、偶尔出现困倦,侧肢的麻木感
15、,脱力感加重。3. 消化道:有时恶心、呕吐、也偶尔出现食欲不振、腹痛、腹泻等症状 4.循环器官:有时可出现颜面潮红、头昏等症状。5.血液:有时可出现白细胞减少。6.肝脏:有时可出现 GOT、GPT、rGTP、AIP、LDH 升高,偶尔出现黄疸等。7.肾脏:偶尔可出现血尿素氮升高。8.其他:偶尔有倦怠感。用法用量:静脉滴注,开始剂量每天 20mg,以后根据病情可增至每天 30mg。可用本品 2030mg 加入 500ml液体内,缓慢滴注。注意事项:1.本品不可静脉或肌内推注。2.输液中长春西汀含量不得超过0.06mg/ml,否则有溶血的可能。3.本品含山梨醇,糖尿病病人应用时注意。6.法舒地尔药
16、理作用:抑制平滑肌收缩的最终阶段肌球蛋白轻链的磷酸化而扩张血管。 主要扩张中、小动脉(如 Willis环等) 。改善脑血管痉挛引起的脑缺血症状。 选择性地增加脑和冠脉血流量。抑制自由基的产生,保护神经元细胞 改善和预防由多种原因引起的脑血管痉挛,选择性扩张痉挛的脑血管,改善脑缺血症状及伴随的神经元损伤。用途:适用于多种原因引起的缺血性脑血管疾病,包括:脑梗塞、椎基底动脉供血不足、蛛网膜下腔出血后引起的迟发性脑血管病(DINDS) 、脑外科手术后及介入治疗后引起的脑血管痉挛、短暂性脑缺血发作(TIA) 、脑出血恢复期。 禁忌:1.脑实质出血急性期中内科保守治疗患者。2.术中对出血的动脉未能进行充
17、分止血处置的患者。3. 血压低于 90/60mmHg的患者。不良反应:偶见出血、低血压,偶见皮疹等过敏症状。注意事项:1.本品只可静脉点滴使用,不可采用其他途径给药。 2.合并肾功能障碍的患者,可减少使用的剂量,推荐每次 10mg。 3.肝功能障碍的患者,有可能延迟代谢,使血药浓度升高而增强作用,可适当减量使用。 4.本品使用时,若发现颅内出血,应立即停药并进行适当处理。 5.推荐剂量下使用,降血压作用极小,但在用药过程中应注意血压变化及给药速度。 6.妊娠或可能妊娠妇女及哺乳期妇女应避免使用。 7、盐酸氟桂利嗪药理作用:盐酸氟桂利嗪为选择性钙拮抗剂,可阻滞过量的钙离子跨膜进入细胞内,防止细胞
18、内钙负荷过量,也可防止缺血缺氧时大量钙进入神经元,改善脑微循环及神经元代谢,抑制脑血管痉挛、血小板凝聚及血液粘滞度增高等,此外还有细胞膜稳定作用。本品脂溶性高,易透过血脑屏障。适应症:典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗。用法:1偏头痛的预防性治疗起始剂量:对于 65岁以下患者开始治疗时可给予每晚 2粒,65 岁以上患者每晚 1粒。如在治疗中出现抑郁、锥体外系反应和其它严重的不良反应,应及时停药。如在治疗2个月后未见明显改善,则可视为病人对本品无反应,可停止用药。维持治疗:如果疗效满意,患者需维持治疗时,应减至每 7天连续给药 5天(剂量同上)、停药 2天。即使预防性维持治疗的疗
19、效显著,且耐受性良好,在治疗 6个月后也应停药观察,只有在复发时才应重新服药。2眩晕每日剂量应与上相同,但应在控制症状后及时停药,初次疗程通常少于 2个月。如果治疗慢性眩晕症 1个月或突发性眩晕症 2个月后症状未见任何改善则应视为患者对本品无反应,应停药。不良反应:常见嗜睡,偶有头痛、抑郁、恶心、失眠、皮疹等。注意事项:1.极个别病人在治疗过程中乏力现象可能会逐渐加剧,此时应停止治疗。2.请在推荐剂量下使用。医生应定期(特别是在维持治疗期间)观察患者,这样可 3.保证在出现锥体外系或抑郁症状时能及时停药。如果在维持治疗时疗效下降,亦应停止治疗。4.由于可能引起困倦(尤其在服药初期),驾驶车辆或
20、操纵机器者应注意。5.本品可能会引发锥体外系症状、抑郁症和帕金森氏病,尤其是有此类病症发病倾向的患者如老年患者,所以此类患者应慎用。六、抗癫痫药物1.卡马西平(Carbamazepine)药理作用:稳定过度兴奋的神经细胞膜,抑制反复的神经放电,并减少突触对兴奋冲动的传递。用途:癫痫;治疗急性躁狂,预防治疗躁郁症;由于多发性硬化症引起的三叉神经痛和原发性三叉神经痛,以及原发性舌咽神经痛;糖尿病神经病变引起的疼痛。用法:初始剂量每次 100-200mg(半片-1 片) ,QdBid;逐渐增加剂量直至最佳疗效通常为每次 400mg(2 片) ,BidTid。不良反应:嗜睡、眩晕、皮疹、口干、恶心、呕
21、吐、白细胞减少、甲状腺功能减退,尚有共济失调、复视、抽搐、昏迷,偶见再生障碍性贫血、中毒性肝炎、房室传导阻滞、尿潴留等。注意事项:禁忌:严重肝功能不全;(与三环类抗抑郁药结构相似的)卡马西平应避免与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)合用;在服用卡马西平之前,停服单胺氧化酶抑制剂至少两周,若临床状况允许可更长。2.丙戊酸钠(Sodium Valproate)药理作用:广谱抗癫痫药物,主要作用于中枢神经系统。可能与增加 氨基丁酸的浓度有关。用途:治疗全身性及部分性癫痫。用法:一般剂量为 20-30mg/kg,但是,当用此剂量范围不能控制发作时,可进一步增加至足够剂量。如果病人每日用量超过 50mg/kg,应对病人仔细监测。不良反应:胃肠道不适,少数有嗜睡、头晕、脱发、皮疹、血小板减少、淋巴细胞增多、共济失调,偶有 GOT ,碱性磷酸酶升高等。注意事项:可以增强神经阻滞剂、单胺氧化酶抑制剂、抗抑郁药和苯并二氮类的作用。禁忌:急慢性肝炎。七、抗抑郁焦虑药物1.氟西汀(Fluoxetine)