1、 第 八 章 抗生素一、名词解释：抗生素（antibiotics ）：半合成抗生素（semi-synthetic antibiotics）：抗菌活性 （antibacterial activity）： 抗菌谱(antibacterial spectrum) :-内酰胺酶抑制剂 （-lactamase inhibitor）：细菌的耐药性 （resistance of bacteria）：酮内酯 （ketolides）：二、单项选择题8-1化学结构如下的药物是A.头孢氨苄 B.头孢克洛C.头孢哌酮 D.头孢噻肟 E.头孢噻吩8-2青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化A.分解为青霉醛和青霉胺 B
2、.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸8-3.-内酰胺类抗生素的作用机制是A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性 C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成 8-4氯霉素的化学结构为. H2ONHONHOSOHHN28-5克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A.大环内酯类 B.氨基糖苷类 C.-内酰胺类 D.四环素类 E.氯霉素类8-6下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂A.氨苄西林 B.氨曲南 C.克拉维酸钾 D.阿齐霉素 E.阿莫西林8-7对第八对颅
3、脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：A大环内酯类抗生素 B四环素类抗生素 C氨基糖苷类抗生素 D-内酰胺类抗生素E氯霉素类抗生素8-8阿莫西林的化学结构式为8-9能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是A.氨苄西林 B.氯霉素NO2CHHONCOHCl2CH2NO2COHHNCHCl2CH2ONO2CHHOCl2HCNCH2ONO2COHHCl2HCONCH2a. b. c.d. e.SO2CH3CHHOCl2HCNCH2OC.泰利霉素 D.阿齐霉素E.阿米卡星8-10下列哪个药物属于单环 -内酰胺类抗生素A.舒巴坦 B.氨曲南C.克拉维酸 D.甲砜霉素E.亚胺培南三、多选
4、题8-36下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物A.阿齐霉素 B.克拉霉素C.甲砜霉素 D.泰利霉素E.柔红霉素8-37下列药物中,哪些可以口服给药A.琥乙红霉素 B.阿米卡星C.阿莫西林 D.头孢噻肟E.头孢克洛8-38氯霉素具有下列哪些性质A.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用 1R,2S(+)型异构体B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解C.结构中含有甲磺酰基D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血8-39下列哪些说法不正确A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定C.氨苄西林和阿莫西林
5、由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应D.克拉维酸钾为 -内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差8-40红霉素符合下列哪些描述A.为大环内酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效8-41下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的A.青霉素钠 B.氯霉素 C.头孢羟氨苄 D.泰利霉素 E.氨曲南8-42头孢噻肟钠的结构特点包括：A其母核是由 -内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成B含有氧哌嗪的结构C含有四氮唑的结构D含有-氨基噻唑的结构E含有噻吩结构8-43青霉素
6、钠具有下列哪些性质A. 在碱性介质中，-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6 位上具有 -氨基苄基侧链E. 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效8-44下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的A. 为广谱的半合成抗生素B. 口服吸收良好C. 对 -内酰胺酶稳定D. 易溶于水,临床用其注射剂e. 室温放置会发生分子间的聚合反应8-45克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：A. 阿莫西林 B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素 D. 阿米卡星E. 土霉素四、问答题8-46天然青霉素 G 有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。8-47试述红霉素对酸的不稳定性，举例说明半合成红霉素的
7、结构改造方法。8-48奥格门汀由哪两种药物组成？试说明两者合用起增效作用的机制。8-49为什么青霉素 G 不能口服？为什么其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？8-50氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程中如何得到该光学异构体？8-51试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。8-52为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？第 九 章 化学治疗药一、名词解释：化学治疗药（chemotherapeutic agents）：喹诺酮类抗菌药作用的靶点（the target of quinolones antinicrobial agents）：
8、二、单项选择题：9-1、环丙沙星的化学结构为A. B. NHNNOOHF NNOOHFFNH2HC. D. NNOOHFOH NNOHFONHE. NNOHFCH3F9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星E. 左氟沙星9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A. N-1 位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B. 2 位上引入取代基后活性增加 C. 3 位羧基和 4 位酮基时此类药物与 DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D. 在 5 位取代基中，以氨基取代最
9、佳。其它基团活性均减少E. 在 7 位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基A. 5 位 B. 6 位C. 7 位 D. 8 位E. 2 位9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基A. 5 位 B. 6 位C. 7 位 D. 8 位E. 2 位9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的A. 在利福平的 6，5，17 和 19 位应存在自由羟基B. 利福平的 C-17 和 C-19 乙酰物活性增加C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。E. 在 C-3 上引进不
10、同取代基往往使抗菌活性增加，9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的A. 随机筛选 B. 组合化学C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造E. 基于生物化学过程9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺E. 苯磺酰胺9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶E. 对氨基苯磺酰胺9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为A. 5-3,4,5- trimethoxyphenylmethyl-2,6-pyrimidine diamineB. 5-3,4,5- trime
11、thoxyphenylmethyl-4,6-pyrimidine diamineC. 5-3,4,5- trimethoxyphenylmethyl-2,4-pyrimidine diamineD. 5-3,4,5- trimethoxyphenyl ethyl-2,4-pyrimidine diamineE. 5-3,4,5- trimethyphenylmethyl-2.4-pyrimidine diamine9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基
12、团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。D. 磺酰氨基 N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但 N1，N 1-双取代物基本丧失活性。E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。9-12、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A. 伊曲康唑 B. 布康唑C. 益康唑 D. 硫康唑E. 噻康唑9-13、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为A. 干扰细菌细胞壁合成 B. 损伤细菌细胞膜C. 抑制细菌蛋白质合成 D. 抑制细菌核酸合成E. 增强吞噬细胞的功能9-14、在下
13、列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物A. B. HNN2 OOHO HNN2 OHOHHOC. D. HNN2 HOHHO NNH2 HOOE. NH2OPOHOH9-15、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹C. 伯氨喹 D. 奎宁E. 甲氟喹三、多项选择题9-46、从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为A. 萘啶酸类 B. 噌啉羧酸类C. 吡啶并嘧啶羧酸 D. 喹啉羧酸类E. 苯并咪唑类9-47、喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌 DNA 的A. 旋转酶 B. 拓扑异构酶 IVC. P-450 D. 二氢叶酸合成酶E. 二氢叶酸还原酶9-48、关于喹诺酮类药物
14、的构效关系叙述正确的是A. N-1 位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B. N-1 位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或 2）- 甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C. 8 位上的取代基可以为 H、Cl、NO 2、NH 2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基H甲氧基乙基乙氧基D. 在 1 位和 8 位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强E. 3 位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代9-
15、49、喹诺酮类药物通常的不良反应为 A. 与金属离子（Fe 3+，Al 3+，Mg 2+，Ca 2+）络合B. 光毒性C. 药物相互反应（与 P450）D. 有少数药物还有中枢毒性（与 GABA 受体结合） 、胃肠道反应和心脏毒性E. 过敏反应9-50、通过对天然 rifamycins 及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律 A. 在 rifampin 的 6，5，17 和 19 位应存在自由羟基B. Rifampin 的 C-17 和 C-19 乙酰物无活性C. 在大环上的双键被还原后，其活性增强D. 将大环打开也将失去其抗菌活性E. 将大环打开保持抗菌活性9-51、下列抗疟药物中，哪
16、些是天然产物A. Quinine B. Artemisinin C. Chloroquine D. ArteetherE. Dihydroartemisinin 9-52、下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物A. B. HNN2 OHOHHO HNN2 HOHHOC. D. NNH2 HOO NH2OPOHOHE. HNN2 OOO NH2四、问答题：9-53、喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？9-54、怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？9-55、查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较，能得出那些有意义思考？9-56、磺胺类抗菌药物的作用机制的研究为药物化学的发展起到何种贡献9-57、
17、试以抗疟药物的研究概况，阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法9-58、为何在化学治疗药物中，对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究，如何进一步提高抗病毒药物研究的速度9-59、从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？第 十 章 利尿药及合成降血糖药物一、名词解释：糖尿病（diabetes mellitus）：胰岛素增敏剂（insulin sensitizers ）：利尿药（diuretic）：二、单项选择题10-1、-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除C. 增加胰岛素敏感性 D. 抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E. 抑制 -
18、葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C. 可抑制-葡萄糖苷酶D. 可刺激胰岛素分泌E. 可减少肝脏对胰岛素的清除10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是A. Tolbutamide B. NateglinideC. Glibenclamide D. Metformin E. Rosiglitazone10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是A. 可水解生成磺酰胺类B. 结构中的磺酰脲具有酸性C. 第
19、二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链10-5、下列与 metformin hydrochloride 不符的叙述是A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性 B. 水溶液显氯化物的鉴别反应C. 可促进胰岛素分泌 D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出10-6坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物?A. 氨苯蝶啶 B. 螺内酯C. 速尿 D. 氢氯噻嗪E. 乙酰唑胺10-7N-5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基 乙酰胺的英文通用名：A. Acetazolamide B.
20、SpironolactoneC. Tolbutamide D. GlibenclamideE. Metformin hydrochloride10-8分子中含有、- 不饱和酮结构的利尿药是：A. 氨苯蝶啶 B. 洛伐他汀C. 吉非罗齐 D. 氢氯噻嗪E. 依他尼酸10-9下述哪一种疾病不是利尿药的适应症A. 高血压 B. 青光眼C. 尿路感染 D. 脑水肿E. 心力衰竭性水肿10-10螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有 结构A. 10 位甲基 B. 3 位氧代C. 7 位乙酰巯基 D. 17 位螺原子E. 21 羧酸三、多项选择题10-41、符合 tolbutamide 的描述是A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B. 是临床上使用的第一个口服降糖药C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于 tolbutamide 的鉴定D. 分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药10-42、符合 glibenclamide 的描述是A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C. 属第二代磺酰脲类口服降糖药D. 为长效磺酰脲类口服降糖药
