1、1广豆根生物碱类物质积累机理研究进展摘要：指出了广豆根含有多种生物碱，其中尤以苦参碱与氧化苦参碱含量较大，是广豆根抗肿瘤和消炎镇痛的主要活性成分。介绍了广豆根的地域分布和有效药用成分的药理作用，综述了国内外在分子水平上对广豆根有效药用成分积累机理的研究，为进一步开发利用广豆根提供参考。 关键词：广豆根；生物碱类；积累机理；综述 中图分类号：R285 文献标识码：A 文章编号：1674-9944（2016）06-0193-02 1 引言 广豆根（Radix So phorae Tonkinensis）也称山豆根，为豆科植物越南槐的干燥根及根茎。广豆根含有多种生物碱，其主要的有效成分是苦参碱和氧化
2、苦参碱，二者在一定条件下可以相互转化，并且具有多方面的药理作用和功效，如抗菌、抗炎、抗风湿、抗肿瘤、抗过敏、抗病毒、抗寄生虫、抗心律失常、消肿利尿、免疫及生物反应调节作用等。广豆根植物体在次生代谢过程中可合成苦参碱、氧化苦参碱等生物碱类物质，这是广豆根在长期进化中适应环境的结果。而对药用植物次生代谢产物进行开发利用，是新药研究与筛选的重要途径，也是解决目前世界面临的西药毒副作用大，一些疑难病症（如癌症、艾滋病等）无法医治等难题的一条充满希望的途径，现已成为国内外生物学、植物化学、2植物药学研究非常热门的课题。但目前国内外有关的研究还主要集中于次生代谢产物在药用植物体内的分布和代谢，以及次生代谢
3、产物的分类、化学、药理药效等方面，从分子水平上对次生代谢产物积累机理的研究才刚刚起步。同时，由于广豆根地域分布相当有限，只零星生长于石山岩缝之中，随着市场需求量的不断增加，野生广豆根资源濒临枯竭。因此，选择广豆根作为研究材料，揭示广豆根有效药用成分积累机理和发掘调节广豆根药用有效成分合成、积累和释放的功能基因，对于人工调控广豆根生物碱的合成，提高药材质量，保护和利用现有广豆根资源等都具有极其重要的意义。 2 地域分布 广豆根在自然界中的分布具有很强的地域特性，主产于广西的西南部至西北部，广东、云南和贵州也有少量分布。由于广豆根地域分布较窄，一般零星生长在海拔高度 500800 m 的石山岩缝之
4、中。因此，在富有喀斯特地貌的广西，广豆根又主要分布在靖西、德保、那坡、凌云等县。据报道，作为广豆根的主产区和集散地，广西目前市场上的广豆根货源仍靠采挖野生资源而来，而广豆根自然繁殖速度较慢，从而导致了广豆根野生资源面临枯竭。因此，广豆根野生资源的保护和通过种子繁殖、扦插繁殖、组培快速繁殖等多种方式进行广豆根的人工繁育迫在眉睫。 3 药理作用 广豆根是我国传统的中药药材，始载于宋代的开宝本草 。广豆根主要含生物碱 0.93%，其中苦参碱 0.52%，氧化苦参碱 0.35%，微量臭豆3碱，甲基金雀花碱和槐果碱。苦参碱和氧化苦参碱是广豆根的主要活性成分，也是其药效的物质基础。国内外经过多年来的研究探
5、讨和临床应用，发现广豆根具有多方面的药理作用和较好的开发前景。 3.1 抗肿瘤作用 张良等报道，利用复方山豆根注射液进行小鼠抑瘤试验发现，复方山豆根注射液对 B16 黑色素瘤、Lewis 肺癌荷瘤有较好的抑瘤作用，有显著的延长小鼠生存期效果。且对小鼠处死后进行剖检显示，此药无毒无副作用，对脏器无损伤，肝、脾、肾脏正常，随着用药量的加大，抑瘤率增高，生存期延长。毛俐等利用苦参碱 Fe（）化合物进行体外抗肿瘤活性测试，结果表明，苦参碱 Fe（）化合物对肝癌细胞 BEL7404 和结肠癌细胞 HCT116 表现出较强的抑制活性。 3.2 抗炎作用 彭百承等对山豆根颗粒及其饮片抗炎作用的比较研究发现，
6、山豆根颗粒各剂量组能显著抑制二甲苯致小鼠耳廓肿胀，中、高剂量组能显著抑制冰醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性的增高及棉球致肉芽肿；山豆根饮片中、高剂量组能显著抑制二甲苯致小鼠耳廓肿胀及冰醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性的增高，高剂量组能明显抑制棉球肉芽肿，这表明山豆根颗粒及其饮片均有明显的抗炎作用，对急、慢性炎症都有效。杜仕明等研究表明：山豆根水提物高、中剂量组能降低二甲苯致小鼠耳肿胀度；对小鼠实验性腹膜炎及大鼠实验性皮肤炎症有显著的抑制作用。3.3 治疗肝炎的作用 4近年来，有关广豆根治疗肝炎的药理实验和临床用药证明，广豆根对由 CCL4 引起的肝损害有明显的保护作用。对于慢性乙型肝炎患者，由广豆
7、根制成的肝炎灵注射液或片剂具有明显缓解乏力、纳差、腹胀、肝区不适等症状，能够提高患者免疫功能，保护肝细胞膜，降低 ALT，改善肝功能的作用，且毒性小，安全系数大。 3.4 抑菌作用 丁凤荣等用 K-B 纸片扩散法研究山豆根的体外抑菌作用，实验结果证明山豆根浸出液滤纸片对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、甲型链球菌、乙型链球菌均有明显抑菌作用。吴达荣等用沙氏培养基二倍稀释法测定北豆根、山豆根水煎液对白色念珠菌的抑菌作用，测定结果表明广豆根水煎液对白色念珠菌的抑菌作用较强。 3.5 其他作用 广豆根除了具有上述主要药理作用以外，广豆根醇提物还能够清除体外羟自由基和超氧阴离子，并能对抗过氧化氢
8、诱导的红细胞氧化溶血。广豆根配以其他清热、疏风、解表中药对急性咽喉炎治疗效果较好；广豆根配以玄麦甘桔汤对慢性咽喉炎治疗收效较好；广豆根按 1：5 比例，以食用植物油浸取，外搽可治疗体癣、面癣、手脚癣等皮肤病；广豆根氧化苦参碱具有降低血压的作用等。 4 广豆根生物碱类物质积累机理的研究及前景 目前，国内外对广豆根生物碱类物质的研究还主要集中在以下方面：生物碱类物质种类、化学结构的鉴定；总碱及有效活性成分的提取和分离纯化；利用薄层扫描法、薄层光密度法、气相色谱法、分光光5度法、高效液相色谱法、毛细管电泳分析法、酸碱滴定法、酸性染料比色法等方法测定广豆根中总碱及主要活性成分的含量；人工苗与野生苗有效活性成分的对比分析；广豆根 DNA 提取；主要活性成分的药理作用。而从生理代谢、蛋白质（代谢酶）以及基因水平上研究广豆根药用有效成分（生物碱）物质形成与积累机理的研究较少。因此，从分子水平上深入开展广豆根生物碱类物质形成积累规律与积累机理的研究，寻找调控生物碱类物质代谢途径的关键酶，筛选、鉴定出调控生物碱含量的基因，最终建立其有效成分的高效表达体系，这一研究对于改善濒危药用植物广豆根资源匮乏现状，提高其药材质量均有重要的理论和现实意义。同时也为解决其它相类似的问题开拓了新的思路。
