1、药理学教学大纲课程名称：药理学，Pharmacology 课程编号：50101175课程类别：必修课 学分数/学时数：5 学分/90学时开课单位：基础医学院药理学教研室 课程负责人：陈汝筑教授、博士导师授课对象：三年级临床医学生 开课学期：上学期修改日期：2005 年 5 月 编写人员：黄守坚、汪雪兰教 学 目 标药理学是研究药物与机体相互作用的规律及机制的科学。药理学的教学是使学生掌握本课程的基本理论、基本知识和基本实验技能，指导学生在临床工作中如何合理用药以防治疾病，为培养高质量的临床医生奠定基础。着重于提高学生的素质（包括学习能力、科学分析综合能力及科学思维方法和初步科研能力的培养），用
2、辩证唯物主义和理论联系实际的观点指导教学。药理学课程包括理论课和实验课两部分， 理论课教学时数为 90 学时，实验课教学与生理学和病理生理学实验课组成实验生理科学课程，仍由本专业教师负责实验教学。第一章 药理学总论绪论目的要求：掌握药物的本质，药物效应动力学和药物代谢动力学的研究内容。了解药理学的研究对象及学科任务和在医学中的地位。课程内容：药理学的任务和研究对象，药效学和药动学研究范围，和相邻学科的关系。药物的基本特性、药物与毒物及食物的关系。药理学的发展历程。新药的开发和研究。教学时间：1 学时第二章 药物效应动力学目的要求：掌握药物的药理作用，药物治疗效果和不良反应, 量效关系，药物作用
3、靶点，药理作用机制、受体动力学和受体类型，教学内容：药物的分子特性、对因治疗和对症治疗，药物的不良反应。药物效应动力学，量效关系，效应强度与最大效能，质反应与量反应、 半数有效量 ,治疗指数与安全范围，剂量在安全用药中的重要性。药物作用靶点及作用机制,受体, 配体，药物和受体相互作用动力学, 解离常数、亲和力和内在活性，激动药、部分激动药、竞争性阻断药和非竞争性阻断药，拮抗参数 pA2。 受体类型和第二信使 ,受体的调节。教学时间：4 学时第三章 药物代谢动力学目的要求：掌握药物的体内的过程，药物消除动力学规律，药动学基本参数的意义及相互关系，连续用药血药浓度变化规律，在设计给药剂量的意义。课
4、程内容：药物的体内过程，药物吸收、转运的基本规律。离子障，给药途径、首关消除、药物的分布，和血浆蛋白结合、再分布、血脑屏障、胎盘屏障。生物转化、生物转化类型，肝微粒体酶、酶诱导和抑制对药物作用的影响。药物排泄及影响因素，肝肠循环，时量关系，峰值浓度，达峰时间，曲线下面积，生物利用度，药物消除动力学规律，零级动力学和一级动力学概念和参数，消除速率常数、药物消除半衰期、清除率、肝提取率、灌注限制性清除和能力限制性清除，表观分布容积。连续多次用药的血药浓度变化规律，稳态血药浓度、血药浓度达到稳态浓度时间、负荷剂量和维持剂量。药动学参数之间的关系，房室概念。教学时间：4 学时第四章 影响药物效应的因素
5、目的要求：了解对影响药物作用的因素, 药物相互作用的基本规律和危害，滥用药物的危害及合理用药原则。教学内容：影响药物效应的因素及合理用药。教学时间：1 学时第五章 新药研究目的要求：了解新药的开发研究。教学内容：新药的发现，开发研究，及其不良反应的检测等。教学时间：辅导自学 1 学时第六章 传出神经系统药理学概论 目的要求：复习传出神经系统递质和受体，乙酰胆碱（ACh）和去甲肾上腺素（NA）的生物合成、储存、释放和作用消除。掌握传出神经系统受体的命名和分型；本系统药物的作用机制、基本药理作用及药物分类依据。教学内容：传出神经系统的递质和受体,ACh 和 NA 的生物合成 ,储存,释放和作用消除
6、,突触前受体与突触后受体、 1、 2、 1、 2、M 1、M 2 及 N1、N 2 等受体亚型；受体和递质相互作用，受体后信息转导，与离子通道及第二信使 cAMP、Ca 2+、IP 3、cGMP 联系，传出神经系统的生理作用，作用于传出神经系统药物的作用机制及药物分类。教学时间：2 学时第七章 胆碱受体激动药目的要求：掌握 ACh 的药理作用，常用 M 胆碱受体激动药毛果芸香碱的临床应用和不良反应，对眼作用及治疗青光眼应用。熟悉其它胆碱受体激动药。了解 N 胆碱受体激动药烟碱的药理作用。教学内容：ACh 的 M 样和 N 样效应，胆碱受体激动药毛果芸香碱在眼科的应用和不良反应。教学时间：2 学
7、时第八章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药目的要求：熟悉抗胆碱酯酶药分类，新斯的明作用和临床应用，有机磷酸酯类中毒机理及毒理作用。掌握有机磷酸酯类中毒的治疗原则及胆碱酯酶复活药的作用原理及应用、不良反应。教学内容：胆碱酯酶的分类及抗胆碱酯酶药的作用机制。胆碱酯酶作用和分布，抗胆碱酯酶药分类和作用原理，新斯的明的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症；其它抗胆碱酯酶药。有机磷酸酯类的毒理作用，中毒表现和中毒的治疗原则和防治。胆碱酯酶复活药，碘解磷定、氯磷定的作用机制、临床应用及不良反应。教学时间：2 学时第九章 胆碱受体阻断药目的要求：掌握阿托品的药理作用、临床应用和不良反应。熟悉其它 M 胆碱受体阻
8、断药。了解神经节阻断药的药理作用。掌握去极化型和非去极化型肌松药。教学内容：M 胆碱受体阻断药，阿托品对心血管、平滑肌、腺体、眼及中枢神经系统的作用、临床应用、不良反应、禁忌症及急性中毒的解救，其它 M 胆碱受体阻断药的特点。N 胆碱受体阻断药神经节阻断药作用，除极化型肌松药（琥珀胆碱）与非除极化型肌松药（筒箭毒碱和袢库溴胺类）主要不良反应。教学时间：3 学时第十章 肾上腺素受体激动药目的要求：了解肾上腺素受体激动药的构效关系, 按照受体选择性分类， 受体激动药、受体激动药、 受体激动药，掌握各代表药的作用与应用。教学内容：肾上腺素受体激动药，1 和 2 受体激动药（去甲肾上腺素），、 受体激
9、动药（肾上腺素），激动 1、 及多巴胺受体（多巴胺）， 受体激动药（异丙肾上腺素）药理作用、体内过程,临床应用、不良反应及禁忌症。其它肾上腺素受体激动药特点，教学时间：3 学时第十一章 肾上腺素受体阻断药目的要求：熟悉 、 受体阻断后对血流动力学影响；掌握 、 受体阻断药按受体亚型分类及代表药的作用与临床应用。教学内容：肾上腺素受体阻断药， 受体阻断药：短效类（酚妥拉明）和长效类（酚苄明），1 受体特异性阻断药（哌唑嗪）、2 受体特异性阻断药（育亨宾）的药理作用与临床应用。 受体阻断药，构效关系 ,药理作用及分类，代表药（普萘洛尔）药理作用、临床应用与不良反应。其它 受体阻断药的特点和临床应用
10、。教学时间：3 学时第十二章 局部麻醉药目的要求：掌握常用局部麻醉药的药理作用和临床应用优缺点。熟悉局麻药的给药方法。教学内容：局部麻醉药的药理作用及机制，吸收作用, 对中枢神经系统和心血管系统作用,中毒的处理原则。局部麻醉药的给药方法。教学时间：1 学时第十三章 中枢神经系统药理学概论目的要求：复习中枢神经系统的主要功能及递质、受体、神经通路；掌握中枢神经系统的药理特点及药物分类、作用原理、代表药和主要药理作用或应用，熟悉与中枢神经系统疾病及治疗相关的递质和受体。教学内容：中枢神经系统的细胞学基础；递质及受体(包括 Ach、NA、DA、5-HT、GABA、 Gly、H 及阿片受体)、神经通路
11、及其生理功能、病理改变；作用于中枢神经系统的药物按作用于各种受体或细胞膜分类、作用原理、代表药和主要药理作用或应用。教学时间：1 学时第十四章 全身麻醉药目的要求：了解全身麻醉药脂溶性与麻醉作用关系，掌握常用全身麻醉药的药理作用、临床应用及优缺点，了解各种复合麻醉用药的概念。教学内容：吸入全麻药的作用机制、麻醉分期、最小肺泡浓度、血/气分布系数、 脑/ 血分布系数与麻醉作用强度和麻醉分期关系。 乙醚、氟烷、恩氟烷、异氟烷的药理作用、临床应用和优缺点。静脉全麻药,硫喷妥钠、氯胺酮药理作用、临床应用和不良反应，复合麻醉的概念。教学时间：1 学时第十五章 镇静催眠药目的要求：掌握常用的苯二氮卓类和巴
12、比妥类的药理作用、 临床应用和不良反应，了解水合氯醛等其它镇静催眠药的作用。教学内容：苯二氮卓类的药理作用、体内过程、临床应用、作用机制、不良反应和所属代表性药物。巴比妥类药物分类,中枢抑制作用、临床应用和不良反应。 其它的镇静催眠药的药理作用特点及不良反应。教学时间：2 学时第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药目的要求：掌握抗癫痫药的分类、药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症。了解帕金森病的黑质纹状体的多巴胺缺乏学说, 教学内容：癫痫的临床分型,抗癫痫药作用机制, 治疗大发作的药物、治疗癫痫持续状态的药物和治疗小发作的药物: 苯妥英钠, 卡马西平 ,苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺、丙戊酸钠和近年发现的新型
13、抗癫痫药的药理作用、不良反应及禁忌症。使用抗癫痫药物的注意事项。教学时间：2 学时第十七 治疗中枢神经系统退行性疾病药目的要求：了解帕金森病的黑质纹状体的多巴胺缺乏学说, 掌握抗帕金森药的分类、药理作用和临床应用。熟悉治疗阿尔茨海默病的主要药物及分类，了解药物研究进展。教学内容：左旋多巴的药理作用、临床应用、体内过程,和多巴脱羧酶抑制药合用依据，不良反应。 甲基多巴肼、金刚烷胺、 溴隐亭等在治疗帕金森病的作用。胆碱受体阻断药苯海索和卡马特灵治疗帕金森病的临床应用。主要的治疗阿尔茨海默病的药物：胆碱酯酶抑制药、M 受体激动药的治疗作用及不良反应。教学时间：3 学时第十八章 抗精神失常药目的要求：
14、掌握抗精神失常药分类及代表药的药理。教学内容：抗精神病药物分类，基本化学结构，多巴胺受体的分型，多巴胺通路。氯丙嗪药理作用、作用机制、体内过程、临床应用、急性中毒和禁忌症。其它抗精神病药特点。抗抑郁药米帕明的药理作用、体内过程、临床应用，不良反应和药物相互作用。其它抗抑郁药特点。抗躁狂症药：碳酸锂的临床应用及不良反应。教学时间：2 学时第十九章 镇痛药目的要求：熟悉镇痛药的药理作用、临床应用和不良反应，掌握阿片受体的分类及作用于亚型药物的作用，认识镇痛药和其它成瘾性药物滥用的危害性。教学内容：阿片生物碱、吗啡化学结构，药理作用、作用机制、阿片受体亚型、分布和特性、临床应用、不良反应，成瘾危害性
15、、急性中毒及禁忌症。其它阿片受体激动药和阻断药作用特点和临床应用。纳洛酮的临床应用。癌痛的镇痛治疗，药物滥用和控制。教学时间：2 学时第二十章 解热镇痛药目的要求：掌握解热镇痛抗炎药的概念、药理作用的共性、药物的分类。了解抗痛风药。教学内容：退热、止痛、抗风湿的通性与作用机制；非选择性环氧合酶抑制药和特异性环氧合酶抑制药，阿司匹林的化学结构、体内过程、药理作用、临床应用、不良反应及药物相互作用。其它解热镇痛抗炎药和应用注意。痛风的代谢原因和抗痛风药的预防和治疗作用。教学时间：2 学时第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药目的要求：复习细胞膜离子通道，熟悉心肌细胞离子通道及相关离子对心肌生理活动
16、的影响，掌握作用于钠、钾、钙离子通道的代表性药物、作用机制及临床应用。了解离子通道药的临床评价。教学内容：细胞膜离子通道的分类、分子结构及门控机制。作用于钠、钾、钙离子通道的代表性药物、作用机制及临床应用。Ca 2+的生理意义, 钙通道类型与分子结构, 钙通道阻滞药按化学结构和选择性分类，钙通道阻滞药的药理作用、体内过程和临床应用。常用钙通道阻滞药：硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓和的药理作用与特点、作用原理、适应症及不良反应；其它钙通道阻滞药药理作用特点和临床应用和评价。教学时间：3 学时第二十二章 肾素血管紧张素系统药理目的要求：复习肾素-血管紧张素系统的构成及其功能，掌握血管紧张素转化酶抑制
17、药(ACEI)的药理作用、不良反应、临床应用。掌握常用 ACEI 及其特点，掌握常用的血管紧张素受体(AT 1)拮抗药。教学内容：血管紧张素转化酶抑制药的作用机制、临床应用和不良反应；血管紧张素 II 受体拮抗药与血管紧张素 I 转化酶抑制药的比较。ACEI 代表药卡托普利，血管紧张素受体(AT 1)拮抗药氯沙坦等的作用特点。教学时间：2 学时第二十三章 抗高血压药目的要求：熟悉高血压的诊断标准与危害；掌握抗高血压药物的分类及其代表药的药理作用、抗高血压特点、适应症及主要不良反应，抗高血压药物的选用原则。教学内容：高血压的诊断标准与危害。抗高血压药分类，利尿药、作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系
18、统药、 受体阻断药、 Ca2+通道阻滞药、交感神经抑制药和其它扩张血管药的药理作用、临床应用和不良反应。抗高血压药选用原则和临床评价。教学时间：2 学时第二十四章 抗心律失常药目的要求：了解正常心肌电生理与心律失常原因，抗心律失常药的电生理作用，抗心律失常药的分类及电生理依据。掌握代表药的电生理作用与机制、临床应用及不良反应。教学内容：正常心肌电生理概念：膜电位、快、慢反应细胞电活动，离子通道，有效不应期、 膜反应性、传导性、心律失常电生理机制。抗心律失常药的电生理作用，抗心律失常药按电生理作用分类；IA、IB 、IC、II、III 和 IV 类的代表药的电生理作用、临床应用及不良反应。教学时
19、间：2 学时第二十五章 治疗充血性心力衰竭的药物目的要求：了解心力衰竭的基本病理生理，熟悉抗慢性心力衰竭药物分类，掌握强心苷的药理作用与强心机制、体内过程、临床应用及不良反应, 了解抗慢性心力衰竭药物的选药原则。教学内容：慢性心力衰竭的病理生理基础，治疗慢性心力衰竭药物的分类，强心苷类作用机制、药理作用、体内过程、临床应用及不良反应和防治。利尿药、非强心甙类强心药、血管紧张素转化酶抑制药及血管扩张药、 受体阻断药在治疗慢性心力衰竭中的作用和临床评价。教学时间：3 学时第二十六章 抗心绞痛药目的要求：了解决定心肌供氧及氧耗的主要因素、心绞痛发生的病理生理及心绞痛的临床分型，熟悉抗心绞痛药的分类，
20、掌握各类药的抗心绞痛作用、作用机制、适应症及不良反应。教学内容：影响心肌供氧及氧耗的因素，心绞痛的临床分型，抗心绞痛药分类，硝酸酯类、-受体阻断药及钙通道阻滞药；硝酸甘油、普萘洛尔、和钙通道阻滞药的抗心绞痛作用、作用机制、临床应用和不良反应，- 受体阻断药合用硝酸甘油的优点与理论根据。Na +H +交换抑制药、特异性减慢心率药和其它血管扩张药的临床应用评价。教学时间：2 学时第二十七章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药目的要求：了解抗动脉粥样硬化药的药理作用、体内过程、临床应用和不良反应。掌握HMG-CoA 还原酶抑制药的临床地位。教学内容：高脂蛋白血症分型，调血脂药、抗氧化药、多烯脂肪酸类、保护动
21、脉内皮药的代表药的体内过程、临床应用和不良反应。HMG-CoA 还原酶抑制药。教学时间：1 学时第二十八章 利尿药和脱水药目的要求：复习尿液生成机制，熟悉利尿药和渗透性利尿药的作用部位，掌握利尿药的药理作用、临床应用及不良反应。了解脱水药及临床应用。教学内容：肾小管转运机制，碳酸酐酶抑制药、Na +-K+-2Cl-协转运抑制药（呋塞米）、Na +-Cl-协转运抑制药（氢氯噻嗪）、阻断肾小管上皮 Na+通道药（阿米洛利）、盐皮质激素受体阻断药（螺内酯）的药理作用、作用部位、临床应用、不良反应和临床评价。渗透性利尿药。教学时间：1 学时第二十九章 作用于血液及造血器官的药物目的要求：掌握抗凝血药、
22、抗血小板药、纤维蛋白溶解药、促凝血药和止血药、抗贫血药及止血药、造血细胞因子作用机制临床应用和不良反应。了解血容量扩张剂。教学内容：血液凝固机制，抗凝血药：肝素：来源与化学，药理作用，临床应用及不良反应；鱼精蛋白的对抗作用。香豆素类：双香豆素、华法林和新抗凝的抗凝机制，作用与肝素异同，临床应用，药物相互作用。抗血小板药：阿司匹林、双嘧达莫、前列环素、噻氯匹啶的抗血小板药理作用与应用。纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶与组织纤溶酶原激活因子作用机制、临床应用和不良反应。促凝血药： 维生素 K 制剂，药理作用、临床应用和不良反应。 纤维蛋白溶解抑制剂氨甲苯酸与氨甲环酸，临床应用和不良反应。抗贫血药：铁
23、制剂，体内过程、临床应用与制剂选择、不良反应。叶酸药理作用、体内过程、临床应用和不良反应。 红细胞生成素、粒细胞集落刺激因子，粒细胞、巨噬细胞集落刺激因子作用和临床应用。血容量扩张剂：右旋糖酐药理作用、临床应用和不良反应。教学时间：2 学时第三十章 作用于呼吸系统的药物目的要求：掌握常用平喘药、镇咳药及祛痰药的作用和临床应用。教学内容：平喘药：支气管哮喘为气道反应性增高的炎症。平喘药分类，拟肾上腺素药、茶碱类作用、M 胆碱受体阻断药、肾上腺皮质激素和肥大细胞膜稳定药，代表药的平喘作用和临床应用和不良反应。镇咳药和祛痰药。教学时间：1.5 学时第三十一章 作用于消化系统的药物目的要求：熟悉抗消化
24、性溃疡药的分类、作用机制与临床应用；了解助消化药、止吐药、泻药、止泻药及利胆药和胆石溶解药的临床应用与用药注意事项。教学内容：抗消化性溃疡药，抗酸药、 H2 受体阻断药、M 受体阻断药、胃壁细胞氢泵抑制药、胃泌素受体阻断药、粘膜保护药和抗幽门螺旋菌药的代表药药理作用、临床应用和不良反应。助消化药、止吐药、泻药、止泻药及利胆药和胆石溶解药的临床应用。教学时间：1.5 学时第三十二章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药目的要求：熟悉各种子宫兴奋药和子宫抑制药的作用特点，剂量及子宫功能状态对其作的影响，临床应用与用药注意。教学内容：缩宫素来源与化学，药理作用、药效与剂量关系，体内过程、临床应用。垂体后叶素、前列腺素、麦角生物碱对子宫的作用、临床应用及用药注意，子宫平滑肌抑制药。教学时间：1 学时第三十三章 影响自身活性物质的药物目的要求：熟悉组胺的生理作用、组胺受体亚型的分类。掌握组胺 H1 受体与 H2 受体阻断药的药理作用、临床应用与不良反应。了解其它药物的作用及临床应用。教学内容：
