1、药物化学练习1.以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（ E ） 。A.布洛芬B.马来酸氯苯那敏C.异丙肾上腺素D.氢溴酸山莨菪碱E.磷酸氯喹2.下列叙述中哪条是不正确的（ A ） 。A.脂溶性越大的药物，生物活性越大B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别3.下列叙述中有哪些是不正确的（ E ） 。A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒
2、性均下降D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低4.药物的解离度与生物活性的关系（ E ） 。A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强C.增加解离度，不利吸收，活性下降D.增加解离度，有利吸收，活性增强E.合适的解离度，有最大活性5.下列哪个说法不正确（ C ） 。A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性C.增加药物的解离度会使药物的活性下降D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性6.可使药物的亲水性增加的
3、基团是（ B ） 。A.硫原子B.羟基C.酯基D.脂环E.卤素7.影响药效的立体因素不包括（ D ） 。A.几何异构B.对映异构C.官能团间的空间距离D.互变异构E.构象异构8.药物的亲脂性与生物活性的关系（ C ） 。A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降C.适度的亲脂性才有最佳的活性D.增强亲脂性，使作用时间缩短E.降低亲脂性，使作用的时间延长9.下列叙述中哪一条是不正确的（ D ） 。A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同C.对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性D.对映异构体间不会产生相反的活
4、性E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性9.从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快（ C ） 。A.戊巴比妥 pka8.0（未解离率 80%）B.苯巴比妥酸 pka3.75（未解离率 0.022%）C.海索比妥 pka8.4（未解离率 90%）D.苯巴比妥 pka7.4（未解离率 50%）E.异戊巴比妥 pka7.9（未解离率 75%）10.药物与受体相互作用时的构象称为（ C ） 。A.优势构象B.最低能量构象C.药效构象D.最高能量构象E.反式构象1.为无色易流动的重质液体的是（ A ） 。A.氟烷B.盐酸氯胺酮C.盐酸普鲁卡因D.盐酸利多多卡因E.丙泊酚2.临床以右旋体供
5、药的麻醉药为（ B ） 。A.丙泊酚B.依托咪酯C.盐酸氯胺酮D.盐酸布比卡因E.盐酸丁卡因3.盐酸氯胺酮与下列哪条叙述不符（ B ） 。A.在水中易溶B.分子中含有氟原子C.分子中含有邻氯苯基D.麻醉作用迅速，并具有镇痛作用E.右旋体的止痛和催眠作用比左旋体强4.为长效的局部麻醉药的是（ A ） 。A.盐酸布比卡因B.依托咪酯C.盐酸普鲁卡因D.盐酸丁卡因E.盐酸利多卡因5.依托咪酯（ B ） 。A.结构中含有哌啶环B.结构中含有咪唑环C.结构中含有噻唑环D.结构中含有吡啶环E.结构中含有喹啉环6.下列药物中含一个手性碳原子的药物为（ B ） 。A.盐酸普鲁卡因B.盐酸氯胺酮C.氟烷D.丙泊
6、酚E.盐酸利多卡因7.经氧瓶燃烧法破坏后，以稀氢氧化钠为吸收剂，加入茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液，再加硝酸亚铈试液，即显蓝色的是（ A ） 。A.氟烷B.盐酸氯胺酮C.盐酸普鲁卡因D.盐酸利多多卡因E.丙泊酚8.盐酸氯胺酮的化学名为（ A ） 。A.2-（2-氯苯基） -2-甲氨基环已酮盐酸盐B.3- （2-氯苯基）-2-甲氨基环已酮盐酸盐C.4-（2-氯苯基）-2-甲氨基环已酮盐酸盐D.5-（2-氯苯基）-2-甲氨基环已酮盐酸盐E.6-（2-氯苯基）-2-甲氨基环已酮盐酸盐9.盐酸氯胺酮为（ B ） 。A.吸入麻醉药B.静脉麻醉药C.抗心律失常药D.酰胺类局麻药E.苯甲酸酯类局麻药10.为
7、吸入麻醉剂的是（ D ） 。A.盐酸利多卡因B.盐酸普鲁卡因C.盐酸氯胺酮D.恩氟烷E.盐酸丁卡因 1.为丁酰苯类抗精神病药的是（ C ） 。A.奋乃静B.艾司唑仑C.氟哌啶醇D.硫喷妥钠E.氟西汀2.用于治疗内因性精神抑郁症的是（ E ） 。A.丙戊酸钠B.苯妥英钠C.唑吡坦D.舒必利E.阿米替林3.为广谱抗癫痫药，多用于其他抗癫痫药无效的各型癫痫的是（ A ） 。A.丙戊酸钠B.苯妥英钠C.唑吡坦D.舒必利E.阿米替林4.氟西汀是（ C ） 。A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂C.5-羟色胺重摄取抑制剂D.多巴胺受体阻断剂E.5-羟色胺受体阻断剂5.为超短效的巴比妥类药物是（
8、 D ） 。A.奋乃静B.艾司唑仑C.氟哌啶醇D.硫喷妥钠E.氟西汀6.舒必利是（ D ） 。A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂C.5-羟色胺重摄取抑制剂D.多巴胺受体阻断剂E.5-羟色爱受体阻断剂7.地西泮的化学名为（ A ） 。A.1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮B.5- 苯基-3-羟基-7-氯-1 ，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮C.1-甲基-5-（2- 氯苯基）-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮D.5-（2-氯苯基）-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓 -2-酮E.5-（2-氯
9、苯基）-7-硝基-1，3- 二氢-2H-1 ，4- 苯并二氮杂卓-2-酮8.巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（ A ） 。A.脂溶性B.电子密度分布C.水中溶解度D.分子量E.立体因素9.极易吸收空气中二氧化碳，需密闭保存的是（ A ） 。A.苯妥英钠B.盐酸氯丙嗪C.丙戊酸钠D.舒必利E.奥沙西泮10.为吩噻嗪类抗精神病药的是（ D ） 。A.盐酸阿米替林B.氟哌啶醇C.舒必利D.奋乃静E.卡马西平 二、 配比选择题1) A. 药品通用名 B. 名称C. 化学名 D. 商品名E. 俗名1对乙酰氨基酚 2. 泰诺3 Paracetamol 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺5醋氨酚三、
10、比较选择题1) A. 商品名 B. 通用名C. 两者都是 D. 两者都不是1. 药品说明书上采用的名称2. 可以申请知识产权保护的名称3. 根据名称，药师可知其作用类型4. 医生处方采用的名称5. 根据名称，就可以写出化学结构式。四、多项选择题1) 下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响2) 已发现的药物的作用靶点包括A. 受体 B. 细胞核C. 酶 D. 离子通道E. 核酸3) 下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利 B. 溴新斯的明C. 降钙素 D.
11、 吗啡E. 青霉素4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用5) 下列哪些是天然药物A. 基因工程药物 B. 植物药C. 抗生素 D. 合成药物E. 生化药物6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名 B. 俗名C. 化学名（中文和英文） D. 常用名E. 商品名1.以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（ E ） 。A.布洛芬B.马来酸氯苯那敏C.异丙肾上腺素D.氢溴酸山莨菪碱E.磷酸氯喹2.下
12、列叙述中哪条是不正确的（ A ） 。A.脂溶性越大的药物，生物活性越大B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别3.下列叙述中有哪些是不正确的（ E ） 。A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低4.药物的解离度与生物活性的关系（ E ） 。A.增加解
13、离度，离子浓度上升，活性增强B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强C.增加解离度，不利吸收，活性下降D.增加解离度，有利吸收，活性增强E.合适的解离度，有最大活性5.下列哪个说法不正确（ C ） 。A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性C.增加药物的解离度会使药物的活性下降D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性6.可使药物的亲水性增加的基团是（ B ） 。A.硫原子B.羟基C.酯基D.脂环E.卤素7.影响药效的立体因素不包括（ D ） 。A.几何异构B.对映异构C.官能团间的空间距离D
14、.互变异构E.构象异构8.药物的亲脂性与生物活性的关系（ C ） 。A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降C.适度的亲脂性才有最佳的活性D.增强亲脂性，使作用时间缩短E.降低亲脂性，使作用的时间延长9.下列叙述中哪一条是不正确的（ D ） 。A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同C.对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性D.对映异构体间不会产生相反的活性E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性9.从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快（ C ） 。A.戊巴比妥 pka8.0（未解离率 8
15、0%）B.苯巴比妥酸 pka3.75（未解离率 0.022%）C.海索比妥 pka8.4（未解离率 90%）D.苯巴比妥 pka7.4（未解离率 50%）E.异戊巴比妥 pka7.9（未解离率 75%）10.药物与受体相互作用时的构象称为（ C ） 。A.优势构象B.最低能量构象C.药效构象D.最高能量构象E.反式构象11.关于药物亲脂性和药效的关系的下列叙述中有哪些是正确的（ CDE ） 。A.亲脂性越强，药效越强B.亲脂性越小，药效越强C.亲脂性过高或过低都对药效产生不利的影响D.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性E.吸入全麻药的活性主要与药物的亲脂性有关12.可以与受体形成氢键结
16、合的基团是（ AD ） 。A.氨基B.卤素C.酯基D.酰胺E.烷基13.解离度对弱碱性药物药效的影响（ ACE ） 。A.在胃液（pH1.4 ）中，解离多，不易被吸收B.在胃液（pH1.4）中，解离少，易被吸收C.在肠道中（pH8.4 ） ，不易解离，易被吸收D.在肠道中（pH8.4 ） ，易解离，不易被吸收E.碱性极弱的咖啡因在胃液中解离很少，易被吸收14.以下哪些药物的光学异构体的活性不同（ ABCD ） 。A.维生素 CB.吗啡C.异丙肾上腺素D.阿托品E.多巴胺15.药物分子中引入卤素的结果（ CDE ） 。A.一般可以使化合物的水溶性增加B.一般可以使化合物的毒性增加C.一般可以使化
17、合物的脂溶性增加D.可以影响药物分子的电荷分布E.可以影响药物的作用时间16.下列哪些因素可能影响药效（ ABCDE ） 。A.药物的脂水分配系数B.药物与受体的结合方式C.药物的解离度D.药物的电子云密度分布E.药物的立体结构17.几何异构体的活性不同的药物有（ BCD ） 。A.氯丙嗪B.头孢噻肟C.已烯雌酚D.顺铂E.麻黄碱18.药物与受体的结合一般是通过（ ABCDE ） 。A.氢键B.疏水键C.共价键D.电荷转移复合物E.静电引力19.引入以下哪些基团可使药物分子的脂溶性增大（ ACE ） 。A.脂烃基B.羟基C.氯或溴原子D.羧基E.芳烃基20.下列哪些基团可以与受体形成氢键（ A
18、BCD） 。A.氨基B.羧基C.羟基D.羰基E.卤素21.药物的亲脂性对药效的影响（ CD ） 。A.降低亲脂性，有利于吸收，活性增强B.增强亲水性，不利于吸收，活性下降C.适度的亲脂性有最佳活性D.增强亲脂性，一般可使作用时间延长E.降低亲脂性，可使药物作用强度下降22.影响药效的立体因素有（ ABCE ） 。A.官能团间的距离B.对映异构C.几何异构D.同系物E.构象异构23.药物与受体形成可逆复合物的键合方式有（ ABCD ） 。A.疏水键B.氢键C.离子偶极键D.范德华引力E.共价键24.奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（ C ） 。A.1
19、 位去甲基B.3 位羟基化C.1 位去甲基，3 位羟基化D.1 位去甲基，2 位羟基化E.3 位和 2 位同时羟基化25.含芳环的药物主要发生以下哪种代谢（ B ） 。A.还原代谢B.氧化代谢C.脱羟基代谢D.开环代谢E.水解代谢26.关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的（ E ） 。A.生成无活性的硫醚代谢物B.生成有活性的硫醚代谢物C.生成无活性的砜类代谢物D.生成有活性的砜类代谢物E.生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物27.氯霉素产生毒性的主要根源是用于其在体内发生了哪种代谢（ E ） 。A.硝基还原为氨基B.苯环上引入羟基C.苯环上引入环氧D.酰胺键发生水解E.二氯乙酰
20、侧链氧化成酰氯28.氯霉素产生毒性的主要原因是由于其（ A ） 。A.在体内代谢生成有毒性的代谢产物B.生物利用度低，临床使用剂量大C.能对体内生物大分子进行烷基化D.化学性质不稳定，带入少量有毒性的杂质E.不易代谢，在体内发生蓄积29.含芳环药物的氧化代谢产物主要是以下哪一种（ B ） 。A.环氧化合物B.酚类化合物C.二羟基化合物D.羧酸类化合物E.醛类化合物30.下列哪些说法是正确的（ ABDE ） 。A.酰胺类药物主要发生水解代谢B.芳香族硝基在体内可被还原生成芳香伯氨基C.硫醚类药物在体内可被氧化成磺酸D.含伯醇和伯氨的药物经代谢后生成醛而产生毒性E.亚砜类药物在体内既可发生氧化代谢生成砜，也可发生还原代谢生成硫醚31.下列哪些药物经代谢后产生有毒性的代谢产物（ ABD ） 。A.对乙酰氨基酚B.氯霉素C.舒林酸D.利多卡因E.普鲁卡因32.胺类药物的代谢途径包括（ ABC ） 。A.N-脱烷基化反应B.氧化脱胺反应C.N-氧化反应D.N-酰化反应E.加成反应33.下列哪些叙述是正确的（ ACD ） 。A.通常药物经代谢后极性增加B.通常药物经代谢后极性降低C.大多数药物经代谢后活性降低D.药物代谢包括官能团化反应和生物结合两相
