1、药物化学实验,北京大学药学院药物化学系李正香,设计性实验-内容,约占实验课时的40%。选择一些技术难度适宜涉及较新反应类型的相对完整的小型课题，从文献查阅、方案设计入手，写出文献小结，制定出实验方案，最终进行实验探索打通合成路线，通过光谱解析确定产物结构。实验内容中可安排一部分为学位论文准备原料、试剂的实验。部分实验将采用半微量操作。,设计性实验-目的,1、培养学生独立完成文献资料的查阅和归纳整理，提高使用有关工具书的能力。2、提高学生综合运用有机化学和药物化学基本知识，独立进行实验设计的能力。3、进一步提高学生的实验技能，熟练掌握有机合成、药物合成的基本操作。部分实验将采用半微量操作，培养学
2、生细致操作的技巧。4、让学生接触并尝试使用药物合成的新方法和新试剂。5、对于不同层次的学生，有所侧重，进行个性化培养。6、体现我校基于问题的实验教学的模式。,要求：,1.文献检索准确全面2.实验方法设计合理3.实验过程记录详细4.发现问题及时解决5.对实验能提出一定程度的较为合理的创新改进措施。,设计性实验的一般程序,1.目的物的结构剖析2.设计合成路线3.文献检索、整理（工作量大）4.实验方案的初步判别 （机理可靠副反应少、条件适宜、避免贵重 稀有 剧毒 不易得）5.设计方案 文献完备：一次到底 文献不完备：逐步过关（类型反应、类似物）6.实施7.改进,文献检索的基本步骤,1.分析课题（术语
3、、检索语言）2.选择检索方法（追溯、常用顺or逆、循环）3.确定途径（分类、主题、刊名etc）4.选择检索工具5.原始文献的索取（期刊杂志、专利、毕业论文）6.文献的归纳总结,常用文献简介,1.药品市场最新进展-国外药讯2.已知药物-Merck Index3.溶剂的处理和常见物质的制备 中文：韩广甸等译有机制备手册 英文：Vogels Textbook of Practical Organic Chemistry 贝尔斯坦有机化学大全4.保护基脱除Protective groups in Organic Synthesis Theodora . W et al5.有机合成书 E.T Cary
4、Advanced Organic Chemistry 黄维德、陈常庆著 多肽合成,电子检索/网络资源,充分利用图书馆数据库充分利用互联网,常用数据库-文摘索引、电子期刊,西文： 1.SciFinder 2.美国化学文摘网络版数据库 3.MEDLINE 4.Beilstein中文 ： CNKI 中国期刊全文专题数据库,药化实验中常用的缩写,常见的试剂名称缩写必须掌握常见的固定组成试剂（例Swern 氧化、奥氏氧化等）常用的人名反应,文献中的零散知识,缩略语1. et al (et alli) and others2. etc (et cetera)3. ibid/ibidem at the sa
5、me place4. idem/eidem the same author5. i.e.(id est) that is6. loc.cit(loco citato) in the place cited7. q.q.v.(quae vide) which see8. sqq(sequentia) and following,文献中的零散知识,1.反应的热力学及动力学控制产物2.对映体过量百分率 ee=R-S/R+S de=R/S+R3.绿色化学4. .,文献小结要求,1. 文献中查到的合成方法2. 各种方法优劣比较，选用 其一的理由3. 具体实施步骤4. 主要参考文献5. 20110907交小结，计一次报告成绩,设计性实验作业,Balsalazide Sodium,5-(1E)-4-(2-羧乙基)氨基羰酰基苯基偶氮-2-羟基苯甲酸二钠盐二水合物（5-(1E)-4-(2-carboxyethyl)aminocarbonylphenylazo-2-hydroxybenzoic acid disodium salt dihydrate）,咔啉羧酸,
