1、二。 填空题 1 吗啡分子结构中有 个手性中心，它与三氯化铁试液反应呈 色。2 在苯并二氮卓类镇静催眠药物的1,2位并入三唑环，增加了药物的 3 吗啡3位的羟基甲基化，其镇痛作用 ，而作用 。4 巴比妥酸本身无镇静催眠作用，只有 才显活性。5 吗啡的氧化产物有 和 。6 巴比妥类药物是 的衍生物。7 奥沙西泮是 的体内活性代谢物。8 吩噻嗪类药物的合成通法是以 为原料经 Ullmann 反应制得 2 位相应取代的二苯胺。9 盐酸普鲁卡因合成中的起始原料为 。10 吗啡的全合成代用品的结构类型包括 , , 和 。11 肾上腺素能药物包括 和 两大类。12 H 1受体拮抗剂临床用作 , H 2受体
2、拮抗剂临床用作 13 麻醉药可以分为 和 两大类。14普鲁卡因的合成一般以 为原料，经氧化酯化得 ，再经成盐即得。15可以将麻醉药的结构分成 和 三部分。16 维拉帕米属于 类抗心绞痛药。17 新伐他汀为 类降血脂药物。18 卡托普利是 抑制剂的代表药。19 米力农属于 酶抑制剂类强心药。20 地尔硫卓为 类衍生物,分子结构中含有 个手性碳原子。21 按作用机制，可将抗心律失常药物分为离子通道阻滞剂和 两大类，其中离子通道阻滞剂包括 和 等种类22 作用于离子通道的抗高血压药 Niguldipine 是一种 ，其降压活性来自于对血管平滑肌的 23 研究表明，ACE 中有三个活性部位，包括 ,
3、和 24 在硝酸酯类抗心纹痛药物中硝酸酯基团的个数与药理水平 ，而脂水分配系数与 有关。25 地尔硫卓的代谢途径主要包括 和 。26 阿司匹林在合成过程中产生的 是用药时产生过敏反应的根源。27 贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为 和 。28 非甾体抗炎药的副作用是由于它作用 酶。29 对乙酰氨基酚的水溶液与 而呈紫色。30 前药是指一类在 活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用释放出活性物质而产生药理作用的化合物。31 前药的设计中通常把羟基设计成 形式。32 布洛芬吡甲酯为 的前药。33 抗炎活性34 吲哚美辛的合成通法一般采用 Fischer 吲哚合成法，以 为原料。35苯胺类药物有很强的
4、 作用,但是无 作用。36 按化学结构分类,塞替哌属于 类烷化剂。37甲酰溶肉瘤素是改造 所得的药物。38按化学结构分类，生物烷化剂可以分为： ， ， 和 39氮芥类烷化剂在体内可以生成 ，后者对肿瘤细胞的亲核中心起烷化作用。40脂肪氮芥的烷化作用是基于 的取代反应。41 链霉素从结构上属于 抗生素。42 克拉红霉素是将红霉素内酯环 6 位羟基改变为 得到的。43卡那霉素属于 类抗生素。44 克拉维酸（棒酸）为 酶抑制剂类抗生素。45 7-ACA 的全称是： 46 7-ADCA 是合成 的主要原料 。47 氨基糖苷类抗菌素是通过抑制 的生物合成而呈现杀菌作用的。48 7-ADCA 的全称是：
5、49 6-APA 的全称是： 50 氯霉素的结构中含有 个手性碳，有 个异构体，其中有活性的是 。51 米诺环素是对 抗菌素结构改造中得到的。52 将土霉素 6 位羟基除去，则得到 。53 四环素在 pH2-6 条件下，可发生 变化。54 合成半合成青霉素的主要中间体是 。55 化学结构类型看，乙酰螺旋霉素属于 类抗生素。56 7-ACA 是合成 的主要原料。57 四环素在 性条件下可部分生成脱水四环素。58 在喹诺酮类药物结构的 6 位引入氟原子，由于增加与 酶的亲和力，而使活性增大。59 氟康唑在化学结构上属于 类抗真菌要，它通过抑制 的活性来抑制细菌细胞膜的合成而发挥其抗真菌作用。60
6、碘苷是第一个用于临床治疗的抗 类药物，它本身无活性，在体内被胸腺嘧啶核苷激酶磷酸化成 的形式而发挥作用。61 喹诺酮类药物是 酶抑制剂。62 “复方新诺明”是由 和甲氧苄啶（TMP）组成的。63 磺胺类药物的基本结构目核为 ，64 磺胺类药物能和 PABA 竞争性拮抗是由于其 和 相似的缘故。65 盐酸乙胺丁醇在临床上使用 旋光体。66 喹诺酮类药物的母核是 。67 维生素 B2在体内需转化为 才有生物活性68 维生素 D3经紫外光过分照射，可部分生成 和 。69 常见的脂溶性维生素有： 。70 水溶性维生素有： 。71 维生素 E 可由 和 缩合而成。72.青霉素在在强酸加热或在氯化汞存在条
7、件下，发生裂解，生成_和_。 73 盐酸阿糖胞苷在体内转化为活性的三磷酸_，发挥抗癌作用。 74.苯丙酸诺龙由于 19 位失碳，_活性降低，但_激素活性相对增高。 75.阿法骨化醇类别为_性维生素,适用于_人补钙。 76.药物与氨基酸的结合反应芳香羧酸类药物与体内游离的_结合，其中以与_的结合反应最为常见。 77.现代研究认为，药物被吸收后全身分布，在抑制炎症部位前列腺素合成的同时，也抑制了_中前列腺素的合成。 78.丙胺类将_类、_类的氧原子或氮原子置换成碳原子得到丙胺类 Hl 受体拮抗剂。 79.当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性_，脂水分配系数_。 80.常用的镇
8、静催眠药按结构类型分为_类、_类和其他类。 81.多巴酚丁胺、沙丁胺醇等对 一受体有较好的_性。 82.在 碳上再引入其他芳基或芳氧基取代的卤芬酯、利贝特的_作用增强，同时能降低_及_水平。 83.多萘培齐对乙酰胆碱酯酶具有高度的_性，对外周神经系统产生的副作用较_，也不引起肝毒性。 84.通过成盐可调节适当的 pH，_溶解度，_对机体的刺激性等。 85.局麻药的基本结构可以归纳为 3 部分：即_部分、_部分和_部分。 86.吗啡的酚羟基显_性，但第三胺的_性较强，通常与_成盐。 87.枸橼酸乙胺嗪除抗丝虫外，对_及_也有效。 88.诺酮类药物的 A 环(吡啶酮酸)是抗菌作用必需的_基团。 8
9、9.头孢噻吩钠在干燥固态下比较_，水溶液在 25存放 24 小时会失活_，溶液的_性对其有较大的影响，在 pH_之间较稳定，但在 pH_以上室温条件下会迅速分解。 90.长春碱类抗肿瘤药与微管蛋白结合阻止微管蛋白双倍体聚合成为_；又可诱导微管蛋白的_，使纺锤体不能形成，细胞停止于分裂中期，从而阻止_分裂增殖。 91.丙酸睾酮为睾酮的长效_，注射一次可维持药效_天。 92.成人缺乏维生素 D 时，可得骨_，_性骨质疏松症等。 93.药物与谷胱甘肽的结合反应,由谷氨酸一半胱氨酸一甘氨酸组成的三肽化合物(谷胱甘肽)具有良好的_性和_性质，可通过结合反应解除某些细胞毒类药物代谢物对人体的毒害。 二。
10、填空题 15, 蓝 2对代谢的稳定性 3降低, 成瘾性降低 45 位双取代后 5伪吗啡 6丙二酰脲 7地西泮8邻氯苯甲酸 9对硝基苯甲酸 10苯基哌啶类, 苯基氨基酮类, 吗啡烃类, 苯吗喃类11 肾上腺素能激动剂, 肾上腺素能拮抗剂 12抗过敏, 抗溃疡13全身麻醉药，局部麻醉药 14对硝基甲苯，硝基卡因，还原15亲脂部分，中间连接部分，氨基酮 16钙拮抗剂 17HMG-CoA还原酶抑制剂 18ACE 19磷酸二酯20苯并硫氮卓；两21-阻断剂; 钠离子通道阻滞剂; 钙离子通道阻滞剂; 钾钠离子通道阻滞剂;22钾通道开放剂; 直接舒张作用23正电荷部分; 倾键供体部分; 锌离子结合部位24无
11、直接关系; 抗心绞痛活性25脱乙酰化; N-脱甲基化; O-脱甲基化26乙酰水杨酸酐 27 扑热息痛；阿斯匹林 28 环氧化酶29 三氯化铁 30体外 21羧酸酯32 布洛芬 33 抗炎活性 34 对甲氧基苯胺35解热镇痛；抗炎36乙撑亚胺37氮芥38氮芥；乙撑亚胺；亚硝脲；甲磺酸酯和多元醇39乙撑亚胺离子40双分子亲核取代41氨基糖苷42甲氧基43氨基糖苷44-内酰胺457-氨基头孢烷酸46半合成头孢菌素47细菌蛋白质487-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸496-青霉烷酸50 2; 4; (1R,2R);51 四环素类52 多西环素53 差向异构化54 6- APA55 大环内酯56 半合成头
12、孢菌素57 酸性58DNA 回旋酶59唑, 细胞色素 P-450 酶60抗病毒, 三磷酸酯61DNA 回旋62磺胺甲基异恶唑63对氨基苯磺酰胺64体积大小和电荷分布65对代谢的稳定性664-哌啶酮-3-羧酸67FMN 和 FAD68光甾醇, 速甾醇69VA,VD,VE,VK70VB,BC,VH,烟酸713-甲基醌,异植物醇;72.青霉酸 青霉醛酸 73.阿糖胞苷 74.雄激素 蛋白同化 75.脂溶 老年 76.氨基酸 甘氨酸 77.胃黏膜 78.氨基醚 乙二胺 79.增大 减小 80.巴比妥 苯二氮卓 81.选择 82.降血脂 胆固醇 甘油三酯 83.专一 轻 84.提高 降低 85.亲脂 亲
13、水 中间连接 86.酸 碱 M 强酸 87.微丝蚴 成虫 88.基本药效 89.稳定 8 酸碱 3-7 8.O 90.微管 解聚 癌细胞 91.衍生物 2-4 92.软化 老年 93.亲核 氧化还原 三。 概念题 (1).药物的结合反应 (2).全身麻醉药 (3).镇静催眠药 (4).肾上腺素 (5).吉非贝齐 (6).乙酰胆碱 (7).抗消化道溃疡药 (8).成盐修饰 (9).解热镇痛药 (10).吗啡生物碱 (11).lgP (12).吸入麻醉药 (13).抗癫痫药 (14).麻黄碱 (15).心力衰竭 (16).拟胆碱药物 (17).成酯、成酰胺修饰 (18).药效构象 (19).盐酸吗
14、啡 (20).静脉麻醉药 (21)药物 （22)药物化学 （23） 药物通用名 （24） 药物化学名 （25） 药物商品名 （26） 中枢兴奋药 （27）pKa 值 （28 ） 拟胆碱药 （29） 胆碱受体 30拟交感神经药 （31） NO 供体药物 （32） 钙离子通道阻滞剂 （33） ACEI （34） HMG-COA35 NSAIDs 36环氧化酶 37痛风三。 概念题 1.是将第一相生物转化中药物产生的极性基团与体内的内源性水溶性极性分子，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合排出体外的过程。 2.全身麻醉药按给药方式分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。 3.镇静催眠药在小剂量时可
15、使病人紧张烦躁的情绪和状态得到改善，使之处于平稳和安静的状态，用作镇静剂；剂量较大时会使服用者进入睡眠状态，用作催眠。 4.又名副肾素。内源性的肾上腺素的 一碳构型为 R 构型，为左旋体。 5.吉非贝齐是一种非卤代的苯氧戊酸衍生物，能显著降低甘油三酯和总胆固醇。表明苯的对位取代和氯取代都不是必需的。 6.是躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质。 7.消化道溃疡病为一种常见病和多发病，主要发生在胃幽门和十二指肠处，为胃液的消化作用所引起的胃黏膜损伤。 8.许多药物为弱酸或弱碱，可以与某些碱金属离子或有机、无机酸根转变成为适当形式的盐供临床使用。 9.解热镇痛药是一类能降低过高的
16、体温，并能缓解疼痛的药物。 10.来源于天然植物的吗啡，是最早使用的镇痛药，也是至今最常用的镇痛药之一。 11.评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数，即药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。通常用 lgP 来表示。 12.吸入麻醉药是一类化学性质不活泼的气体或低沸点、易挥发的液体，具有脂溶性大、水溶性小的性质。临床常用的全身麻醉药有乙醚和氟代烃或氟代醚等。 13.根据癫痫临床上发作时的症状，现将其分为三型：大发作、小发作和精神运动性发作。采用抑制中枢神经兴奋的抗癫痫药物可防止和抑制癫痫的发作。 14.麻黄碱有两个手性碳原子，四个光学异构体。一对为赤藓糖型对映
17、异构体(1R，2s)和(1s，2R)，称为麻黄碱 15.是一种心肌收缩力减弱的疾病，不能泵出足够的血量来满足身体组织器官代谢以及应激反应的需要，导致血压和肾血流量降低，严重时会发展成下肢水肿、肺水肿以及肾衰竭。 16.是一类作用类似乙酰胆碱作用的药物,可使心率减慢、瞳孔缩小、血管扩张、胃肠蠕动及分泌增加，临床上用于青光眼、肠麻痹和血管痉挛性疾病。 17.含有羧基、羟基和氨基类的药物可分别与醇、胺和羧酸类化合物发生酰化反应，生成相应的酯或酰胺。 18.药物的构象异构药物与受体相互作用时，其结构和构象产生互补性，这种互补的药物构象称之为药效构象。 19.吗啡结构具有部分氢化菲环的母核，为由五个稠杂
18、环组成的刚性分子，具有 5 个手性碳原子(C5，C6，C9，C13，C14)，有旋光性。天然存在的吗啡为左旋体。 20.静脉麻醉药通常是一些水溶性的化合物，大部分是盐类。药物由静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经后产生作用。 21.药物：具有治疗预防缓解和诊断疾病或调节生理功能符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物。22.药物化学：用现代科学方法研究化学药物的化学结构理化性质制备原理体内代谢构效关系药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科。23.药物通用名：国家药典委员会编写的中国药品通用名称是中国药品命名的依据，是以世界卫生组织推荐使用的“国际非专利药名“(Intern
19、ational Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance, INN)为基础，结合我国情况制定的。中国药典收载的中文药品名称即按照中国药品通用名称及其命名原则命名，英文名采用国际非专利药名(INN) 。24 药物化学名: 药物的化学名准确的反映出药物的化学结构，作为药师应掌握药品的化药物的化学名准确的反映出药物的化学结构，作为药师应掌握药品的化学命名方法。中文的药品化学名是根据中国化学会公布的学命名方法。中文的药品化学名是根据中国化学会公布的 有机化学命名原则有机化学命名原则 命名，母命名，母体体的选定与美国的选定与美国 化学文摘化学文
20、摘 (Chemical Abstract , CA)系统一致，然后将其它的取代基的系统一致，然后将其它的取代基的位位置和名称标出。置和名称标出。25药物商品名：是生产厂家为保护其产品的生产权和市场占有权使用的名称。26中枢兴奋药：具有增强中枢神经功能的一类药物。27pKa 值：解离常数，对于弱酸性要物，28拟胆碱药：一类具有乙酰胆碱相似作用的药物。 29胆碱受体：与乙酰胆碱结合的受体。30拟交感神经药：一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，也称为拟肾上腺素药。 31NO 供体药物：一类在体内提供不稳定但又有一定脂溶性的 NO 分子的药物。32钙离子通道阻滞剂: 在通道水平上选择性地租滞钙离子精
21、细膜上的钙离子通道进入细胞内部，减少细胞内钙离子浓度的药物。33ACEI: 血管紧张素转化酶抑制剂34HMG-COA: 羟甲戊二酰辅酶 A 35NSAIDs: 非甾体抗炎药, 本类药物具有解热, 镇痛和抗炎作用,由于这类药物在结构上与肾上腺皮质激素类不同故称之为非甾体抗炎药。36环氧合酶: 存在于哺乳动物各种细胞内质网内,有很高活性有两种形式,即 COX-1 和COX-237痛风:因体内嘌呤代谢紊乱或尿酸排泄减少而引起的一种疾病。四。 简答题 (1).简述用于抗高血压的拟肾上腺素药物。 (2).简述硝酸异山梨酯药物特性。 (3).简述乙酰胆碱药物特性。 (4).异环磷酰胺的理化性质及用途。 (5).丙酸睾酮的化学名、理化性质和用途。 (6).简述维生素 K3 类别、作用特点和用途。 (7).药物化学结构修饰的基本方法。 (8).简述盐酸氯胺酮、依托眯酯和丙泊酚的特性。 (9).简述药物作用与脂水分配系数关系。 (10).简述盐酸赛庚啶药物特性。 (11).简述二盐酸奎宁的结构类型、理化性质及用途。
