1、第二十五章 抗高血压药物,第一节 抗高血压药物的分类,1利尿药如氢氯噻嗪等。 2交感神经抑制药 (1)中枢性降压药：如可乐定、(2)神经节阻断药：如樟磺咪芬等。(3)去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：如利血平、胍乙啶等。(4)肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。3肾素一血管紧张素系统抑制药(1)血管紧张素转化酶(ACE)抑制药：如卡托普利等。(2)血管紧张素受体阻断药：如氯沙坦等。(3)肾素抑制药：如雷米克林等。4。钙拮抗药 如硝苯地平等。 5。血管扩张药如肼屈嗪和硝普钠等。,中枢性降压药,可乐定，甲基多巴，莫索尼定等,可乐定,【药理作用】可乐定(clonidine)的降压作用中等偏强，并可抑制胃肠
2、分泌及运动，对中枢神经系统有明显的抑制作用。可乐定作用于延髓嘴端腹外侧区(rostral ventrolateral medulla，RVLM)的咪唑啉受体，imidazoline11)，使交感神经张力下降，外周血管阻力降低，从而产生降压作用。,临床应用,适于治疗中度高血压，常用于其他药无效时，降压作用中等偏强，不影响肾血流量和肾小球滤过率，可用于高血压的长期治疗。与利尿药合用有协同作用，可用于重度高血压。口服也用于预防偏头痛或作为治疗吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药。其溶液剂点眼用于治疗开角型青光眼。,不良反应与药物相互作用,常见的不良反应是口干和便秘。其他有嗜睡、抑郁、眩晕、恶心、心动过缓、食欲
3、不振等。可乐定不宜用于高空作业或驾驶机动车辆的人。可乐定能加强其他中枢神经系统抑制药的作用，合用时应慎重。丙咪嗪等药物在中枢可与可乐定发生竞争性拮抗，取消可乐定的降压作用，不宜合用。,二、血管平滑肌扩张药,血管平滑肌扩张药通过直接扩张血管而产生降压作用。由于小动脉扩张，外周阻力下降而降低血压。同时通过压力感受性反射，兴奋交感神经，出现心率加快、心肌收缩力加强，心排出量增加，从而部分对抗了其降压效力。且有心悸、诱发心绞痛等不良反应，还反射性增加肾脏醛固酮分泌。,硝普钠,可直接松弛小动脉和静脉平滑肌，属硝基扩张血管药，在血管平滑肌内代谢产生一氧化氮(NO)，NO与内皮源性松弛因子(EDRF)在许多
4、性能上相似，认为EDRF与NO是同一物，是一种内源性血管舒张物质。本品属于非选择性血管扩张药，很少影响局部血流分布。一般不降低冠脉血流、肾血流及肾小球滤过率。,临床应用,适用于高血压急症的治疗和手术麻醉时的控制性低血压。也可用于高血压合并心衰或嗜铬细胞瘤发作引起的血压升高。,钙拮抗药硝苯地平,硝苯地平对轻、中、重度高血压均有降压作用，亦适用于合并有心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压患者。,普萘洛尔,用于各种程度的原发性高血压。可作为抗高血压的首选药单独应用，也可与抗高血压药合用。对心输出量及肾素活性偏高者疗效较好，高血压伴有心绞痛、偏头痛、焦虑症等选用Beta受体阻断药较为合适。,卡托普利,适用于各型高血压。目前为抗高血压治疗的一线药物之一。大部分患者单用本品能使血压控制在理想水平，加用利尿药则95患者有效。本品尤其适用有糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者，可明显改善生活质量且无耐受性，连续用药一年以上疗效不会下降，而且停药不反跳。卡托普利与利尿药及Beta-受体阻断药合用于重型或顽固性高血压疗效较好。,AT1受体阻断药氯沙坦,本品可用于各型高血压，若36周后血压下降仍不理想，可加用利尿药。,
