安体舒通片说明.doc

1、安体舒通片【 药 品 名 称 】通 用 名 ： 螺 内 酯 片英 文 名 ： SpironolactoneTablets汉 语 拼 音 ： LuoneizhiPian【 主 要 成 分 】本 品 主 要 成 份 为 ： 螺 旋 霉 素 、 、 的 混 合 物 。【 性 状 】本 品 为 白 色 片 。 【 药 理 作 用 】本 药 结 构 与 醛 固 酮 相 似 ， 为 醛 固 酮 的 竞 争 性 抑 制 剂 。 作 用 于 远 曲 小 管 和 集 合 管 ， 阻断 Na+-K+和 Na+-H+交 换 ， 结 果 Na+、 C1 和 水 排 泄 增 多 ， K+、 Mg2+和 H+排 泄减 少

2、 ， 对 Ca2+和 PO3/4 作 用 不 定 。 由 于 本 药 仅 作 用 于 远 曲 小 管 和 集 合 管 ， 对 肾 小 管其 他 各 段 无 作 用 ， 故 利 尿 作 用 较 弱 。 另 外 ， 本 药 对 肾 小 管 以 外 的 醛 固 酮 靶 器 官 也 有 作 用。 【 药 代 动 力 学 】本 药 口 服 吸 收 较 好 ， 生 物 利 用 度 大 于 90%， 血 浆 蛋 白 结 合 率 在 90%以 上 ， 进 入体 内 后 80%由 肝 脏 迅 速 代 谢 为 有 活 性 的 坎 利 酮 （ canrenone） ， 口 服 1 日 左 右 起 效， 2 3 日

3、达 高 峰 ， 停 药 后 作 用 仍 可 维 持 2 3 日 。 依 服 药 方 式 不 同 T1/2 有 所 差 异 ，每 日 服 药 1 2 次 时 平 均 19 小 时 (13 24 小 时 )， 每 日 服 药 4 次 时 缩 短 为 12.5 小 时（ 9 16 小 时 ） 。 无 活 性 代 谢 产 物 从 肾 脏 和 胆 道 排 泄 ， 约 有 10%以 原 形 从 肾 脏 排 泄。 【 适 应 证 】（ 1） 水 肿 性 疾 病 与 其 他 利 尿 药 合 用 ， 治 疗 充 血 性 水 肿 、 肝 硬 化 腹 水 、 肾 性 水 肿 等水 肿 性 疾 病 ， 其 目 的 在

4、 于 纠 正 上 述 疾 病 时 伴 发 的 继 发 性 醛 固 酮 分 泌 增 多 ， 并 对 抗 其 他 利尿 药 的 排 钾 作 用 。 也 用 于 特 发 性 水 肿 的 治 疗 。（ 2） 高 血 压 作 为 治 疗 高 血 压 的 辅 助 药 物 。（ 3） 原 发 性 醛 固 酮 增 多 症 螺 内 酯 可 用 于 此 病 的 诊 断 和 治 疗 。（ 4） 低 钾 血 症 的 预 防 与 噻 嗪 类 利 尿 药 合 用 ， 增 强 利 尿 效 应 和 预 防 低 钾 血 症 。 【 用 法 用 量 】 1 成 人 治 疗 水 肿 性 疾 病 ， 每 日 40 120mg， 分

5、2 4 次 服 用 ， 至 少 连 服 5 日。 以 后 酌 情 调 整 剂 量 。 治 疗 高 血 压 ， 开 始 每 日 40 80mg， 分 次 服 用 ， 至 少 2 周， 以 后 酌 情 调 整 剂 量 ， 不 宜 与 血 管 紧 张 素 转 换 酶 抑 制 剂 合 用 ， 以 免 增 加 发 生 高 钾 血 症 的机 会 。 治 疗 原 发 性 醛 固 酮 增 多 症 ， 手 术 前 患 者 每 日 用 量 100 400mg， 分 2 4 次服 用 。 不 宜 手 术 的 患 者 ， 则 选 用 较 小 剂 量 维 持 。 诊 断 原 发 性 醛 固 酮 增 多 症 。 长 期

6、试验 ， 每 日 400mg， 分 2 4 次 ， 连 续 3 4 周 。 短 期 试 验 ， 每 日 400mg， 分 2 4 次服 用 ， 连 续 4 日 。 老 年 人 对 本 药 较 敏 感 ， 开 始 用 量 宜 偏 小 。2 小 儿 治 疗 水 肿 性 疾 病 ， 开 始 每 日 按 体 重 1 3mg/kg 或 按 体 表 面 积 30 90mg/m2， 单 次 或 分 2 4 次 服 用 ， 连 服 5 日 后 酌 情 调 整 剂 量 。 最 大 剂 量 为 每 日 3 9mg/kg 或 90 270mg/m2。 【 不 良 反 应 】（ 1） 常 见 的 有 ： 高 钾 血

7、症 ， 最 为 常 见 ， 尤 其 是 单 独 用 药 、 进 食 高 钾 饮 食 、 与 钾剂 或 含 钾 药 物 如 青 霉 素 钾 等 以 及 存 在 肾 功 能 损 害 、 少 尿 、 无 尿 时 ； 即 使 与 噻 嗪 类 利 尿 药合 用 ， 高 钾 血 症 的 发 生 率 仍 可 达 8.6% 26%， 且 常 以 心 律 失 常 为 首 发 表 现 ， 故 用 药期 间 必 须 密 切 随 访 血 钾 和 心 电 图 ； 胃 肠 道 反 应 ， 如 恶 心 、 呕 吐 、 胃 痉 挛 和 腹 泻 ;尚有 报 道 可 致 消 化 性 溃 疡 。（ 2） 少 见 的 有 ： 低 钠

8、 血 症 ， 单 独 应 用 时 少 见 ， 与 其 他 利 尿 药 合 用 时 发 生 率 增 高 ;抗 雄 激 素 样 作 用 或 对 其 他 内 分 泌 系 统 的 影 响 ， 长 期 服 用 本 药 在 男 性 可 致 男 性 乳 房 发 育 、阳 痿 、 性 功 能 低 下 ， 在 女 性 可 致 乳 房 胀 痛 、 声 音 变 粗 、 毛 发 增 多 、 月 经 失 调 、 性 机 能 下降 ; 中 枢 神 经 系 统 表 现 ， 长 期 或 大 剂 量 服 用 本 药 可 发 生 行 走 不 协 调 、 头 痛 等 。（ 3） 罕 见 的 有 ： 过 敏 反 应 ， 出 现 皮

9、疹 甚 至 呼 吸 困 难 ; 暂 时 性 血 浆 肌 酐 、 尿 素氮 升 高 ， 主 要 与 过 度 利 尿 、 有 效 血 容 量 不 足 、 引 起 肾 小 球 滤 过 率 下 降 有 关 ; 轻 度 高氯 性 酸 中 毒 ; 肿 瘤 ， 有 报 道 5 例 患 者 长 期 服 用 本 药 和 氢 氯 噻 嗪 发 生 乳 腺 癌 。 【 禁 忌 】高 钾 血 症 患 者 禁 用 。 【 注 意 事 项 】（ 1） 下 列 情 况 慎 用 ： 无 尿 ; 肾 功 能 不 全 ; 肝 功 能 不 全 ， 因 本 药 引 起 电 解 质 紊乱 可 诱 发 肝 昏 迷 ; 低 钠 血 症 ;

10、酸 中 毒 ， 一 方 面 酸 中 毒 可 加 重 或 促 发 本 药 所 致 的 高 钾 血症 ， 另 一 方 面 本 药 可 加 重 酸 中 毒 ; 乳 房 增 大 或 月 经 失 调 者 。（ 2） 给 药 应 个 体 化 ， 从 最 小 有 效 剂 量 开 始 使 用 ， 以 减 少 电 解 质 紊 乱 等 副 作 用 的 发生 。 如 每 日 服 药 一 次 ， 应 于 早 晨 服 药 ， 以 免 夜 间 排 尿 次 数 增 多 。（ 3） 用 药 前 应 了 解 患 者 血 钾 浓 度 ， 但 在 某 些 情 况 血 钾 浓 度 并 不 能 代 表 机 体 内 总 钾量 ， 如 酸

11、 中 毒 时 钾 从 细 胞 内 转 移 至 细 胞 外 而 易 出 现 高 钾 血 症 ， 酸 中 毒 纠 正 后 血 钾 即 可 下降 。（ 4） 本 药 起 作 用 较 慢 ， 而 维 持 时 间 较 长 ， 故 首 日 剂 量 可 增 加 至 常 规 剂 量 的 23 倍 ， 以 后 酌 情 调 整 剂 量 。 与 其 他 利 尿 药 合 用 时 ， 可 先 于 其 他 利 尿 药 2 3 日 服 用 。在 已 应 用 其 他 利 尿 药 再 加 用 本 药 时 ， 其 他 利 尿 药 剂 量 在 最 初 2 3 日 可 减 量 50%， 以后 酌 情 调 整 剂 量 。 在 停 药

12、时 ， 本 药 应 先 于 其 他 利 尿 药 2 3 日 停 药 。（ 5） 用 药 期 间 如 出 现 高 钾 血 症 ， 应 立 即 停 药 。（ 6） 应 于 进 食 时 或 餐 后 服 药 ， 以 减 少 胃 肠 道 反 应 ， 并 可 能 提 高 本 药 的 生 物 利 用 度。（ 7） 对 诊 断 的 干 扰 ： 使 荧 光 法 测 定 血 浆 皮 质 醇 浓 度 升 高 ， 故 取 血 前 4 7 日应 停 用 本 药 或 改 用 其 他 测 定 方 法 ； 使 下 列 测 定 值 升 高 ， 血 浆 肌 酐 和 尿 素 氮 （ 尤 其 是原 有 肾 功 能 损 害 时 ） 、

13、 血 浆 肾 素 、 血 清 镁 、 钾 ;尿 钙 排 泄 可 能 增 多 ， 而 尿 钠 排 泄 减 少 。 【 孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 用 药 】本 药 可 通 过 胎 盘 ， 但 对 胎 儿 的 影 响 尚 不 清 楚 。 孕 妇 应 在 医 师 指 导 下 用 药 ， 且 用 药 时间 应 尽 量 短 。 【 老 人 用 药 】老 年 人 用 药 较 易 发 生 高 钾 血 症 和 利 尿 过 度 。 【 药 物 相 互 作 用 】（ 1） 肾 上 腺 皮 质 激 素 尤 其 是 具 有 较 强 盐 皮 质 激 素 作 用 者 ， 促 肾 上 腺 皮 质 激 素 能 减弱 本

14、药 的 利 尿 作 用 ， 而 拮 抗 本 药 的 潴 钾 作 用 。（ 2） 雌 激 素 能 引 起 水 钠 潴 留 ， 从 而 减 弱 本 药 的 利 尿 作 用 。（ 3） 非 甾 体 类 消 炎 镇 痛 药 ， 尤 其 是 吲 哚 美 辛 ， 能 降 低 本 药 的 利 尿 作 用 ， 且 合 用 时肾 毒 性 增 加 。（ 4） 拟 交 感 神 经 药 物 降 低 本 药 的 降 压 作 用 。（ 5） 多 巴 胺 加 强 本 药 的 利 尿 作 用 。（ 6） 与 引 起 血 压 下 降 的 药 物 合 用 ， 利 尿 和 降 压 效 果 均 加 强 。（ 7） 与 下 列 药 物

15、 合 用 时 ， 发 生 高 钾 血 症 的 机 会 增 加 ， 如 含 钾 药 物 、 库 存 血 （ 含 钾30mmol/L， 如 库 存 10 日 以 上 含 钾 高 达 65mmol/L） 、 血 管 紧 张 素 转 换 酶 抑 制 剂 、 血管 紧 张 素 受 体 拮 抗 剂 和 环 孢 素 A 等 。（ 8） 与 葡 萄 糖 胰 岛 素 液 、 碱 剂 、 钠 型 降 钾 交 换 树 脂 合 用 ， 发 生 高 钾 血 症 的 机 会 减少 。（ 9） 本 药 使 地 高 辛 半 衰 期 延 长 。（ 10） 与 氯 化 铵 合 用 易 发 生 代 谢 性 酸 中 毒 。（ 11） 与 肾 毒 性 药 物 合 用 ， 肾 毒 性 增 加 。（ 12） 甘 珀 酸 钠 、 甘 草 类 制 剂 具 有 醛 固 酮 样 作 用 ， 可 降 低 本 药 的 利 尿 作 用 。 【 贮 藏 】密 封 ， 置 干 燥 处 保 存 。