1、1螺内酯片说明书【药品名称】通用名:螺内酯片曾用名：商品名:英文名:Spironolactone Tablets汉语拼音:Luoneizhi Pian本品主要成分及其化学名称为:主要成分：螺内酯化学名称：17-羟基-3- 氧-7-（乙酰硫基）-17- 孕甾-4-烯-21-羧酸-内酯。其结构式为:分子式:C 24H32O4S分子量:416.57【性状】 本品为白色片。【药理毒理】 本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断 Na -K 和 Na -H 交换，结果 Na 、C1 和水排泄增多，K 、Mg 2 和 H 排泄减少，对 Ca2 和 P3 的作用不定。由于本
2、药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿2作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。【药代动力学】 本药口服吸收较好，生物利用度大于 90%，血浆蛋白结合率在 90%以上，进入体内后 80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（canrenone ） ，口服 1 日左右起效，23 日达高峰，停药后作用仍可维持23 日。依服药方式不同 T12 有所差异，每日服药 12 次时平均 19 小时(1324 小时) ，每日服药 4 次时缩短为 12.5 小时（916 小时） 。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有 10%以原形从肾脏排泄。【适应症】 （1）水肿性疾病 与其他利尿
3、药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。（2）高血压 作为治疗高血压的辅助药物。（3）原发性醛固酮增多症 螺内酯可用于此病的诊断和治疗。（4）低钾血症的预防 与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。【用法与用量】 1.成人 治疗水肿性疾病，每日 40120mg，分24 次服用，至少连服 5 日。以后酌情调整剂量。治疗高血压，开始每日 4080mg，分次服用，至少 2 周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。治疗原发性醛固酮
4、增多症，手术前患者每日用量 100400mg，分 24 次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，每日 400mg，分 24 次，连续 34 周。短期试验，每日 400mg，分 24 次服3用，连续 4 日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。2.小儿 治疗水肿性疾病，开始每日按体重 13mg/kg 或按体表面积3090mg/m2，单次或分 24 次服用，连服 5 日后酌情调整剂量。最大剂量为每日 39mg/kg 或 90270mg/m2。【不良反应】 （1）常见的有:高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功
5、能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达8.6%26%，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图;胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻; 尚有报道可致消化性溃疡。（2）少见的有：低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高;抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降; 中枢神经系统表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。（3）罕见的有:过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难; 暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、
6、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关;轻度高氯性酸中毒;肿瘤，有报道 5 例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。【禁忌症】 高钾血症患者禁用。【注意事项】 （1）下列情况慎用:无尿;肾功能不全;肝功能不全，因本药引起4电解质紊乱可诱发肝昏迷;低钠血症;酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症;另一方面本药可加重酸中毒; 乳房增大或月经失调者。（2）给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。（3）用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易
7、出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。（4）本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的 23 倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药 23 日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初 23 日可减量 50%，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药 23 日停药。（5）用药期间如出现高钾血症，应立即停药。（6）应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。（7）对诊断的干扰:使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，故取血前47 日应停用本药或改用其他测定方法:使下列测定值升高，血浆肌酐和尿素氮（尤其是原有肾功能损害
8、时） 、血浆肾素、血清镁、钾;尿钙排泄可能增多，而尿钠排泄减少。【孕妇及哺乳期妇女用药】 本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不5清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。【老年患者用药】 老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。【药物相互作用】 （1）肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。（2）雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。（3）非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。（4）拟交感神经药物降低本药的降压作用。（5）多巴胺加强本药的利尿作用。（6）与引起血压下降的药物合用
9、，利尿和降压效果均加强。（7）与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血（含钾 30mmol/L，如库存 10 日以上含钾高达 65mmol/L） 、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素受体拮抗剂和环孢素 A 等。（8）与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。（9）本药使地高辛半衰期延长。（10）与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。（11）与肾毒性药物合用，肾毒性增加。（12）甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。【规格】 20mg6【贮藏】 密封，置干燥处保存。【包装】【有效期】【批准文号】 【生产企业】 企业名称：地址：邮政编码：电话号码：传真号码：网址：
