1、1地高辛片说明书【批准文号】 国药准字 H31020678 【中文名称】 地高辛片 【产品英文名称】 Digaoxin Tablets 【生产企业】 上海医药(集团)有限公司信谊制药总厂 【功效主治】 1 用于高血压瓣膜性心脏病先天性心脏病等急性和慢性心功能不全尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病心肌严重缺血活动性心肌炎及心外因素如严重贫血甲状腺功能低下及维生素 B1 缺乏症的心功能不全疗效差；2 用于控制伴有快速心室率的心房颤动心房扑动患者的心室率及室上性心动过速【化学成分】 本品化学名称为：3-O-26- 二脱氧-D- 核-己吡喃糖基-(14)-O-26-二脱氧
2、-D-核-己吡喃糖基 -(14)-26-二脱氧-D-核-己吡喃糖基氧代-1214-二羟基-5-心甾-20(22)烯内酯分子式：C41H64O14分子量：780.95【药理作用】治疗剂量时：1 正性肌力作用：本品选择性地与心机细胞膜 Na+-K+ATP 酶结合而抑制该酶活性使心肌细胞膜内外 Na+K+主动偶联转运受损心肌细胞内 Na+浓度升高从而使肌膜上 Na+Ca2+交换趋于活跃使细胞浆内 Ca2+增多肌浆网内 Ca2+储量亦增多心肌兴奋时有较多的 Ca2+释放；心肌细胞内 Ca2+浓度增高激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力；2 负性频率作用：由于其正性肌力作用使衰竭心脏心输出量增加血流动力学
3、状态改善消除交感神经张力的反射性增高并增强迷走神经张力因而减慢心率此外小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性可增强其减慢心率作用大剂量（通常接近中毒量）则可直接抑制窦房结房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞；3 心脏电生理作用：通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用降低窦房结自律性；提高普肯野氏纤维自律性；减慢房室结传导速度延长其有效不应期导致房室结隐匿性传导增加可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药缩短心房有效不应期当用于房性心动过速和房扑时可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤；缩短普肯野氏纤维有效不应期【药物相互作用】1 与两性霉素 B 皮质激素或
4、失钾利尿剂如布美他尼（Bumetanide 制品为丁尿胺）依他尼酸（EthacrynicAcid 利尿酸）等同用时可引起低血钾而致洋地黄中毒；22 与制酸药（尤其三硅酸镁）或止泻吸附药如白陶土果胶考来烯胺（Colestyramine 消胆胺）和其他阴离子交换树脂柳氮磺吡啶（Sulfasalazine ）或新霉素对氨水杨酸同用时可抑制洋地黄强心甙吸收而导致强心甙作用减弱；3 与抗心律失常药钙盐注射剂可卡因泮库溴胺（PancuroniumBromide 潘可龙巴活郎）萝芙木碱琥珀胆碱(司可林 Scoline；SuxamethoniumChloride)或拟肾上腺素类药同用时可因作用相加而导致心律失
5、常；4 有严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者的应用洋地黄患者不应同时应用钾盐但噻嗪类利尿剂与本品同用时常须给予钾盐以防止低钾血症；5 受体阻滞剂与本品同用有导致房室传导阻滞发生严重心动过缓的可能应重视但并不排除 阻滞剂用于洋地黄不能控制心室率的室上性快速心律失常；6 与奎尼丁同用可使本品血药浓度提高约一倍提高程度与奎尼丁用量相关甚至可达到中毒浓度即使停用地高辛其血药浓度仍继续上升这是奎尼丁从组织结合处置换出地高辛减少其分布容积之故两药合用时应酌减地高辛用量 1/21/3；7 与维拉帕米地尔硫卓胺碘酮合用由于降低肾及全身对地高辛的清除率而提高其血药浓度可引起严重心动过缓；8 螺内酯可延长本品
6、半衰期需调整剂量或给药间期随访监测本品的血药浓度；9 血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂可使本品血药浓度增高；10 依酚氯胺（EdrophoniumChlorideTensilon 腾喜龙）与本品合用可致明显心动过缓；11 吲哚美辛（Indometacin 消炎痛）可减少本品的肾清除使本品半衰期延长有中毒危险需监测血药浓度及心电图；12 与肝素同用由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用需调整肝素用量；13 洋地黄化时静脉用硫酸镁应极其谨慎尤其是也静注钙盐时可发生心脏传导阻滞；14 红霉素由于改变胃肠道菌群可增加本品在胃肠道的吸收；15 甲氧氯普胺（MetoclopramideMaxolon 灭吐
7、灵）因促进肠道运动而减少地高辛的生物利用度约 25%普鲁本辛因抑制肠道蠕动而提高地高辛生物利用度约 25%【不良反应】1 常见的不良反应包括：促心律失常作用胃纳不佳或恶心呕吐（刺激延髓中枢）下腹痛异常的无力软弱；2 少见的反应包括：视力模糊或“色视“ 如黄视绿视腹泻中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱；3 罕见的反应包括：嗜睡头痛及皮疹寻麻疹（过敏反应）；4 在洋地黄的中毒表现中促心律失常最重要最常见者为室性早搏约占促心律失常不良反应的33%其次为房室传导阻滞阵发性或加速性交界性心动过速阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞3室性心动过速窦性停搏心室颤动等儿童中心律失常比其他反应多见但室性心律失常比成人
8、少见新生儿可有 PR 间期延长【禁忌症】1 与钙注射剂合用；2 任何洋地黄类制剂中毒；3 室性心动过速心室颤动；4 梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）；5 预激综合征伴心房颤动或扑动【产品规格】0.25mg【用法用量】 成人常用量口服：常用每日次天可达稳态血药浓度；若达快速负荷量可每小时给药总剂量日；维持量每日次小儿常用量口服：本品总量早产儿；月以下新生儿；月岁；岁；岁；岁或岁以上照成人常用量；本品总量分次或每小时给予维持量为总量的分次每小时次或每日次在小婴幼儿（尤其早产儿）需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图近年通过研究证明地高辛逐日给予定剂量经天能在体内达到稳定的浓度而发挥全效作用因此病情不急而又易中毒着者可逐日按给药也能获得满意的治疗效果并能减少中毒发生率【贮藏方法】 密闭保存。【注意事项】 1 不宜与酸、碱类配伍；2 慎用： 低钾血症； 不完全性房室传导阻滞； 高钙血症； 甲状腺功能低下； 缺血性心脏病；4 心肌梗死； 心肌炎； 肾功能损害。3 用药期间应注意随访检查： 血压、心率及心律； 心电图； 心功能监测； 电解质尤其钾、钙、镁； 肾功能； 疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，般于停药后12 天中毒表现可以消退。4 应用时注意监测地高辛血药浓度；5 应用本品剂量应个体化。
