1、肾上腺素肾上腺素（A 或 E）是肾上腺髓质的主要激素，其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素，然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶（PNMT）的作用，使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取或人工合成。药品简介药品名：肾上腺素别名：副肾碱、副肾素、盐酸肾上腺素 性状：肾上腺素为白色结晶性粉末，常用其盐酸盐。本品性质不稳定，遇光易失效，在中性或碱性溶液中迅速氧化而呈红色或棕色，活性消失，故使用时的忌与碱性药物合用。常用其盐酸盐，易溶于水。规格：盐酸肾上腺素注射液：每支 0.5ml：O.5mg、1ml：1mg；溶液 10.1%贮藏：避光，于冷暗处密闭保存。体内过程
2、肾上腺素（A 或 E）是肾上腺髓质的主要激素，其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素，然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶（PNMT）的作用，使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取或人工合成。口服后，在碱性肠液、肠粘膜、肝脏内被破坏氧化失效，不能达到有效血药浓度，故口服无效。皮下注射因收缩局部血管而吸收缓慢，作用维持时间长，越 1 小时左右。肌肉注射因扩张骨骼肌血管而吸收较为迅速，作用可维持 1030 分钟。静脉注射立即生效，但作用仅维持数分钟。在体内可迅速被去甲肾上腺素能神经末梢摄取被组织中的儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）代谢，经
3、肾排泄，故作用短暂。药理作用肾上腺素主要激动 和 受体。 （一）心脏：作用于心肌、传导系统和窦房结的 1 及 2 受体，加强心肌收缩性，加速传导，加快心率，提高心肌的兴奋性；提高心肌代谢，使心肌耗氧量增加。 （二）血管：激动血管平滑肌上的 受体，血管收缩，以皮肤、粘膜血管收缩为最强烈；内脏血管， 尤其是肾血管，也显著收缩；激动骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上 2 受体，血管舒张。肾上腺素也能舒张冠状血管。 （三）血压：治疗量时，由于心脏兴奋，心排出量增加，故收缩压升高；舒张压不变或下降；此时脉压加大，使身体各部位血液重新分配，有利于紧急状态下机体能量供应的需要。较大剂量静脉注射时，由于缩血管反应使收
4、缩压和舒张压均升高。此外，支气管可促进肾素的分泌。（四）平滑肌：能激动支气管平滑肌的 2 受体，发挥强大的舒张作用。并能抑制肥大细胞释放过敏性物质（组胺等），还可使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿。 （五）代谢：能提高机体代谢。治疗剂量下，可使耗氧量升高 20-30；促进肝糖原分解、降低外周组织对葡萄糖摄取的作用，使血糖升高，激活甘油三酯酶加速脂肪分解，使血液中游离脂肪酸升高。（六）中枢神经系统：不易透过血脑屏障，治疗量时一般无明显中枢兴奋现象，大剂量时出现中枢兴奋症状，如激动、呕吐、肌强直、惊厥等。临床应用（一）心脏骤停 ：用于溺水、麻醉和手术意外、药物中毒
5、、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。 （二）过敏性疾病 ：1.过敏性休克：激动 受体，收缩小动脉和毛细血管前括约肌，降低毛细血管的通透性；激动 受体可改善心功能，缓解支气管痉挛；减少过敏介质释放，扩张冠状动脉，可迅速缓解过敏性休克的临床症状，为治疗过敏性休克的首选药。 2.支气管哮喘：控制支气管哮喘的急性发作，皮下或肌内注射能于数分钟内奏效。本品由于不良反应严重，仅用于急性发作者。3.血管神经性水肿及血清病：可迅速缓解血管神经性水肿、血清病、荨麻疹、花粉症等变态反应性疾病的症状。 （三）与局麻药配伍及局部止血 ：肾上腺素加入局麻药注射液中，可延缓局麻药的吸收，延长局麻药的麻醉时间。 （四）
6、治疗青光眼：通过促进房水流出及使 受体介导的眼内反应敏感化，降低眼内压。用法用量1常用于抢救过敏性休克，如青霉素引起的过敏性休克。由于该品具有兴奋心肌、升高血压、松弛支气管平滑肌等作用，故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。皮下注射或肌注 051mg，也可用于 0105mg 缓慢静注（以等渗盐水稀释到 10ml），如疗效不好，可改用 48mg 静滴（溶于 5%葡萄糖液 5001000ml）。2抢救心脏骤停；可用于由麻醉和手术中的意外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停，以 02505mg 心内注射，同时作心脏按摩、人工呼吸和纠正酸血症。对电击引起的心脏骤停，亦可用该品
7、配合电除颤器或利多卡因等进行抢救。3治疗支气管哮喘：效果迅速但不持久。皮下注射 02505mg，35 分钟即见效，但仅能维持 1 小时。必要时可重复注射 1 次。4与局麻药合用：加少量（约 1:20 万50 万）于局麻药（如普鲁卡因）内，总量不超过 0.3mg.可减少局麻药的吸收而延长其药效，并减少其毒副反应，亦可减少手术部位的出血。5制止鼻粘膜和牙龈出血：将浸有（1:2 万1:1000）溶液的纱布填噻出血处。6治荨麻疹、枯草热、血清反应等：皮下注射 1:1000 溶液 0205ml，必要时再以上述剂量注射 1 次。不良反应1全身反应：治疗量有时可见焦虑不安、面色苍白、失眠、恐惧、眩晕、头痛、
8、呕吐、出汗、四肢发冷、震颤、无力、心悸、血压升高，尿潴留、支气管及肺水肿，短时的血乳酸或血糖升高等。大剂量兴奋中枢，引起激动、呕吐及肌强直，甚至惊厥等。当用量过大或皮下注射误入静脉时，可引起血压骤升、心律失常，严重者可发展为脑溢血、心室颤动。2眼用时反应：眼部有短暂的刺痛感或烧灼感、流泪、眉弓疼、头痛、变态反应、巩膜炎；长期应用可致眼睑、结合膜及角膜黑色素沉积、角膜水肿等。相互作用1、洋地黄类药物或全麻药可增加心肌对肾上腺素的敏感性。该品与上述药物合用可致心律失常，甚至出现心室颤动。2与催产药如缩宫素、麦角新碱等合用，可增强血管收缩，导致高血压或外周组织缺血。3与硝酸酯类药合用，可导致低血压，
9、硝酸酯类药物的抗心绞痛作用减弱。4与麻黄素并用，对周围小动脉收缩作用呈协同作用，引起血压剧烈上升，对哮喘患者可引起心律失常。不宜合用。5与降血糖药合用，降低后者的降血糖作用。6 - 受体阻滞剂可拮抗该品的支气管扩张作用和增强其缩血管作用，合用须慎重。7三环类抗抑郁药可加强该品对心血管的作用，导致心律失常、高血压或心动过速。8与胍乙啶、利血平合用，该品效应增强，产生高血压及心动过速，而胍乙啶、利血平的降压作用减弱。9禁与碱性药物配伍。药品性状发生改变，禁止使用。10与 受体阻断剂合用，可致严重低血压。速效扩血管药及 a 受体阻断剂，可对抗大剂量该品所致的剧烈升压效应。11普鲁卡因引起的休克，如用
10、该品抢救，可引起室颤。12用氯仿、氯乙烷及氟烷进行麻醉时，禁用该品。以免心肌应急性增高，引起严重的心律失常。13与异丙肾上腺素、去甲肾上腺素（三联液）或加阿托品组成四联液，可用于心脏复苏，效果好。14、与灰压敏并用，呈协同的血管扩张效应，对心脏的兴奋作用也增强。15与吩噻嗪类药物并用，可导致严重休克。16与甲状腺激素并用，可使血压显著升高，诱发心血管意外。17利尿药使血容量及血钠降低时，可减弱该品的升压作用。用药注意1器质性心脏病、高血压病、冠状动脉病、心源性哮喘、阻塞性心肌病、心律紊乱、尤其是室性心律紊乱、甲亢及糖尿病患者，以及脑组织挫伤、分娩患者禁用。2小儿、老年人、器质性脑损害患者及孕妇
11、应慎用。3注射时必须轮换部位，以免引起组织坏死。长期大量应用该品可致耐药性，停药数天后，耐药性消失。4用于过敏性休克时，应补充血容量，以抵消血管渗透性增加所致的有效血容量不足。5使用该品时必须注意血压、心率与心律变化，多次使用应监测血糖。6心脏复苏三联针为盐酸肾上腺素、硫酸异丙基肾上腺素各 lmg，重酒石酸去甲肾上腺素 2mg（去甲肾上腺素 1mg）。三者注射液于临用前混合，作心室内注射。过量中毒误用过量肾上腺素，可出现恶心、呕吐、面色苍白、心动过速、胸部压迫感、室性过早搏动、血压上升、肌肉震颤、步态不稳、寒战、发热、出汗、瞳孔散大、喘息性呼吸、惊厥等、血压急剧上升时、则有搏动性头痛、重症病儿常发生肺水肿、心室颤动、脑出血、昏迷、心脏及呼吸中枢麻痹。中毒抢救1肾上腺素能抑制阻断剂，可迅速降低血压，防止心律失常，常用的有：、苯苄胺 0.52mg/kg 加生理盐水 250m1，静脉滴注、氢化麦角碱 0.31mg，肌肉或静脉注射、派毕阿左（Piperoxan）1020mg 静脉注射2立即吸入亚硝酸异戊酯 0.2m1，或硝酸甘油 0.61.2mg 舌下含化，氯茶碱 0.25g加入 25%葡萄糖溶液 20m1，中静脉注射3吸氧4对症治疗
