1、传出神经系统药理复习,赵良才,本章教学要求,掌握受体分类与各型受体激动时的生理效应，其药物的作用方式。熟悉传出神经系统药物的分类。了解乙酰胆碱、去甲肾上腺素的生物合成、贮存、释放和代谢。,2) 去甲肾上腺素能神经(adrenergic nerve),传出神经的分类:,1) 胆碱能神经(cholinergic nerve),全部交感、副交感神经的节前纤维；全部副交感神经的节后纤维；运动神经,多数交感神经的节后纤维,3) 多巴胺能神经,4) 非胆碱非肾上腺素能神经,支配肾及肠系膜的交感神经的节后纤维,辅助递质参与内脏调节，例如胃肠壁神经,一、胆碱受体：能选择性地与Ach结合地受体1、 毒蕈碱型胆碱
2、受体（M受体）: 分布:副交感神经节后纤维所支配的效应器，如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。M受体可分为M1、M2、M3三种亚型,在组织的分别见下表,表5-1. M1、M2、M3三种亚型在组织的分布,传出神经系统的受体,2、烟碱型受体（N受体）,N受体的信号传导通路：N1受体和N2受体均属配体门控型离子通道型受体，具有N2受体的骨骼肌细胞表现为细胞外钙内流和细胞内钙释放，肌肉收缩；具有N1受体的神经节次一级神经元表现为兴奋的继续传递。,分布于神经节，肾上腺髓质,分布于神经肌肉接头（骨骼肌细胞膜），激动时骨骼肌收缩,N2受体,N1受体,N受体,二、肾上腺素受体 能与肾上腺素或
3、去甲肾上腺素结合的受体称为肾上腺素型受体,分为,两型。 肾上腺素受体,2,受体,1,皮肤黏膜内脏血管平滑肌，瞳孔开大肌。兴奋时血管收缩，瞳孔扩大。,去甲肾上腺素能神经的突触前膜，兴奋时抑制递质释放(负反馈),分布,传出神经系统受体,肾上腺素受体,胆碱受体,M受体,副交感神经节后纤维所支配的效应器，如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。,三、传出神经系统的生理效应,样作用：扩瞳，收缩皮肤、粘膜、腹腔内血管,样作用：心脏兴奋（心率加快，收缩力增强，传导加快，输出量增加，血压升高），支气管和胃肠道平滑肌松弛，腺体分泌减少，血糖升高，脂肪分解,M样作用：心脏抑制（心率减慢，收缩力减弱，
4、传导减慢，输出量减少，血压下降），支气管和胃肠道平滑肌收缩，腺体分泌增加，瞳孔缩小,N样作用：骨骼肌收缩，神经节兴奋,机体的多数器官、组织均接受去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的双重支配，在多数情况下，此两类神经兴奋所生产的效应是相反的、相互拮抗的，平衡之中，这有利于调节机体的功能。,注意：,受体阻断剂的药理作用：,1、受体阻断作用：（1）减弱或取消儿茶酚胺对心脏的兴奋作用，使心率减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌耗氧量下降（2）短期应用受体阻断药心输出量减少，反射性神经兴奋交感神经，引起血管收缩和外周阻力增加，血压基本不变。但长期使用，心输出量减少，血压下降。该药对正常人影响不明显，对高血
5、压患者有降压作用。（3）2受体阻断，支气管收缩，呼吸道阻力增加，作用较弱，对正常人无影响，对哮喘病人可诱发和加重哮喘。（4）2受体阻断药与受体阻断药合用时可拮抗肾上腺素所致的血糖升高，受体阻断药可抑制交感神经兴奋所致的脂肪分解，减少脂肪酸的释放。2、内在拟交感活性：有些受体阻断药与受体结合后阻断受体，同时对受体具有部分激动作用称为内在拟交感活性3膜稳定作用：有些受体阻断剂可降低细胞膜对离子的通透性，具有局麻药及奎尼丁样作用，称膜稳定作用。,什么是肾上腺素作用的翻转，这种现象是如何产生的？,受体阻断药与肾上腺素合用时，能使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这种现象称为肾上腺素作用的翻转，这是因为
6、受体被阻断后，肾上腺素的缩血管作用被抵消后，而激动受体的舒血管作用仍存在，故血压下降。,一、传出神经系统药理概论,1、胆碱能神经包括：_、_、_、_、_2、合成多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料是： _3、乙酰胆碱作用的主要消除方式是被_破坏。4、去甲肾上腺素作用的主要消除方式是： _ 。5、外周胆碱能神经合成与释放的递质是： _6、外周肾上腺素能神经合成与释放的主要递质是：_7、去甲肾上腺素释放至突触间隙，其作用消失主要原因是： _8、参与代谢去甲肾上腺素的酶有 _、_。,一、传出神经系统药理概论,1、胆碱能神经包括：运动神经.全部副交感神经节前纤维.全部交感神经节前纤维.少部分支配汗腺的交感神
7、经节后纤维2、合成多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料是：酪氨酸。3、乙酰胆碱作用的主要消除方式是被胆碱酯酶破坏。4、去甲肾上腺素作用的主要消除方式是：被神经末梢再摄取。5、外周胆碱能神经合成与释放的递质是：乙酰胆碱6、外周肾上腺素能神经合成与释放的主要递质是：去甲肾上腺素7、去甲肾上腺素释放至突触间隙，其作用消失主要原因是：神经末梢再摄取 8、参与代谢去甲肾上腺素的酶有 单胺氧化酶、儿茶酚氧位甲基转移酶。,一、传出神经系统药理概论,9、去甲肾上腺素能神经兴奋可引起心收缩力_.支气管_.皮肤粘膜血管_ .脂肪.糖原_.10、胆碱能神经兴奋可引起：心收缩力_ 、骨骼肌_.支气管胃肠道_ 、腺体分泌_
8、、瞳孔括约肌_11、传出神经系统药物的效应可通过：直接激动受体产生效应、阻断突触前膜受体、促进_的合成、促进_的释放、抑制递质_12. 传出神经系统药物主要通过 _和 _两种方式来发挥药理作用。13.突触由_、 _和_三部分组成。在突触，传导的核心是_.通过其作用完成神经冲动在突触部位的换能过程。14.传出神经系统合成的神经递质贮存于_中，以免遭破坏。,一、传出神经系统药理概论,9、去甲肾上腺素能神经兴奋可引起心收缩力增强.支气管舒张.皮肤粘膜血管收缩 .脂肪.糖原分解.10、胆碱能神经兴奋可引起：心收缩力减弱、骨骼肌收缩.支气管胃肠道收缩、腺体分泌增多、瞳孔括约肌收缩(缩瞳)11、传出神经系
9、统药物的效应可通过：直接激动受体产生效应、阻断突触前膜受体、促进递质的合成、促进递质的释放、抑制递质代谢酶12. 传出神经系统药物主要通过 作用于受体 和 影响递质 两种方式来发挥药理作用。13.突触由突触前膜.突触间隙和突触后膜三部分组成。在突触，传导的核心是神经递质.通过其作用完成神经冲动在突触部位的换能过程。14.传出神经系统合成的神经递质贮存于囊泡中，以免遭破坏。,二胆碱受体激动药、抗胆碱脂酶药,1、毛果芸香碱缩瞳是：激动_的_受体，使其收缩2.新斯的明最强的作用是: _ 3. 用新斯的明治疗重症肌无力，产生了胆碱能危象：应该用_对抗4、有机磷酸酯类中毒者反复大剂量注射阿托品后，原中毒
10、症状缓解或消失，但又出现兴奋、心悸、瞳孔扩大、视近物模糊、排尿困难等症状，此时应采用. _对抗新出现的症状5、治疗重症肌无力，应首选： _ 6、碘解磷定治疗有机磷酸酯中毒的主要机制是:与结合在胆碱酯酶上的_结合成复合物后胆碱酯酶游离出来。,二胆碱受体激动药、抗胆碱脂酶药,1、毛果芸香碱缩瞳是：激动瞳孔括约肌的M受体，使其收缩2.新斯的明最强的作用是:骨骼肌兴奋 3. 用新斯的明治疗重症肌无力，产生了胆碱能危象：应该用阿托品对抗4、有机磷酸酯类中毒者反复大剂量注射阿托品后，原中毒症状缓解或消失，但又出现兴奋、心悸、瞳孔扩大、视近物模糊、排尿困难等症状，此时应采用.毛果芸香碱对抗新出现的症状5、治
11、疗重症肌无力，应首选：新斯的明6、碘解磷定治疗有机磷酸酯中毒的主要机制是:与结合在胆碱酯酶上的磷酸基结合成复合物后胆碱酯酶游离出来。,二胆碱受体激动药、抗胆碱脂酶药,7、毛果芸香碱对眼的作用和应用是: _ ， _ ， _8、毒扁豆碱对眼的作用和应用是：抑制_ ，间接的_作用， _ ， _ ， _9、下列属胆碱酯酶_药是：有机磷酸酯类、新斯的明10、毛果芸香碱可用于治疗： _ 、 _ 、 _中毒11、新斯的明的禁忌证是： _ 、 _ 、 _12、 用于解救有机磷酸酯类中毒的药物是： _ 、 _ 、 _,二胆碱受体激动药、抗胆碱脂酶药,7、毛果芸香碱对眼的作用和应用是:兴奋瞳孔括约肌M受体，缩瞳，
12、降低眼内压，治疗青光眼，调节痉挛，治疗虹膜睫状体炎。8、毒扁豆碱对眼的作用和应用是：抑制胆碱酯酶，间接的拟胆碱作用，缩瞳，降低眼内压，治疗青光眼9、下列属胆碱酯酶抑制药是：有机磷酸酯类、毒扁豆碱、新斯的明10、毛果芸香碱可用于治疗：青光眼、虹膜睫状体炎、阿托品中毒11、新斯的明的禁忌证是：尿路梗阻、机械性肠梗阻、支气管哮喘12、 用于解救有机磷酸酯类中毒的药物是：碘解磷定、氯解磷定、阿托品,三胆碱受体阻断药,1、阿托品作用： _ 2、阿托品抗休克的主要机制是： _ ， _ 3、阿托品显著解除平滑肌痉挛是： _ 4、治疗过量阿托品中毒的药物是： _ 5、东莨菪碱与阿托品的作用相比较，前者最显著的
13、差异是： _ 6、山莨菪碱抗感染性休克，主要是因： _ ， _ 。,三胆碱受体阻断药,1、阿托品作用：腺体、眼、平滑肌、心脏、血管血压、中枢 2、阿托品抗休克的主要机制是：舒张血管，改善微循环3、阿托品显著解除平滑肌痉挛是：胃肠平滑肌 4、治疗过量阿托品中毒的药物是：毛果芸香碱5、东莨菪碱与阿托品的作用相比较，前者最显著的差异是：中枢抑制作用6、山莨菪碱抗感染性休克，主要是因：扩张小动脉，改善微循环。,三胆碱受体阻断药,7、琥珀胆碱的骨骼肌松弛机制是： _突触后膜产生持久_8、筒箭毒碱的骨骼肌松弛机制是：竞争拮抗乙酰胆碱与_受体结合9、使用治疗量的_时，少数人会出现强而持久的肌松作用，其原因是
14、：遗传性胆碱酯酶缺乏10、 _病人禁用的药物有：山莨菪碱 琥珀胆碱 东莨菪碱 后马托品 11、防治晕动病应选用： _12、阿托品应用注意项是： _禁用、 用量随病因而异、 _禁用,三胆碱受体阻断药,7、琥珀胆碱的骨骼肌松弛机制是：神经肌肉接头突触后膜产生持久去极化8、筒箭毒碱的骨骼肌松弛机制是：竞争拮抗乙酰胆碱与Nm受体结合9、使用治疗量的琥珀胆碱时，少数人会出现强而持久的肌松作用，其原因是：遗传性胆碱酯酶缺乏10、青光眼病人禁用的药物有：山莨菪碱 琥珀胆碱 东莨菪碱 后马托品 11、防治晕动病应选用： 东莨菪碱、苯海拉明12、阿托品应用注意项是：青光眼禁用、用量随病因而异、前列腺肥大禁用,四
15、肾上腺素受体激动药,1、主要作用于和受体的拟肾上腺素药有： _ 、 _ 、 _2、主要激动受体药有： _ 、 _ 、 _ 、 _3、治疗房室传导阻滞的药物有： _ 、 _ 、 _4、对肾脏血管有收缩作用的拟肾上腺素药是： _、 _ 、 _5、激动外周受体可引起：心脏_ ， _舒张. _分解 6、溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用： _ 7、去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是： _ 、 _及_血管,四肾上腺素受体激动药,1、主要作用于和受体的拟肾上腺素药有：肾上腺素、麻黄碱、多巴胺2、主要激动受体药有：去甲肾上腺素、去氧肾上腺素 、间羟胺、可乐定3、治疗房室传导阻滞的药物有：肾上腺素 、异丙肾上
16、腺素、阿托品4、对肾脏血管有收缩作用的拟肾上腺素药是：去氧肾上腺素 去甲肾上腺素、肾上腺素5、激动外周受体可引起：心脏兴奋，支气管舒张.糖原分解 6、溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用：肾上腺素 7、去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是：皮肤、粘膜及腹腔内脏血管,四肾上腺素受体激动药,8、禁止用于皮下和肌肉注射的拟肾上腺素药物是：_ 9、不能收缩肾血管的拟肾上腺素药是_ 10、可用于治疗上消化道出血的药物是 _ 11、微量肾上腺素与局麻药配伍目的主要是延长局麻药_12、异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是:_ 13、抢救心跳骤停的主要药物是：_ 14、肾上腺素的禁忌证：_ 、
17、_ 、_ 、_,四肾上腺素受体激动药,8、禁止用于皮下和肌肉注射的拟肾上腺素药物是：去甲肾上腺素9、不能收缩肾血管的拟肾上腺素药是异丙肾上腺素10、可用于治疗上消化道出血的药物是.去甲肾上腺素11、微量肾上腺素与局麻药配伍目的主要是延长局麻药作用时间12、异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是:心悸或心动过速 13、抢救心跳骤停的主要药物是：肾上腺素14、肾上腺素的禁忌证：甲状腺功能亢进高血压、糖尿病、器质性心脏病，动脉粥样硬化,五肾上腺素受体阻断药,1、受体阻断药有： _ 、 _ 、 _ 、 _ 3、与去甲肾上腺素产生药理性拮抗的药物有： _ 、 _ 、 _ 4、受体阻断药
18、的主要用途有： _ 、 _ 、 _ 、 _ 、 _ 5、应用受体阻断药的注意事项有：_禁用、长期用药不能突然_ 、 _禁用、 _禁用、 _禁用6、普萘洛尔临床用于治疗： _ 、 _ 、 _ 、 _,五肾上腺素受体阻断药,1、受体阻断药有：妥拉苏林、酚妥拉明、酚苄明、哌唑嗪3、与去甲肾上腺素产生药理性拮抗的药物有：酚妥拉明、妥拉唑林、酚苄明4、受体阻断药的主要用途有：心律失常、心绞痛、高血压、充血性心力衰竭、甲亢5、应用受体阻断药的注意事项有：重度房室传导阻滞禁用、长期用药不能突然停药、支气管哮喘慎用或禁用、严重左心室功能不全、窦性心动过缓禁用6、普萘洛尔临床用于治疗：高血压、过速型心律失常、心
19、绞痛、甲状腺功能亢进,五肾上腺素受体阻断药,1、酚妥拉明的适应证中_ 、 _ 、 _ 、 _ 、 _ 、2、酚妥拉明使血管扩张的原因是：直接_ 和阻断_ 3、普萘洛尔作用： _ 4.普萘洛尔的禁忌证： _ 5、可翻转肾上腺素升压效应的药物是： _ 6、下列属非竞争性受体阻断药是： _,五肾上腺素受体阻断药,1、酚妥拉明的适应证中血栓性静脉炎、难治性心衰、感染性休克、肾上腺嗜铬细胞瘤的术前应用2、酚妥拉明使血管扩张的原因是：直接扩张血管和阻断受体3、普萘洛尔作用：抑制心脏、减慢心率、减少心肌耗氧量、收缩血管4.普萘洛尔的禁忌证：心源性休克、房室传导阻滞、低血压、支气管哮喘 5、可翻转肾上腺素升压
20、效应的药物是：受体阻断药 6、下列属非竞争性受体阻断药是：酚苄明,五肾上腺素受体阻断药,7、下列属竞争性受体阻断药是： _ 8、治疗外周血管痉挛性疾病的药物是： _ 9、受体阻断药可引起： 对1受体和2受体都能阻断且作用持久： _ 对1受体和2受体都能阻断但作用短暂： _ 对1和2受体都能明显阻断： _ 能选择性地阻断1受体，对2受体作用较弱： _,五肾上腺素受体阻断药,7、下列属竞争性受体阻断药是：酚苄明8、治疗外周血管痉挛性疾病的药物是：酚苄明9、受体阻断药可引起： 对1受体和2受体都能阻断且作用持久：酚苄明对1受体和2受体都能阻断但作用短暂：酚妥拉明对1和2受体都能明显阻断：普萘洛尔 能选择性地阻断1受体，对2受体作用较弱：阿替洛尔,思考题：1传出神经系统根据释放的递质不同可以分为几类，各类分别包括哪些神经2、试述乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、贮存、释放和代谢过程3、M、N、受体的分布及激动时的效应？,完,
