1、常用抗癫痫药,苯妥英钠（phenytoin sodium）,第一组,药理作用及机制临床应用不良反应,药理作用及机制,概述,脑局部病灶的神经元兴奋性过高，而产生阵发性的异常高频放电，并向周围扩散而出现大脑功能短暂失调的综合征。表现为突然发作，短暂运动、感觉、意识、行为和自主神经等不同程度的障碍，可伴有异常的脑电图。,苯妥英钠的药理作用,不能抑制癫痫病灶异常放电，但可阻止它向病灶周围的正常脑组织扩散。 能对抗电休克惊厥，但不能对抗戊四唑诱发的阵挛性惊厥。 对癫痫大发作（强直阵挛性发作）和各种部分性发作效果最佳，对小发作（失神性发作）无效。 缺点：起效慢,苯妥英钠的作用机制,苯妥英钠的药理作用基础是
2、其对细胞膜的稳定作用。降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性，从而降低了细胞膜的兴奋性，抑制动作电位的产生。1.阻断电压依赖性钠通道。 与失活状态的Na+通道结合，阻止Na+内流。这是苯妥英钠抗惊厥作用的主要机制。2. 阻断电压依赖性钙通道。阻断L-型和N-型Ca2+通道，对T-型无作用。抑制Ca2+依赖的兴奋性递质的释放和突触后膜的去极化反应。3. 对钙调素激酶系统的影响。显著抑制钙调素激酶的活性，影响突触传递功能。4. 选择性地阻断PTP的形成。,临床应用,临床应用,1.抗癫痫 苯妥英钠是治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药。由于起效慢，故常用苯巴比妥等作用较快的药物控制发作，在改用本品前，应逐步停用苯巴比妥，不宜长期合用。对精神运动性发作亦有效，但对小发作无效。,临床应用,2.治疗神经痛 如三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经等疼痛。这种作用可能与其稳定神经细胞膜有关。,临床应用,3.抗心率失常 见第19章,不良反应,不良反应与注意事项,1.局部刺激,2.神经系统反应,药量过大可引起急性中毒，导致小脑-前庭系统功能失调,3.造血系统反应,4.过敏反应,5.骨骼系统,6.其他,谢谢！,
